Lefamulin là một chất kháng sinh pitonomutilin ức chế sự tổng hợp protein của vi khuẩn bằng cách liên kết với trung tâm peptidyl transferase của ribosome vi khuẩn 50S, do đó ngăn ngừa sự liên kết của RNA chuyển.
Dược động học
Sinh khả dụng đường uống khoảng 25%, và do đó liều uống cao gấp 4 lần (600 mg, 12 giờ một lần) so với liều tiêm tĩnh mạch (150 mg, 12 giờ một lần). Lefamulin có độ thanh thải thận tối thiểu và không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân bị bệnh thận.
Chỉ định cho Lefamulin
Lefamulin được chỉ định để điều trị viêm phổi do vi khuẩn tại cộng đồng (CABP) do các vi sinh vật nhạy cảm sau đây gây ra:
Streptococcus pneumoniae
Haemophilus influenzae
Legionella pneumophila
Mycoplasma pneumoniae
Chlamydophila pneumoniae
Chống chỉ định với Lefamulin
Sử dụng lefamulin với chất nền CYP3A4 làm kéo dài khoảng QT, như tacrolimus, dofetilide, và quetiapine, là chống chỉ định.
Dùng trong giai đoạn mang thai và cho con bú
Các nghiên cứu sinh sản động vật với lefamulin cho thấy một số nguy cơ, và không có nghiên cứu đầy đủ, được thực hiện ở phụ nữ mang thai. Các lựa chọn thay thế cho lefamulin nên được xem xét ở phụ nữ mang thai cho đến khi có dữ liệu an toàn tốt hơn. Nữ giới có khả năng sinh sản nên sử dụng biện pháp tránh thai trong khi điều trị và trong 2 ngày sau liều cuối cùng.
Các nghiên cứu về tiết sữa cho thấy lefamulin cô đặc trong sữa mẹ. Chúng tôi khuyên rằng phụ nữ cho con bú dùng lefamulin bơm và loại bỏ trong khi dùng lefamulin và trong 2 ngày sau khi dùng liều cuối cùng.
Tác dụng bất lợi của Lefamulin
Lefamulin có thể gây ra kéo dài QT đặc biệt nếu kết hợp với các thuốc khác kéo dài khoảng QT.