Опиоидные анальгетики

Агонисты опиоидных рецепторов в составе комбинированных лекарственных препаратов†, применяемые при умеренном болевом синдроме

Кодеин

Перорально

Менее эффективный, чем морфин

Метаболизируется в морфин с участием CYP2D6 и, ввиду фармакогеномной вариабельности, не рекомендуется детям и кормящим пациентам

Содержится в комбинированных препаратах с парацетамолом, ацетилсалициловой кислотой, ибупрофеном, гуайфенезином, прометазином и другими веществами и используется для подавления кашля.

Гидрокодон

Перорально

Более эффективный, чем кодеин

Входит в состав комбинированных препаратов с парацетамолом, ибупрофеном и другими лекарственными средствами.

Агонисты опиоидных рецепторов, применяемые при умеренном и выраженном болевых синдромах

Фентанил

Трансдермально, трансмукозально, интраназально, внутривенно

По сравнению с прочими опиоидами может вызывать меньшее высвобождение гистамина и, соответственно, реже вызывает артериальную гипотензию

Трансдермально: при использовании для кахексичных пациентов может привести к нестабильности абсорбции и показателей крови

Необходимо применение дополнительных обезболивающих средств, тк максимум анальгетического действия развивает не ранее, чем через 18–24 часа после аппликации пластыря

Может пройти много часов, прежде чем побочные эффекты после удаления пластыря исчезнут

Короткодействующие трансмукозальные и интраназальные формы: применяются для обезболивания у взрослых пациентов, толерантных к опиоидам, или у детей, при необходимости поддержания пациента в сознании

Внутривенные формы: иногда используются для процедурной седации

Гидроморфон

Перорально, внутривенно, внутримышечно, подкожно, ректально

Короткий период полувыведения

Ректальные формы применяются на ночь

Леворфанол

Перорально, внутривенно, внутримышечно

Продолжительный период полувыведения

Петидин

Перорально, внутривенно, внутримышечно

Его применение нежелательно в связи с тем, что его активный метаболит (нормеперидин) вызывает дисфорию и возбуждение центральной нервной системы (например, миоклонии, тремор, судорожные приступы) и накапливается в течение многих дней после начала приема, особенно при наличии почечной недостаточности.

Из-за этих рисков использование меперидина для купирования боли не рекомендуется, и меперидин больше не используется в некоторых практиках

Обладает антихолинергическими свойствами, которые могут вызывать тахикардию, а также расширение зрачков.

Метадон

Перорально, внутривенно, внутримышечно

Применяется для лечения синдрома отмены героина, длительной поддерживающей терапии при расстройстве, связанном с употреблением опиоидов, и для обезболивания при хронической боли

Применение безопасной и эффективной дозы для обезболивания осложняется длительным периодом полужизни препарата (как правило, гораздо более длительным по сравнению с обезболивающим эффектом)

После увеличение дозы или частоты приема необходим тщательный мониторинг в течение нескольких дней и более в связи с риском развития токсического действия при повышении концентрации препарата в плазме крови

Риск удлинения интервала QT; мониторинг ЭКГ рекомендуется

Морфин

Перорально, внутривенно, внутримышечно

Препарат сравнения

Вызывает высвобождение гистамина чаще, чем другие опиоиды, может вызывать зуд; все опиоиды могут вызывать зуд (пруритус) за счет прямого действия опиоидных агонистов, не зависящего от высвобождения гистамина

Может вызывать угнетение дыхания, седативный эффект и возбуждение центральной нервной системы (например, миоклонус) при почечной недостаточности вследствие накопления его активных метаболитов (морфин-6-глюкуронида и морфин-3-глюкуронида).

Оксикодон†

Перорально

Входит в состав комбинированных препаратов, содержащих парацетамол или ацетилсалициловую кислоту

Оксиморфон

Перорально, внутривенно, внутримышечно, ректально

По сравнению с прочими опиоидами может вызывать меньшее высвобождение гистамина

Опиоидные агонисты-антагонисты‡

Бупренорфин

Внутривенно, внутримышечно, сублингвально, трансдермальный пластырь

Более низкий риск психотомиметических эффектов (например, делирия, седации) по сравнению с другими агонистами-антагонистами, но другие побочные эффекты схожи

Обладает более высоким сродством к мю-рецепторам по сравнению с большинством других опиоидов, однако имеет сходное сродство с гидроморфоном и суфентанилом.

Для купирования его действия требуются более высокие дозы налоксона, и эффект может быть не полностью обратим.

При применении у пациентов, находящихся на терапии полными агонистами, возможно развитие острого синдрома отмены.

Анальгезирующий эффект других опиоидов может быть ограничен при их назначении на фоне длительной терапии бупренорфином

Сублингвальный, буккальный и трансдермальный бупренорфин иногда используется для лечения хронической боли (подкожная форма доступна для лечения опиоидной зависимости).

Может использоваться в качестве заместительной опиоидной терапии при опиоидной зависимости

Буторфанол

Внутривенно, внутримышечно, интраназально

—

Налбуфин

Внутримышечно, внутривенно, подкожно

Психотомиметический эффект выражен меньше, чем у пентазоцина, но сильнее, чем у морфина; низкие дозы (2,5–5 мг внутривенно) могут использоваться в случае кожного зуда, вызванного опиоидами

Пентазоцин

Перорально, внутривенно, внутримышечно

Полезность может быть ограничена следующим:

• Эффект насыщения при обезболивании высокими дозами

• Возможно появление синдрома отмены после окончания применения опиоидных препаратов у пациентов, физически зависимых от опиоидных агонистов

• Риск возникновения психотомиметических эффектов, особенно для нетолерантных, не обладающих физической зависимостью пациентов с острой болью

Выпускается в виде комбинированного препарата, содержащего также налоксон, ацетилсалициловую кислоту или парацетамол

Может вызвать спутанность сознания и тревожные расстройства, особенно в пожилом возрасте

Агонисты мю-опиоидных рецепторов/ингибиторы обратного захвата норадреналина

Тапентадол

Перорально

Используется для лечения нейропатической боли, обусловленной сахарным диабетом, умеренной и тяжелой острой боли и умеренной и тяжелой хронической боли

Сообщается, что его прием реже сопровождается побочными эффектами (например, запорами), чем использование других опиоидов.

Очень слабое ингибирование обратного захвата серотонина

Трамадол

Перорально

Меньшая вероятность злоупотребления, чем при применении других опиоидов

Не такой мощный, как другие опиоидные анальгетики

Ингибирует обратный захват серотонина и может вызывать серотониновый синдром в комбинации с другими лекарственными средствами