Класс Iа

Применение: подавление ПЭС, ЖЭ, НЖТ, ЖТ, ФП или ТП, ФЖ

Дизопирамид

Внутривенно: исходно 1,5 мг/кг на протяжении > 5 минут, после этого - инфузия 0,4мг/кг/час

Перорально, с немедленным высвобождением: 100 или 150 мг каждые 6 часов

Перорально, с контролируемым высвобождением: 200 или 300 мг каждые 12 часов

2–7,0 мкг/мл (5,9–20,6 мкмоль/л)

Антихолинэргические эффекты (задержка мочи, глаукома, сухость во рту, ухудшение зрения, кишечные расстройства), гипогликемия, двунаправленная ЖТ, отрицательные инотропные эффекты (которые могут усугублять течение сердечной недостаточности или приводить к гипотензии)

Препарат применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции ЛЖ.

Дозировка должна быть уменьшена у пациентов с почечной недостаточностью.

Побочные эффекты могут возникать при нарушении схемы лечения.

Если интервал QTc удлиняется до > 550 миллисекунд или интервал QRS удлиняется, скорость инфузии или доза должны быть уменьшены либо инфузия препарата должна быть вовсе остановлена (> 50%, если изначально < 120 миллисекунд или > 25%, если изначально > 120 миллисекунд).

В\в форма не доступна в США.

Прокаинамид*

Внутривенно, 10-15 мг/кг, струйно (25-50 мг/минуту) с последующей постоянной внутривенно инфузией со скоростью 1-4 мг/минуту

Перорально: 250-625 мг (редко до 1 г) каждые 3 или 4 часа

Перорально с контролируемым высвобождением: для пациентов < 55 кг, 500 мг; для пациентов 55-91 кг, 750 мг; или для пациентов > 91 кг, 1000 мг каждые 6 часов

4-10 мкг/мл (17-34 мкмоль/л)

Гипотензия (при в\в инфузиии), серологические отклонения (особенно АНА) возникают почти в 100% случаев при приеме препарата > 12 месяцев, медикаментозная волчанка (артралгия, лихорадка, плевральный выпот) возникают в 15-20% случаях, агранулоцитоз в < 1% случаев, пруэтная ЖТ

Нет необходимости в частом дозировании, так как действующее вешество медленно выводится.

Если интервал QTc удлиняется до > 550 миллисекунд или интервал QRS удлиняется, скорость инфузии или доза должны быть уменьшены либо инфузия препарата должна быть вовсе остановлена (> 50%, если изначально < 120 миллисекунд или > 25%, если изначально > 120 миллисекунд).

Хинидин†

Перорально: 200-400 мг каждые 4-6 часов

2–5 мкг/мл (6,2–15,4 мкмоль/л)

Диаррея, колики, метеоризм, лихорадка, нарушения функции печени, желудочковая тахикардия "torsades de pointes", общая частота побочных эффектов - 30%

Если интервал QTc удлиняется до > 550 миллисекунд или интервал QRS удлиняется, скорость инфузии или доза должны быть уменьшены либо инфузия препарата должна быть вовсе остановлена (> 50%, если изначально < 120 миллисекунд или > 25%, если изначально > 120 миллисекунд).

Класс Ib

Применение: подавление желудочковых арритмий (желудочковые ЭС, ЖТ, ФЖ)

Лидокаин

Внувенно: 100 мг на протяжении 2 минут, далее постоянная инфузия со скоростью 4 мг/минута (2 мг/минута у пациентов > 65 лет) и через 5 минут после введения 1 дозы – 2й болюс 50 мг препарата

1,5–5 мкг/л (6,4–21,3 мкмоль/л)

Тремор, судороги; при слишком быстром введении – сонливость, бред, парестезии; возможно увеличение риска развития брадиаритмий после острого инфаркта миокарда

Для снижения риска интоксикации спустя 24 часов должна быть уменьшена доза или скорость введения до 2 мг/минуту.

Выраженный метаболизм в печении при первичном прохождении.

Мексилетин

Пероральный с немедленным высвобождением: 100–400 мг каждые 8 часов, обычно начиная с 100 мг

Пероральные медленного высвобождения: 360 мг каждые 12 часов

Внутривенно: 2 мг/кг при скорости 25 мг/минуту, затем введение 250 мг в течение 1 часа, 250 мг – в течение 2-го часа, поддерживающая доза – 0,5 мг/минуту

0,5–2 мкг/мл

Тошнота, рвота, тремор, судороги

Формы для приема внутрь с медленным высвобождением и для парентерального введения недоступны для США.

Класс Ic

Применение: подавление ПЭС, ЖЭ, НЖТ, ЖТ, ФП или ТП, ФЖ

Флекаинид

Перорально: 100 мг каждые 8 или 12 часов

В/в: 1-2 мг/кг в течение 10 минут

0,2–1 мкг/мл (0,5–2,4 мкмоль/л)

Изредка нарушения зрения и парестезии

Доза должна быть уменьшена или препарат отменен вовсе, если QRS комплекс расширяется (> 50%, если изначально < 120 миллисекунд и > 25% если изначально > 120 миллисекунд).

Формы для внутривенно введения не доступны в США.

Пропафенон

Внутрь: исходно от 150 мг 3 раза в день с титрацией дозы до 225-300 мг 3 раза в день при необходимости

Внутривенно: 2 мг/кг, струйно; в последующем - введение с скоростью 2 мг/минуту

0,1–1,0 мкг/мл

Бета-блокирующая активность, возможно возникновение дыхательных расстройств; редко желудочно-кишечные расстройства

Фармакокинетика нелинейная; увеличение дозы не должно быть более чем на 50% от предыдущей.

Биодоступность и связывание с белками различно; препарат обладает накопительным действием.

В\в форма не доступна в США

Класс II (бета-блокаторы)

Применение: наджелудочковые тахиаритмии (ПЭС, синусовая тахикардия, НЖТ, трепетания и фибрилляция предсердий) и желудочковые тахиаритмии (часто для профилактики)

Ацебутолол

Перорально: 100–400 мг, 2 раза в день

Бета-блокаторы не имеют рекомендованной дозировки; титрация осуществляется до уменьшения частоты сердечных сокращений более чем на 25%

Как правило, при приеме бета-блокаторов возникают желудочно-кишечные расстройства, бессонница, страшные сновидения, вялость, эректильная дисфункция, возможны нарушения АВ проводимости

Бета-блокаторы противопоказаны пациентам с бронхоспастическими расстройствами.

Атенолол

Перорально: 25–100 мг, 1 раз в день

Бетаксолол

Перорально: 5–20 мг, 1 раз в день

Бисопролол

Перорально: 2,5–20 мг, 1 раз в день

Карведилол

Перорально: исходно 3,125 мг 2 раза в день с последующей титрацией до 25 мг 2 раза в день

Эсмолол

Внутривенно: 50–200 мкг/кг/минута

Метопролол

Перорально: 25–100 мг, 2 раза в день

Внутривенно: 2,5–5 мг каждые 5 минут до достижения 15 мг

Надолол

Перорально: 10–240 мг, 1 раз в день

Пропранолол

Перорально: 10–40 мг, 3 или 4 раза в день

В\в: 1-3 мг (инъекция может быть повторена через 5 минут, если необходимо)

Тимолол

Перорально: 10–30 мг, 2 раза в день

Класс III (мембраностабилизирующие препараты)

Применение: любые тахиаритмии кроме веретенообразной ЖТ

Амиодарон‡

Амиодарон назначается в виде ударной дозы с последующим назначением поддерживающей дозы. Дозы и интервалы значительно варьируются в зависимости от вида аритмии†

1–2,5 мкг/мл (1,5–3,9 мкмоль/л)

Токсичныеэффекты со стороны лёгких, включая острый или подострый пневмонит, который может прогрессировать до легочного фиброза (у 5% пациентов, получающих лечение в течение > 5 лет), что может привести к летальному исходу; удлинение интервала QTс; пируэтная ЖТ (редко); брадикардия; сероватая или голубоватая окраска кожи, подвергшейся воздействию солнца; чувствительность к солнцу; печеночные аномалии; периферические нейропатии; микроотложения на роговице (практически у всех пациентов), обычно без серьезных визуальных эффектов и устраняемые прекращением приема препарата; повышение или снижение функции щитовидной железы; подъем уровня креатинина до 10% без изменений скорости клубочковой фильтрации; замедленный клиренс, возможно, пролонгирующий неблагоприятные эффекты

Препарат обладает неконкурентным бета-блокирующим эффектом, свойствами блокатора кальциевых и натриевых каналов c отсроченным эффектом.

Хотя он продлевает рефрактерность, делает это более равномерно, чем другие препараты, удлинняющие QT, поэтому двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия встречается реже

Внутривенно формы могут быть использованы для конверсии ритма.

Азимилид*

Внутрь, 100-200 мг 1 раз в день

200-1000 нг/мл

Веретенообразная ЖТ

—

Бретилий*

Внутривенно: исходно, 5 мг/кг, далее постоянная инфузия со скоростью 1-2 мг/минуту

В/м: исходно, 5-10 мг/кг, введение может быть повторено до достижения концентрации 30 мг/кг

В/м поддерживающая доза 5 мг/кг каждые 6-8 часов

0,8–2,4 мкг/мл

Гипотензия

Обладает свойствами препаратов класса II.

Эффекты могут сохраняться 10-20 минут.

Препарат применяют для лечения потенциально жизнеугрожающих устойчивых желудочковых тахиаритмий (некупируемых ЖТ, рецидивирующей ФЖ), при которых он обычно действует в течение 30 минут после введения.

Дофетилид

Перорально: 500 мкг 2 раза в день если клиренс креатинина > 60 мл/минуту; 250 мкг 2 раза в день если клиренс креатинина составляет 40-60 мл/минуту; 125 мкг 2 раза в день, если клиренс креатинина составляет 20-40 мл/минуту

Не используется

Веретенообразная ЖТ

Препарат противопоказан, если корригированный QT-интервал > 440 милисекунд или клиренс креатинина < 20 мл/минуту.

Дронедарон

Внутрь: 400 мг 2 раза в день

Не используется

Удлинение коррегированного интервала QT, двунаправленная желудного тракта (редко), брадикардия, желудочно-кишечные расстройства, возможное гепатотоксическое действие (редко), повышение уровня креатинина до 20% без изменений скорости клубочковой фильтрации

Препарат представляет модифицированную молекулу амиодарона (дейодированная) с более коротким периодом полураспада, меньшим объемом распределения, меньшим количеством побочных эффектов, и меньшей эффективностью.

Препарат лучше не использовать у пациентов с сердечной недостаточностью или постоянной формой фибрилляцией предсердий.

Ибутилид

Внутривенно: для пациентов весом более или равным 60 кг, 1 мг инфузии или, для пациентов весом менее 60 кг, 0,01 мг/кг за 10 минут, с повторным введением через 10 минут, если первая инфузия неудачная

Не используется

Веретенообразная ЖТ (в 2%)

Препарат применяют для купирования фибрилляции предсердий (успешен примерно в 40%) и трепетания предсердий (эффективен почти у 65% пациентов).

Соталол

Перорально: 80-160 мг каждые 12 часов

Внутривенно: 10 мг через 1-2 минут

0,5–4 мкг/мл

Подобно классу II; возможны ухудшение функции левого желудочка и веретенообразная ЖТ

Рацемическая [D-L] форма обладает свойствами класса II (бета-блокирующими), [D]-форма не обладает. Обе формы сходны по активности с классом III. Только рацемический Соталол доступен для клинического применения.

Препарат не должен быть использован у пациентов с почечной недостаточностью.

Вернакалант

3 мг/кг внутривенно в течение 10 минут (максимум 339 мг)

Если преобразование в синусовый ритм не происходит, выполните вторую инфузию 2 мг/кг в течение 10 минут (максимум 226 мг)

Не используется

Гипотензию (особенно у пациентов с сердечной недостаточностью)

Брадиаритмии (особенно при сопутствующей бета-блокаде)

Препарат используется для купирования недавно дебютировавшей ФП (частота успеха около 50%).

Это лекарственное средство не доступно в Соединенных Штатах.

Класс IV (блокаторы кальциевых каналов)

Применение: купирование наджелудочковых тахикардий и контроль ЧСС при фибрилляции и трепетании предсердий

Дилтиазем

Пролонгированная форма для перорального приема (дилтиазем CD): 120–480 мг 1 раз в день

В/в: 5–15 мг/час на период до 24 часов

0,1–0,4 мкг/мл (0,24–1 мкмоль/л)

Возможно возникновение фибрилляции желудочков у больных с желудочковыми тахикардиями, отрицательный инотропный эффект

Внутривенная форма наиболее часто применяется для уменьшения частоты желудочквых сокращений при ФП и ТП.

Верапамил

Внутрь, 40-120 мг 3 раза в день; для пролонгированных форм, 180 мг однократно или 240 мг 2 раза день

В/в: 5-15 мг, через 10 минут

Пероральная профилактика: 40-120 мг 3 раза в день

Не используется

Возможно возникновение фибрилляции желудочков у больных с желудочковыми тахикардиями, отрицательный инотропный эффект

В\в форма применяется для купирования тахикардий с узким комплексом QRS, включая узловую (эффективность практически 100% при введении внутривенно 5-10 мг за 10 минут).

Другие антиаритмические средства

Аденозин

6 мг быстро внутривенно струйно, повторяется дважды по 12 мг, если необходимо; струйно в 20 мг изотонического раствора

Не используется

Преходящие нарушения дыхания, дискомфорт в груди, и (в 30-60%) преходящий бронхоспазм

Препарат замедляет или блокирут проведение в АВ соединении.

Длительность действия крайне мала.

Противопоказания включают астму и атриовентрикулярную блокаду высокой степени.

Дипиридамол усиливает действие препарата.

Дигоксин

В\в нагрузочная доза: 0,5 мг

Внутрь, поддерживающая доза: 0,125-0,25 мг один раз в день

0,8–1,6 мкг/мл (1–2 мкмоль/л)

Анорексия, тошнота, рвота и, часто, серьезные аритмии (желудочковые экстрасистолы и тахикардии, предсердные экстраситолы и тахикардии, атриовентрикулярные блокады 2 и 3 степени, сочетания этих нарушений ритма)

Противопоказания включают наличие антеградно-проводящего дополнительного пути проведения (манифестирующий синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта), так как возникновение фибрилляции предсердий приведет к выраженной тахисистолии желудочков (дигоксин укорачивает рефрактерный период дополнительного предсердножелудочкового соединения).