MSD Manual

Hãy xác nhận rằng quý vị là chuyên gia chăm sóc sức khỏe

honeypot link

Rifamycins

Theo

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

Xem lại/Duyệt lại toàn bộ lần cuối Thg1 2015| Sửa đổi nội dung lần cuối cùng Thg1 2015
Nguồn chủ đề

Các rifamycins có tính diệt khuẩn và ức chế DNA RNA polymerase phụ thuộc vào vi khuẩn, ức chế tổng hợp RNA (xem Bảng: Rifamycins).

Bảng
icon

Rifamycins

Rifabutin

Rifaximin

Rifampin

Rifapentine

Rifampin, Rifabutin và Rifapentine

Rifampin, rifabutinrifapentine có cùng dược lực học, phổ kháng khuẩn và tác dụng phụ.

Dược học

Sự hấp thu qua đường uống là tốt, tạo ra sự phân bố rộng rãi trong các mô và dịch cơ thể, bao gồm cả dịch não tuỷ

Rifampin tập trung ở các bạch cầu đa nhân và các đại thực bào, tạo khoảng trống thuận lợi cho vi khuẩn từ áp xe. Nó được chuyển hóa trong gan và được loại bỏ trong mật và, ở mức độ thấp hơn nhiều, trong nước tiểu.

Chỉ định

Rifampin có hoạt tính chống lại

  • Hầu hết vi khuẩn Gram dương và một số vi khuẩn gram âm

  • Mycobacterium sp

Sự kháng thuốc phát triển nhanh, do đó rifampin hiếm khi được sử dụng một mình. Rifampin được sử dụng với các kháng sinh khác

  • Nhiễm mycobacteria không điển hình (rifampin hoạt tính chống lại nhiều vi khuẩn không điển hình không phải lao nhưng sự phát triển nhanh của mycobacteria, chẳng hạn như Mycobacterium fortuitum, M. chelonae, hoặc là M. abscessus, là tự nhiên kháng)

  • Bệnh phong (với dapsone có hoặc không có clofazimine)

  • Nhiễm trùng tụ cầu, bao gồm viêm tủy xương, viêm nội tâm mạc , và nhiễm trùng liên quan đến các cơ quan ngoài như khớp giả (với các kháng sinh chống tụ cầu khác )

  • Nhiễm trùng Legionella (dữ liệu cũ hơn cho thấy kết quả tốt hơn khi sử dụng với rifampin với erythromycin, việc sử dụng rifampin với azithromycin hoặc fluoroquinolone không có ưu thế gì hơn )

  • Viêm màng não do phế cầu khi các vi sinh vật nhạy với rifampin (với vancomycin có hoặc không có ceftriaxone hoặc cefotaxime đối với vi khuẩn kháng ceftriaxone hoặc cefotaxime) > 4 μg / mL]) hoặc khi đáp ứng lâm sàng hoặc vi sinh học bị trì hoãn

Rifampin có thể được sử dụng đơn lẻ để dự phòng các tiếp xúc gần gũi của bệnh nhân viêm màng não do não mô cầu hoặc Haemophilus influenzae type B

Rifabutinrifampin có hiệu quả tương đương về phác đồ điều trị lao ở những bệnh nhân HIV dương tính và HIV âm tính

Rifabutin hoạt tính mạnh hơn rifampin chống lại M. avium và được sử dụng ưu tiên trong các phác đồ đa thuốc cho các nhiễm trùng này, nhưng nếu không, rifampin được ưa thích hơn.

Rifapentine được sử dụng để điều trị lao phổi và lao tiềm ẩn.

Chống chỉ định

Rifampinrifabutin là chống chỉ định ở những bệnh nhân đã có phản ứng dị ứng với họ.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Rifabutin nằm trong nhóm B đối với phụ nữ có thai(các nghiên cứu trên động vật cho thấy không có rủi ro và bằng chứng của con người chưa đầy đủ, hoặc các nghiên cứu trên động vật cho thấy rủi ro nhưng nghiên cứu của con người lại không có). An toàn trong khi cho con bú chưa rõ

Rifampinrifapentine nằm trong nhóm thai nghén C (các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số rủi ro (trong trường hợp này gây quái thai), bằng chứng trong các nghiên cứu của con người là không đầy đủ, nhưng lợi ích lâm sàng đôi khi vượt quá rủi ro). Thuốc qua được nhau thai Tuy nhiên, nếu nguy cơ bệnh lao ở mẹ là vừa phải hoặc cao thì việc điều trị được coi là ít có hại cho thai nhi hơn so với bệnh lao của người mẹ không được điều trị và do đó được khuyến cáo sử dụng

Do nguy cơ khối u được thể hiện trong các nghiên cứu trên động vật, nhà sản xuất không khuyên sử dụng rifampin trong thời gian cho con bú. Tuy nhiên, Trung tâm Kiểm soát và Phòng ngừa Bệnh (CDC) không xem rifampin có chống chỉ định cho bú sữa mẹ; quyết định ngưng cho con bú sữa mẹ hoặc ngừng dùng thuốc phải được thực hiện tùy thuộc vào tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ

  • Viêm gan (nghiêm trọng nhất)

  • Rối loạn tiêu hoá

  • Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương

  • Sự ức chế tủy

Viêm gan xảy ra thường xuyên hơn khi dùng isoniazid hoặc pyrazinamide đồng thời với rifampin. Trong tuần đầu tiên của điều trị, rifampin có thể gây tăng bilirubin huyết thanh không liên hợp, kết quả từ sự cạnh tranh giữa rifampin và bilirubin để bài tiết và nó không phải là dấu hiệu cho thấy làm gián đoạn điều trị.

Các tác dụng trên hệ thần kinh trung ương có thể bao gồm nhức đầu, buồn ngủ, mất ngủ, và lẫn lộn Phát ban, sốt, giảm bạch cầu, thiếu máu tan huyết, giảm tiểu cầu, viêm thận kẽ, hoại tử ống thận, suy thận, hoại tử nhu mô thận là phản ứng quá mẫn và xảy ra khi điều trị không liên tục hoặc khi điều trị được tiếp tục sau khi ngừng điều trị theo liều hàng ngày; chúng sẽ hồi phục khi ngừng điều trị rifampicin

Tác dụng phụ ít nghiêm trọng là phổ biến; chúng bao gồm ợ nóng, buồn nôn, nôn mửa, và tiêu chảy. Rifampin có màu trong nước tiểu, nước bọt, mồ hôi, đờm, và nước mắt : đỏ cam.

Liều cân nhắc

Nếu bệnh nhân có rối loạn gan, phải làm xét nghiệm chức năng gan trước khi bắt đầu điều trị bằng rifampin và mỗi 2 đến 4 tuần trong khi điều trị, hoặc dùng một loại thuốc thay thế. Việc điều chỉnh liều không cần thiết đối với suy thận.

Rifampin tương tác với nhiều loại thuốc vì nó là một chất gây cảm ứng mạnh của enzyme cytocyan gan P-450 (CYP450) ở gan. Rifampin làm tăng tốc độ thải trừ và do đó làm giảm hiệu quả của các thuốc sau: thuốc ức chế ACE, atovaquone, barbiturates,ức chế thụ thể β , chẹn kênh canxi , chloramphenicol,clarithromycin, delavirdinenevirapine, thuốc giảm đau opioid, phenytoin, protease, thuốc ức chế thụ thể hoocmon dạng uống và corticoid, cyclosporin, dapsone, digoxin, doxycyclin,fluconazole, thuoc uc che sao mã ngược delavirdinenevirapine, thuốc gây nghiện opioid phenytoin, thuoocs uc che receptor protease , quinidine sulfonylureas, tacrolimus theophyline thyroxine,tocainide,haloperidol,itraconazole,ketoconazole, các thuốc ức chế tricyclic, voriconazole, warfarin, và zidovudine Để duy trì tác dụng điều trị tối ưu của các thuốc này, bác sĩ lâm sàng có thể phải điều chỉnh liều khi bắt đầu hoặc ngừng dùng rifampin.

Ngược lại, các chất ức chế protease, cũng như các thuốc khác (ví dụ như azoles, clarithromycin macrolide, chất ức chế sao chép ngược nonnucleoside) ức chế enzym CYP450 và tăng nồng độ rifamycins và do đó có khả năng làm tăng tần suất các phản ứng độc. Ví dụ, viêm niêm mạc xảy ra thông thường hơn khi dùng rifabutin với clarithromycin hoặc azoles.

Rifaximin

Rifaximin là chất dẫn xuất của rifamycin hấp thu kém sau khi uống; 97% được phục hồi chủ yếu không thay đổi trong phân.

Rifaximin có thể được sử dụng để điều trị theo kinh nghiệm về tiêu chảy của người du lịch, chủ yếu do enterotoxigenic và enterooggregative Escherichia coli. Rifaximin không được biết là có hiệu quả đối với bệnh tiêu chảy do các kiểu bệnh enteric khác của E. coli. Bởi vì rifaximin không được hấp thu hệ thống nên không nên dùng để điều trị tiêu chảy nhiễm khuẩn gây ra bởi các vi khuẩn gây bệnh xâm nhập ruột (ví dụ salmonellae, Campylobacter sp).

Liều là 200 mg uống mỗi 8 giờ trong 3 ngày ở người lớn và trẻ em > 12 tuổi

Tác dụng ngoại ý bao gồm buồn nôn, nôn mửa, đau bụng, và đầy hơi.

Các chuyên gia đọc thêm

Cũng quan tâm

TRUYỀN THÔNG XÃ HỘI

TRÊN CÙNG