Справочник Msd

Подтвердите, что вы являетесь специалистом в области здравоохранения

honeypot link
Предоставлено Вам This site is not intended for use in the Russian Federation

Зависимость «доза-эффект»

Авторы:

Abimbola Farinde

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

Проверено/пересмотрено ноя 2023
Вид
Ресурсы по теме

Вне зависимости от того, по какому механизму реализуется эффект лекарственного препарата Обзор фармакодинамики (Overview of Pharmacodynamics) Фармакодинамика (под которой понимают то, как препарат действует на организм) - это изучение биохимических, физиологических и молекулярных эффектов лекарственных средств на организм, в том числе... Прочитайте дополнительные сведения (связыванием с рецепторами или химическим взаимодействием), его выраженность определяется концентрацией лекарственного средства в месте действия. Однако фармакологический ответ на концентрацию может быть сложным и зачастую нелинейным. Взаимосвязь между дозой лекарственного средства, независимо от способа введения, и концентрацией лекарственного препарата на клеточном уровне является еще более сложной (см. Фармакокинетика Обзор фармакокинетики (Overview of Pharmacokinetics) Фармакокинетика, определение которой иногда сводят к воздействию организма на лекарственное вещество, описывает поступление препарата в организм, его трансформацию и выведение из организма;... Прочитайте дополнительные сведения ).

Зависимость «доза-эффект» может быть представлена в виде графика, где на оси абсцисс которой откладывается доза или ее функция (например, 10 десятичный логарифм), на оси ординат – величина наблюдаемого эффекта (ответа). Поскольку наблюдаемый эффект лекарственного средства является функцией двух переменных – дозы и времени – такой график отражает зависимость фармакологического ответа от дозы без учета времени. При регистрации измеряемой величины эффекта часто указывают максимальное значение либо в определенный момент времени, либо после достижения равновесного состояния (например, во время непрерывной внутривенной инфузии). При этом эффект препарата может оцениваться на уровне молекулы, клетки, ткани, органа, системы органов или всего организма.

Гипотетическая кривая доза-реакция имеет различные характеристики (см. рисунок ):

  • Доза или концентрация вещества (расположение кривой вдоль оси дозы)

  • Максимальная эффективность или эффект насыщения (самый большой достижимый эффект)

  • Наклон (изменение эффекта на единицу дозы)

Гипотетическая кривая доза-ответ

Гипотетическая кривая доза-ответ

Биологическая вариация (различия величины ответа среди испытуемых в одной популяции, получавших препарат в идентичной дозе) также имеет место. Графическое построение кривых зависимости «доза-ответ» для препаратов, изучаемых в одинаковых условиях, помогает сравнить их фармакологические профили (см. рисунок ). Эта информация позволяет определить дозу, необходимую для достижения желаемого эффекта.

Сравнение гипотетических кривых доза-ответ для препаратов X, Y и Z

Препарат X имеетбольшую биологическую активность при эквивалентном дозированиии, таким образом, более сильный, чем препараты Y или Z. Препараты X и Z имеют одинаковую эффективность, с указанием их максимального достигаемого ответа (эффект насыщения). Препарат Y является болеесильным, чем препарат Z, но его максимальная эффективность ниже.

Гипотетическая кривая доза-ответ

Зависимость «доза-ответ», опираясь на принципы фармакокинетики и фармакодинамики, позволяет определить необходимую дозу, кратность введения, а также терапевтический индекс лекарственного средства в определенной популяции. Последний параметр (соотношение минимальной токсической и средней эффективной концентраций) позволяет оценить эффективность и безопасность лекарственного препарата. Увеличение дозы препарата с малым терапевтическим индексом повышает риск токсичности и/или неэффективности терапии. Тем не менее, эти данные отличаются по численности населения и зависят от факторов, связанных с пациентом, таких как беременность Безопасность применения лекарственных средств во время беременности Лекарственные препараты применяются более чем в половине всех случаев беременности, и распространенность их применения растет. Наиболее часто применяемыми лекарствами являются противорвотные... Прочитайте дополнительные сведения , возраст Фармакодинамика у пожилых пациентов В отличие от фармакокинетических эффектов, фармакодинамика определяет заданную эффективность лекарственного препарата в организме и реакцию организма на воздействие лекарственного препарата... Прочитайте дополнительные сведения и функционирование органов (например, расчетная СКФ Почечная экскреция Почки выводят водорастворимые вещества и являются основными органами экскреции. Билиарная система также участвует в выведении препаратов при условии, что они впоследствии не реабсорбируются... Прочитайте дополнительные сведения ).

Вид
ПРИМЕЧАНИЕ: Это — Профессиональная версия. ПОЛЬЗОВАТЕЛИ: Просмотреть пользовательскую версию
quiz link

Test your knowledge

Take a Quiz! 
ANDROID iOS
ANDROID iOS
ANDROID iOS
НАВЕРХ