MSD Manual

Hãy xác nhận rằng quý vị là chuyên gia chăm sóc sức khỏe

honeypot link

Trimethoprim và Sulfamethoxazole

Theo

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

Xem lại/Duyệt lại toàn bộ lần cuối Thg1 2015| Sửa đổi nội dung lần cuối cùng Thg1 2015
Nguồn chủ đề

Trimethoprim có sẵn dưới dạng một loại thuốc duy nhất hoặc kết hợp với sulfamethoxazole (thuốc kháng sinh sulfonamid-xem Sulfonamid). Các thuốc hoạt động đồng bộ để ngăn chặn các bước tuần tự trong quá trình trao đổi chất folate do vi khuẩn:

  • Trimethoprim ngăn ngừa giảm dihydrofolate thành tetrahydrofolate.

  • Sulfamethoxazole ức chế chuyển đổi p-aminobenzoic để dihydropteroat.

Sự kết hợp này dẫn đến hoạt động kháng khuẩn tối đa, thường là diệt khuẩn.

Trimethoprim / sulfamethoxazole (TMP / SMX) có sẵn như là một hợp chất phối hợp cố định bao gồm tỷ lệ 1: 5 (TMP 80 mg cộng với 400 mg SMX hoặc viên tăng gấp đôi TMP 160 mg cộng với 800 mg SMX).

Dược học

Cả hai loại thuốc đều hấp thu tốt bằng đường uống và được bài tiết qua nước tiểu. Chúng có thời gian bán thải huyết thanh khoảng 11 giờ trong huyết tương và xâm nhập tốt vào mô và dịch cơ thể, kể cả dịch não tuỷ. TMP tập trung ở mô tuyến tiền liệt.

Chỉ định

TMP và TMP / SMX (xem Bảng: Một số chỉ định cho TMP / SMX) có hoạt tính chống lại

  • Một phổ rộng các vi khuẩn Gram dương (bao gồm một số Staphylococcus aureus kháng methicillin)

  • Một nhóm lớn các vi khuẩn gram âm

  • Protozoan CystoisosporaCyclospora spp

  • Nấm Pneumocystis jirovecii

Hợp chất không có hoạt tính chống lại

  • Kị khí

  • Treponema pallidum

  • Mycobacterium tuberculosis

  • Mycoplasma sp

  • Pseudomonas aeruginosa

Các chủng Enterococci, nhiều Enterobacteriaceae, và Streptococcus pneumoniae kháng thuốc. TMP / SMX không có hiệu quả lâm sàng đối với viêm họng do Streptococcus nhóm A.

Bảng
icon

Một số chỉ định cho TMP / SMX

Chỉ định

Bình luận

Viêm tuyến tiền liệt mạn tính do vi khuẩn

Một trong số ít thuốc hiệu quả, nhưng chữa bệnh < 1/2 bệnh nhân, thậm chí sau 12 tuần

Viêm bàng quang không biến chứng ở phụ nữ

Có hiệu quả như fluoroquinolones cho điều trị theo kinh nghiệm ngắn hạn (3 ngày) nếu tỷ lệ kháng thuốc TMP / SMX là < 15%

Dự phòng viêm đường tiết niệu tái phát ở phụ nữ và trẻ em

Sử dụng 1/2 đến 1 viên gấp đôi hàm lượng mỗi đêm hoặc mỗi đêm khác hoặc đối với phụ nữ có quan hệ tình dục hoặc sau quan hệ tình dục

Điều trị viêm phổi do Pneumocystis jirovecii và dự phòng nhiễm trùng này ở bệnh nhân AIDS hoặc ung thư

Thuốc lựa chọn

Nhiễm trùng đường ruột do các vi khuẩn khác nhau (ví dụ:, Shigella sp, Vibrio sp, Escherichia coli) và các động vật nguyên sinh CystoisosporaCyclospora spp

Tính hữu ích bị giới hạn bởi sự gia tăng tỷ lệ kháng thuốc

Nhiễm trùng do NocardiaListeria monocytogenes

Sốt cấp của viêm phế quản mạn tính

Nhiễm Staphylococcus aureus kháng methicillin

Được sử dụng nếu bệnh nhân không dung nạp vancomycin

TMP / SMX =trimethoprim / sulfamethoxazole.

TMP đơn độc đặc biệt hữu ích cho

  • Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn mạn tính

  • Dự phòng và điều trị nhiễm khuẩn tiết niệu ở bệnh nhân dị ứng sulfonamides

Chống chỉ định

TMP / SMX là chống chỉ định ở những bệnh nhân có phản ứng dị ứng với một trong hai loại thuốc.

Chống chỉ định tương đối bao gồm thiếu chất folate, rối loạn chức năng gan và suy thận.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

TMP / SMX nằm trong nhóm thai nghén C (nghiên cứu trên động vật cho thấy một số rủi ro, chứng cứ trong nghiên cứu của con người là không đầy đủ, nhưng lợi ích lâm sàng đôi khi vượt quá nguy cơ). Tuy nhiên, sử dụng ngắn hạn là chống chỉ định; nếu sử dụng trong thời kỳ mang thai hoặc ở trẻ sơ sinh, TMP / SMX làm tăng bilirubin trong máu và làm tăng nguy cơ bệnh vàng da bệnh lý ở trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ

Sulfonamid nhập sữa mẹ và sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa thường không được khuyến khích.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ bao gồm

  • Những liên quan đến sulfonamide (xem Sulfonamides : Tác dụng phụ)

  • Thiếu Folate

  • Tăng kali huyết (TMP có thể làm giảm bài tiết kali ống thận dẫn đến tăng kali máu)

  • Thiếu máu

Suy thận ở bệnh nhân suy thận cơ bản có thể là thứ phát đối với viêm thận kẽ hoặc hoại tử ống. Ngoài ra, TMP ức chế cạnh tranh sự bài tiết creatinin trong ống thận và có thể làm tăng creatinine huyết thanh, mặc dù mức lọc cầu thận vẫn không thay đổi. Tăng creatinine huyết thanh thường xảy ra ở những bệnh nhân suy thận trước đây và đặc biệt ở những bệnh nhân bị tiểu đường.

Hầu hết các tác dụng phụ cũng tương tự như sulfonamid. TMP có tác dụng phụ tương tự như của SMX, nhưng chúng ít gặp hơn. Buồn nôn, nôn mửa, và phát ban xảy ra thường xuyên nhất. AIDS có tỷ lệ cao các tác dụng phụ, đặc biệt là sốt, phát ban và giảm bạch cầu.

Thiếu folate (dẫn đến thiếu máu hồng cầu to) cũng có thể xảy ra. Sử dụng axit folinic có thể ngăn ngừa hoặc điều trị chứng thiếu máu hồng cầu to , giảm bạch cầu và giảm tiểu cầu, đôi khi xảy ra khi sử dụng TMP / SMX kéo dài.

Hiếm khi, hoại tử gan nghiêm trọng xảy ra. Thuốc cũng có thể gây ra một hội chứng giống như viêm màng não vô khuẩn.

Liều cân nhắc

TMP / SMX có thể làm tăng hoạt tính của warfarin và nồng độ phenytoin, methotrexaterifampin. SMX có thể làm tăng tác dụng hạ đường huyết của sulfonylureas.

Cũng quan tâm

TRUYỀN THÔNG XÃ HỘI

TRÊN CÙNG