MSD Manual

Hãy xác nhận rằng quý vị là chuyên gia chăm sóc sức khỏe

honeypot link

Fluoroquinolones

Theo

Hans P. Schlecht

, MD, MSc, Drexel University College of Medicine;


Christopher Bruno

, MD, Drexel University College of Medicine

Xem lại/Duyệt lại toàn bộ lần cuối Thg1 2015| Sửa đổi nội dung lần cuối cùng Thg1 2015
Nguồn chủ đề

Fluoroquinolones (xem Bảng: Fluoroquinolones) thể hiện hoạt tính diệt khuẩn phụ thuộc vào nồng độ (xem Tính hiệu quả) bằng cách ức chế hoạt động của DNA gyrase và men topoisomerase, các enzym cần thiết cho nhân bản DNA.

Fluoroquinolones được chia thành 2 nhóm, dựa trên phổ kháng khuẩn và dược lý học:

  • Nhóm cũ hơn: Ciprofloxacin, norfloxacin, và ofloxacin

  • Nhóm mới hơn: Gemifloxacin, levofloxacin, và moxifloxacin

Nhiều fluoroquinolones mới đã được thu hồi do độc tính; bao gồm trovafloxacin (vì độc tính trên gan nặng), gatifloxacin (do hạ đường huyết và tăng đường huyết), grepafloxacin (vì độc tính về tim), temafloxacin (do suy thận cấp, độc gan, thiếu máu tan máu, rối loạn đông máu và hạ đường huyết) và lomefloxacin, sparfloxacin, và enoxacin.

Bảng
icon

Fluoroquinolones

Thuốc uống

Đường dùng *

Ciprofloxacin

Đường uống hoặc tiêm truyền

Gemifloxacin

Uống

Levofloxacin

Đường miệng hoặc đường tiêm truyền

Moxifloxacin

Đường miệng hoặc đường tiêm truyền

Norfloxacin

Miệng

Ofloxacin

Đường uống hoặc đường tiêm truyền

* Một số fluoroquinolones cũng có sẵn công thức để dùng cho tai và mắt

Dược học

Sự hấp thu qua miệng giảm khi dùng chung cation (nhôm, Mg, Ca, kẽm và chất sắt). Sau khi uống và tiêm, fluoroquinolones được phân phối rộng rãi trong hầu hết các chất dịch nội bào và ngoại bào và tập trung ở tuyến tiền liệt, phổi và mật.

Hầu hết các fluoroquinolones được chuyển hóa trong gan và bài tiết qua nước tiểu, đạt mức cao trong nước tiểu. Moxifloxacin được loại trừ chủ yếu ở mật.

Chỉ định

Fluoroquinolones tác động chống lại những tác nhân sau đây:

  • Haemophilus influenzae

  • Moraxella catarrhalis

  • Mycoplasma sp

  • Chlamydia sp

  • Chlamydophila sp

  • Legionella sp

  • Enterobacteriaceae

  • Pseudomonas aeruginosa (đặc biệt là ciprofloxacin)

  • Mycobacterium tuberculosis

  • Một số mycobacteria không điển hình

  • Staphylococci nhạy cảm với methicillin

Staphylococci trong nhiễm trùng bệnh viện thường kháng methicillin Các fluoroquinolones cũ hơn có hoạt tính kém đối với streptococci và kị khí Các fluoroquinolones mới có hoạt tính đáng tin cậy chống lại streptococci (bao gồm Streptococcus pneumoniae với độ nhạy penicillin giảm) và một số loài kị khí ; moxifloxacin đặc biệt hoạt động chống lại hầu hết các vi khuẩn kị khí bắt buộc trên lâm sàng. Khi sử dụng nhiều lên, sự đề kháng, đặc biệt đối với fluoroquinolones lớn hơn, đang phát triển trong nhóm Enterobacteriaceae, P. aeruginosa, S. pneumoniae, và Neisseria sp. Tuy nhiên, fluoroquinolones có nhiều tác dụng lâm sàng (xem Bảng: Một số Sử dụng Lâm sàng của Fluoroquinolones).

Fluoroquinolones không còn được khuyến cáo để điều trị bệnh lậu ở Mỹ vì tình trạng kháng ngày càng tăng.

Bảng
icon

Một số Sử dụng Lâm sàng của Fluoroquinolones

Thuốc uống

Sử dụng

Bình luận

Fluoroquinolones ngoại trừ moxifloxacin

Nhiễm khuẩn tiết niệu khi Escherichia coli kháng trimethoprim / sulfamethoxazole là > 15%

Thuốc được lựa chọn; tuy nhiên, gia tăng sức đề kháng của E. coli ở một số cộng đồng

Fluoroquinolones

Viêm tuyến tiền liệt do vi khuẩn

Salmonella nhiễm khuẩn huyết

Sốt thương hàn

Thường có hiệu quả

Tiêu chảy nhiễm khuẩn

Hiệu quả chống lại hầu hết các nguyên nhân vi khuẩn (Campylobacter sp, salmonellae, shigellae, vibrios, Yersinia enterocolitica); tuy nhiên, gia tăng sức đề kháng của C. jejuni ở một số vùng

Không được sử dụng cho E. coli 0157: H7 hoặc các rối loạn nội tiết khác E. coli

Không hiệu quả với Clostridium difficile

Ofloxacin

Chlamydia trachomatis nhiễm trùng

Liệu trình 7 ngày

Các fluoroquinolones mới hơn

Viêm phổi cộng đồng

Các thuốc khác được ưa thích hơn nếu bệnh nhân dùng fluoroquinolones gần đây

Viêm phổi da Legionella

Thuốc được lựa chọn (hoặc azithromycin)

Ciprofloxacin

Viêm phổi bệnh viện

Được sử dụng theo kinh nghiệm vì nó có hiệu quả chống lại Pseudomonas aeruginosa

Thường được sử dụng cùng với các thuốc chống trực khuẩn khác

Điều trị dài ngày đường tiêu hóa gram âm hoặc Staphylococcus aureus viêm xương khớp

Dự phòng não mô cầu

Dự phòng bệnh than

Được sử dụng rộng rãi trong năm 2001 sau cuộc tấn công khủng bố bằng vũ khí sinh học tại Hoa Kỳ

Chống chỉ định

Chống chỉ định bao gồm

  • Tiền sử dị ứng thuốc

  • Một số rối loạn có liên quan đến rối loạn nhịp (ví dụ, kéo dài khoảng QT, hạ kali máu hoặc hạ magie huyết, nhịp chậm xoang nặng)

  • Sử dụng các thuốc được biết là làm kéo dài khoảng QT hoặc gây ra nhịp tim chậm (ví dụ như metoclopramide, cisapride, erythromycin, clarithromycin, các thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia và III, thuốc chống trầm cảm ba vòng)

Fluoroquinolones thường được coi là chống chỉ định ở trẻ em vì chúng có thể gây tổn thương sụn nếu sụn còn đang phát triển. Tuy nhiên, một số chuyên gia, những người thách thức quan điểm này vì bằng chứng là yếu, đã đề nghị kê đơn fluoroquinolones như là thuốc kháng sinh hàng 2 và hạn chế sử dụng cho một số tình huống cụ thể, bao gồm nhiễm P. aeruginosa ở bệnh nhân bị xơ gan dự phòng và điều trị nhiễm khuẩn ở bệnh nhân suy giảm miễn dịch, nhiễm khuẩn đa kháng đe dọa tính mạng ở trẻ sơ sinh và trẻ sơ sinh và Salmonella hoặc là Shigella Nhiễm trùng đường tiêu hoá.

Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú

Fluoroquinolone nằm trong nhóm độc bảng C với phụ nữ có thai (các nghiên cứu trên động vật cho thấy một số rủi ro, chứng cứ trong các nghiên cứu ở người và động vật không đầy đủ, nhưng lợi ích lâm sàng đôi khi vượt quá nguy cơ).

Fluoroquinolones đi vào sữa mẹ. Việc sử dụng trong thời kỳ cho con bú sữa mẹ không được khuyến cáo.

Tác dụng phụ

Tác dụng phụ nghiêm trọng là không phổ biến; những lo ngại chính bao gồm:

  • Tác dụng phụ trên đường tiêu hóa trên có thể xảy ra ở khoảng 5% bệnh nhân do kích thích trực tiếp trên đường tiêu hoá và thần kinh trung ương

  • Các tác dụng bất lợi của hệ thần kinh trung ương (như nhức đầu nhẹ, buồn ngủ, mất ngủ, chóng mặt, thay đổi tâm trạng) < 5%. NSAIDs có thể làm tăng tác dụng kích thích hệ thần kinh trung ương của fluoroquinolones. Động kinh hiếm, nhưng không nên dùng fluoroquinolone ở những bệnh nhân bị rối loạn thần kinh trung ương.

  • Bệnh thần kinh ngoại vi có thể xảy ra ngay sau khi dùng thuốc và có thể là vĩnh viễn. Nếu các triệu chứng xảy ra (ví dụ: đau, bỏng, ngứa ran, tê, yếu, thay đổi cảm giác), nên ngừng sử dụng fluoroquinolone để ngăn ngừa các tổn thương không hồi phục
  • Bệnh cơ, bao gồm đứt gân Achilles , có thể xảy ra ngay cả sau khi sử dụng fluoroquinolones ngắn hạn.

  • QT-khoảng thời gian kéo dài có thể xảy ra, có khả năng dẫn đến nhịp nhanh thất và gây ngừng tim đột ngột

  • Sử dụng fluoroquinolone đã liên quan chặt chẽ với Clostridium difficile- tiêu chảy liên quan (viêm đại tràng giả mạc), đặc biệt là do hypervirulent C. difficile ribotype 027.

Tiêu chảy, giảm bạch cầu, thiếu máu, và nhạy cảm với ánh sáng là không phổ biến. Phát ban là không phổ biến trừ khi gemifloxacin được sử dụng cho > 1 tuần và có nhiều khả năng xảy ra ở phụ nữ < 40. Độc tính với thận là hiếm gặp

Liều cân nhắc

Cần giảm liều lượng, ngoại trừ moxifloxacin, là cần thiết cho bệnh nhân suy thận. Các fluoroquinolones cũ hơn thường được cho 2 lần / ngày; những loại mới hơn và dạng ciprofloxacin phóng thích kéo dài được tiêm một lần / ngày.

Ciprofloxacin làm tăng mức độ theophylline, đôi khi dẫn đến các tác dụng phụ liên quan đến theophylline (xem Điều trị COPD ổn định : Theophylline).

Các chuyên gia đọc thêm

Cũng quan tâm

TRUYỀN THÔNG XÃ HỘI

TRÊN CÙNG