Fosfomycin là một loại kháng sinh mới có cấu trúc hóa học không liên quan đến các kháng sinh đã biết khác. Đây là một loại thuốc diệt khuẩn phá vỡ sự tổng hợp của thành tế bào bằng cách ức chế phosphenolpyruvate synthetase và do đó gây trở ngại cho việc sản xuất peptidoglycan.
Ở Mỹ, nó chỉ có sẵn dưới dạng một dạng bột của fosfomycin tromethamine, có thể được hòa tan trong nước và uống. Bên ngoài Hoa Kỳ, các dạng truyền đường tĩnh mạch có sẵn.
Dược động học
Khả dụng sinh học của muối tromethamine fosfomycin là thấp (khoảng 40%), và do đó, nồng độ huyết thanh thấp so với nồng độ ức chế tối thiểu (MICs). Vì lý do này, thuốc được sử dụng để điều trị viêm đường tiết niệu thấp không biến chứng, không phải viêm thận cấp.
Fosfomycin không liên kết với protein huyết tương và phân phối rộng rãi vào các mô. Fosfomycin được bài tiết qua nước tiểu chủ yếu do lọc cầu thận mà không có sự chuyển đổi sinh học. Sau khi uống thuốc, nồng độ urê vượt quá MICs của các mầm bệnh còn nhạy trong hơn 24 giờ.
Một công thức tiêm tĩnh mạch của fosfomycin có sẵn ở một số quốc gia và có thể hữu ích cho các nhiễm trùng nghiêm trọng hơn, bao gồm nhiễm trùng hệ thần kinh trung ương, viêm tủy xương và viêm phổi; Khi được sử dụng để điều trị các nhiễm trùng này, nó thường được sử dụng với các kháng sinh khác như beta-lactams.
Chỉ định cho Fosfomycin
Fosfomycin có nhiều hoạt động chống lại cả vi khuẩn Gram dương và Gram âm, bao gồm nhiều vi sinh vật kháng kháng sinh
Staphylococcus aureus, bao gồm cả S. aureus kháng methicillin (MRSA)
Enterococcus sp, bao gồm cả enterococci kháng vancomycin
Enterobacterales (trước đây là Enterobacteriaceae), bao gồm Klebsiella pneumoniae sinh men kháng beta lactamase phổ rộng (ESBL) và kháng carbapenem
Escherichia coli, bao gồm kháng fluoroquinolone E. coli
Pseudomonas aeruginosa, trong đó có tỷ lệ kháng thuốc biến đổi
Chỉ nên dùng fosfomycin đường uống cho các trường hợp nhiễm trùng đường tiết niệu không biến chứng (ví dụ: nhiễm khuẩn tiết niệu thấp) do các mầm bệnh nhạy cảm gây ra. Tuy nhiên, vì nó có phổ hoạt động rộng, fosfomycin đường tĩnh mạch (nếu có) đôi khi được sử dụng để điều trị nhiễm trùng với các sinh vật kháng đa kháng ở các vị trí giải phẫu khác.
Chống chỉ định với Fosfomycin
Không có chống chỉ định đáng kể đối với việc sử dụng ngoại trừ quá mẫn với fosfomycin hoặc với bất kỳ thành phần nào của công thức.
Sử dụng trong thời kỳ mang thai và cho con bú
Fosfomycin đi qua nhau thai nhưng thường được coi là an toàn để điều trị viêm bàng quang ở phụ nữ mang thai.
Bao nhiêu fosfomycin vào sữa mẹ là không rõ, và nên thận trọng nếu điều trị với fosfomycin là cần thiết cho phụ nữ cho con bú.
Tác dụng bất lợi của Fosfomycin
Fosfomycin nói chung dung nạp tốt và có tỷ lệ tác dụng phụ thấp, bao gồm các triệu chứng tiêu hoá chủ yếu (như buồn nôn, tiêu chảy).
Cân nhắc về liều lượng đối với Fosfomycin
Đối với viêm đường tiết niệu không biến chứng ở phụ nữ, dùng một liều duy nhất của fosfomycin tromethamine 5,61g (tương đương với 3g fosfomycin) hòa tan trong chất lỏng. Một đợt điều trị dài hơn có thể là cần thiết cho các bệnh nhiễm trùng tại các vị trí khác.