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Seletividade do local

Por

Abimbola Farinde

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

Última revisão/alteração completa jun 2021| Última modificação do conteúdo jun 2021
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Depois de ser engolido, injetado, inalado ou absorvido pela pele, pela mucosa sob a língua ou pela mucosa interna da bochecha, a maior parte dos medicamentos entra na corrente sanguínea e circula por todo o corpo. (Consulte também Definição de farmacodinâmica Definição de farmacodinâmica A farmacodinâmica (dinâmica do medicamento) envolve a ação de um medicamento no organismo humano. A farmacodinâmica descreve as seguintes propriedades dos medicamentos: Efeitos terapêuticos... leia mais .) Alguns medicamentos são administrados diretamente na área onde sua ação é necessária. Por exemplo, colírios são colocados diretamente nos olhos. Os medicamentos, então, interagem com as células ou tecidos nos quais eles produzem seus efeitos desejados (locais alvo). Essa interação é chamada de seletividade.

A seletividade é o grau em que um medicamento age em um dado local em relação a outros locais.

Medicamentos relativamente não seletivos afetam muitos tecidos ou órgãos diferentes. Por exemplo, a atropina, um medicamento administrado para relaxar os músculos do trato digestivo, também pode relaxar os músculos dos olhos e do trato respiratório.

Medicamentos relativamente seletivos, por exemplo, medicamentos anti‑inflamatórios não esteroides (AINEs), como aspirina e ibuprofeno (consulte Analgésicos não opioides Analgésicos não opioides Em alguns casos, o tratamento da doença de base elimina ou minimiza a dor. Por exemplo, a imobilização de uma fratura ou o tratamento antibiótico para uma articulação infectada reduzem a dor... leia mais ), têm como alvo qualquer região onde uma inflamação esteja presente.

Medicamentos altamente seletivos afetam apenas um único órgão ou sistema. Por exemplo, a digoxina, um medicamento administrado no tratamento da insuficiência cardíaca, afeta principalmente o coração, aumentando sua eficácia de batimentos. A ação dos soníferos é direcionada a determinadas células nervosas do cérebro.

Como os medicamentos sabem onde devem exercer seus efeitos? A resposta tem relação com o modo como eles interagem com células ou substâncias, como enzimas.

Receptores nas células

A maioria das células apresenta muitos tipos de receptores diferentes em sua superfície. Um receptor é uma molécula com uma estrutura tridimensional específica que permite que apenas substâncias que se encaixam perfeitamente se liguem a ele, como uma chave se encaixa em sua fechadura.

Os receptores permitem que substâncias naturais (produzidas no corpo) exteriores às células influenciem a atividade celular. Exemplos de tais substâncias incluem neurotransmissores (substâncias químicas que conduzem mensagens celulares no sistema nervoso) e hormônios (substâncias químicas liberadas na corrente sanguínea por um órgão com intuito de agir em outro órgão). Essa influência pode ser para estimular ou inibir um processo no interior da célula. Os medicamentos tendem a imitar a ação dessas substâncias naturais e, portanto, utilizam os receptores da mesma forma. Por exemplo, a morfina e analgésicos relacionados agem ou afetam os mesmos receptores cerebrais utilizados pelas endorfinas, substâncias produzidas pelo corpo para ajudar a controlar a dor.

Alguns medicamentos ligam-se apenas a um tipo de receptor. Outros atuam como uma chave mestra e podem se ligar a diversos tipos de receptores pelo corpo. A seletividade de um medicamento geralmente pode ser explicada por seu grau de seletividade aos receptores.

Um encaixe perfeito

Um receptor na superfície celular tem uma estrutura tridimensional que permite que uma substância específica, como um medicamento, um hormônio ou um neurotransmissor, ligue-se a ele quando esta possui uma estrutura tridimensional que se encaixa perfeitamente no receptor, como uma chave em uma fechadura.

Um encaixe perfeito

Agonistas e antagonistas

Os medicamentos que têm receptores-alvo se classificam como agonistas ou antagonistas. Os medicamentos agonistas ativam ou estimulam seus receptores específicos, desencadeando uma resposta que aumenta ou diminui a atividade da célula. Medicamentos antagonistas bloqueiam o acesso ou a ligação de agonistas naturais do corpo, geralmente neurotransmissores, a seus receptores e, assim, inibem ou reduzem as respostas celulares a agonistas naturais.

Medicamentos agonistas e antagonistas podem ser utilizados simultaneamente em pessoas com asma. Por exemplo, o albuterol pode ser administrado com o ipratrópio. O albuterol, um agonista, une-se a receptores específicos (adrenérgicos) nas células do trato respiratório, provocando o relaxamento das células do músculo liso e, portanto, um aumento do calibre das vias respiratórias (broncodilatação). O ipratrópio, um antagonista, liga-se a outro tipo de receptores (colinérgicos), bloqueando a união da acetilcolina, um neurotransmissor que provoca a contração das células do músculo liso e, consequentemente, o estreitamento das vias respiratórias (broncoconstrição). Ambos os medicamentos dilatam as vias aéreas (e facilitam a respiração), porém, de formas diferentes.

Os betabloqueadores, como o propranolol, constituem um grupo de antagonistas muito utilizado. Esses medicamentos são utilizados no tratamento da hipertensão arterial, angina (dor torácica provocada por um suprimento de sangue inadequado para o músculo cardíaco), certas arritmias cardíacas e para prevenir enxaquecas. Eles bloqueiam ou reduzem a estimulação cardíaca produzida pelos neurotransmissores agonistas epinefrina (adrenalina) e norepinefrina (noradrenalina), que são liberados durante o estresse. Antagonistas, como os betabloqueadores, apresentam maior eficácia quando a concentração do agonista é elevada em uma parte específica do corpo. Da mesma forma que uma operação de trânsito detém mais veículos no horário de pico no final da tarde do que de madrugada, os betabloqueadores administrados em doses que têm pouco efeito na função normal do coração podem ter um efeito muito maior quando se produzem descargas repentinas de hormônios liberados em situações de estresse e, desse modo, eles protegem o coração de uma estimulação excessiva.

Tabela
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Enzimas

Em vez dos receptores, alguns medicamentos têm como alvo enzimas, que estão encarregadas de regular a velocidade em que se produzem as reações químicas. Os medicamentos direcionados para as enzimas classificam-se como inibidores ou ativadores (indutores). Por exemplo, a lovastatina, um medicamento que reduz o colesterol, inibe uma enzima chamada HMG-CoA redutase, que é fundamental para a produção de colesterol pelo organismo. Um efeito colateral do antibiótico rifampicina é a ativação das enzimas implicadas no metabolismo dos contraceptivos orais. Quando mulheres tomando um contraceptivo oral também tomam rifampicina, o contraceptivo é metabolizado (ou seja, segmentado em componentes inativos) e eliminado do corpo com mais rapidez do que o habitual e, por isso, pode ser ineficaz.

Interações químicas

Alguns medicamentos produzem efeitos sem alterar a função de uma célula e sem se ligar a um receptor. Por exemplo, a maioria dos antiácidos diminuem o ácido gástrico por meio de simples reações químicas. Os antiácidos são bases que quimicamente interagem com ácidos para neutralizar o ácido gástrico.

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Estudos de pesquisa podem utilizar substâncias projetadas para se assemelhar a medicamentos, mas que não contêm nenhum componente ativo do medicamento. Eles podem se parecer exatamente com um medicamento em particular, mas são compostos por amido, açúcar ou outras substâncias não medicamentosas inofensivas. Algumas pessoas se sentem melhor depois de os tomarem. Qual é o termo para esse fenômeno?
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