Por distribuição de medicamentos entende-se o movimento do medicamento do sangue para os diversos tecidos do corpo (por exemplo, tecidos adiposo, muscular e cerebral) e dos tecidos para o sangue, bem como as proporções relativas do medicamento nos tecidos.
(Consulte também Introdução à administração de medicamentos e farmacocinética.)
Após o medicamento ser absorvido para a corrente sanguínea (veja Absorção de medicamentos), ele circula pelo corpo rapidamente. O tempo médio de circulação do sangue é de um minuto. Devido à recirculação do sangue, o medicamento passa da corrente sanguínea para os tecidos do corpo.
Após a absorção, a distribuição da maioria dos medicamentos não é uniforme em todo o corpo. Os medicamentos que se dissolvem em água (medicamentos hidrossolúveis), como o anti-hipertensivo atenolol, têm tendência de permanecerem no sangue e no líquido ao redor das células (espaço intersticial). Os medicamentos solúveis em gordura (medicamentos lipossolúveis), como o ansiolítico clorazepato, tendem a concentrar-se nos tecidos adiposos. Outros medicamentos concentram-se principalmente em uma pequena parte do corpo (por exemplo, o iodo concentra-se, sobretudo, na glândula tireoide), porque os tecidos nessa região têm uma atração (afinidade) especial pelo medicamento e uma capacidade de retenção do mesmo.
Os medicamentos penetram em diferentes tecidos em diferentes velocidades, dependendo da sua capacidade para atravessar membranas. Por exemplo, o antibiótico rifampina, um medicamento altamente lipossolúvel, penetra rapidamente no cérebro, ao passo que o antibiótico penicilina, um medicamento hidrossolúvel, não. Em geral, os medicamentos lipossolúveis podem atravessar mais rapidamente as membranas das células do que os medicamentos hidrossolúveis. No caso de alguns medicamentos, os mecanismos de transporte ajudam o movimento de entrada e saída dos tecidos.
Alguns medicamentos saem da corrente sanguínea muito lentamente, pois se ligam fortemente às proteínas circulantes no sangue. Outros medicamentos saem rapidamente da corrente sanguínea e penetram em outros tecidos, pois sua ligação às proteínas sanguíneas é mais fraca. Algumas ou praticamente todas as moléculas de um medicamento no sangue podem se unir às proteínas sanguíneas. A parte ligada à proteína geralmente é inativa. À medida que a parte não ligada se distribui pelos tecidos e seu nível na corrente sanguínea diminui, as proteínas sanguíneas liberam gradualmente o medicamento ligado a elas. Assim, o medicamento ligado atua como um reservatório de medicamento na corrente sanguínea.
Alguns medicamentos se acumulam em certos tecidos (por exemplo, a digoxina se acumula no coração e músculos esqueléticos), que também podem agir como reservatórios de medicamento adicional. Esses tecidos liberam lentamente o medicamento na corrente sanguínea, evitando a redução rápida dos níveis sanguíneos do medicamento e prolongando, assim, o efeito do medicamento. Alguns medicamentos, como os que se acumulam nos tecidos adiposos, saem dos tecidos tão lentamente que circulam na corrente sanguínea por dias após a pessoa ter parado de tomar o medicamento.
A distribuição de um determinado medicamento também pode variar de pessoa para pessoa. Por exemplo, pessoas obesas podem armazenar uma grande quantidade de medicamentos lipossolúveis, ao passo que pessoas muito magras podem armazenar relativamente pouco. Idosos, mesmo quando magros, podem armazenar uma grande quantidade de medicamentos lipossolúveis, pois a proporção de gordura corporal aumenta com a idade.
