Telithromycin là kháng sinh ketolide Ketolides liên quan đến hóa học với macrolides (xem Macrolides) và ức chế sự tổng hợp protein ribosome của vi khuẩn mà không gây kháng macrolide, clindamycin, hoặc streptogramin. Telithromycin có thể có tác dụng phụ nghiêm trọng và thường không nên chọn nếu có các lựa chọn thay thế khác, ít độc hơn.
Telithromycin được hấp thu nhanh qua đường miệng có hoặc không có thức ăn và được chuyển hóa chủ yếu ở gan.
Chỉ định
Telithromycin có hoạt tính chống lại staphylococci còn nhạy với erythromycin và Streptococci và Streptococcus pneumoniae đa kháng Telithromycin cũng hoạt tính chống lại enterococci còn nhạy erythromycin Bordetella pertussis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydophila pneumoniae, và Legionella, Prevotella, và Peptostreptococcus spp.
Do những lo ngại về an toàn, telithromycin được khuyến cáo chỉ dùng cho điều trị người lớn ≥ 18 tuổi với viêm phổi từ nhẹ đến trung bình do cộng đồng gây ra do:
Chống chỉ định
Chống chỉ định bao gồm
-
Nhược cơ do telitromycin có thể làm trầm trọng thêm các triệu chứng và suy hô hấp tử vong xảy ra ở bệnh nhân rối loạn này
-
Phản ứng dị ứng trước với telitromycin hoặc bất kỳ macrolide
-
Viêm gan hoặc vàng da trước đây sau khi dùng telithromycin hoặc macrolide
-
Dùng đồng thời pimozide hoặc cisapride do loạn nhịp tim (kéo dài QT, nhịp nhanh thất, rung tâm thất, xoắn đỉnh)
-
Sử dụng đồng thời colchicine ở bệnh nhân suy thận hoặc suy gan
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Tác dụng phụ
Tác dụng phụ
Tiêu chảy, buồn nôn, nôn mửa, và chóng mặt là những tác dụng phụ hay gặp nhất
Việc kéo dài khoảng QT, tăng bilirubin máu, tăng men gan, mất ý thức thoáng qua (đôi khi liên quan đến hội chứng phế vị ) và rối loạn thị giác (đặc biệt làm chậm khả năng điều tiết) ít gặp hơn. Vì mất ý thức hoặc rối loạn thị giác là rủi ro nên bệnh nhân nên tránh các hoạt động nguy hiểm (như lái xe, vận hành thiết bị nguy hiểm). Có thể xảy ra nhiễm độc gan nặng, có thể cần ghép gan và có thể gây tử vong.
Nhạy chéo với macrolide có thể xảy ra.
Cân nhắc liều
Telithromycin ức chế cytochrome P-450 (CYP450) 3A4, tăng nồng độ các thuốc sau đây:
-
Digoxin: nên theo dõi các tác dụng phụ Digoxin hoặc nồng độ huyết thanh.
-
Ergot alkaloids: Cần tránh sử dụng đồng thời.
-
Benzodiazepine: Sử dụng đồng thời đòi hỏi phải thận trọng.
-
Metoprolol: Sử dụng đồng thời ở bệnh nhân suy tim cần thận trọng.
-
Statins: Cần tránh sử dụng simvastatin, lovastatin, hoặc atorvastatin (nhưng không dùng pravastatin hoặc fluvastatin).
-
Cisaprid: Sử dụng đồng thời là chống chỉ định.
-
Pimozide: Sử dụng đồng thời là chống chỉ định.
-
Sirolimus
-
Tacrolimus
Thuốc cảm thụ CYP3A4 như rifampin, phenytoin, carbamazepine, và mức giảm phenobarbital của telithromycin; các chất ức chế CYP3A4 itraconazole và ketoconazole làm tăng nồng độ telithromycin. Telithromycin làm giảm sự hấp thu của sotalol.
