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Medicamentos antipsicóticos

Por

Carol Tamminga

, MD, UT Southwestern Medical Dallas

Última revisão/alteração completa dez 2018| Última modificação do conteúdo dez 2018
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A psicose diz respeito a sintomas, como delírios, alucinações, pensamento e fala desorganizados e comportamento motor bizarro e inadequado que indicam que a pessoa perdeu o contato com a realidade. Existem vários transtornos mentais que causam os sintomas da psicose; consulte Introdução à esquizofrenia e transtornos relacionados.

Os medicamentos antipsicóticos podem ser eficazes no sentido de reduzir ou eliminar sintomas de psicose. Eles parecem ter mais eficácia no tratamento de alucinações, delírios, pensamento desorganizado e agressividade. Embora os medicamentos antipsicóticos sejam os mais frequentemente receitados para tratar a esquizofrenia, eles parecem ter eficácia no tratamento desses sintomas, independentemente de serem originados por esquizofrenia. mania, demência ou pelo uso de substâncias, como anfetaminas.

Depois que os sintomas imediatos tiverem desaparecido e dependendo da causa da psicose, é possível que a pessoa precise continuar tomando medicamentos antipsicóticos para reduzir a probabilidade de apresentar episódios futuros.

Como funcionam os medicamentos antipsicóticos

Os medicamentos antipsicóticos modificam a forma como são transmitidas as informações entre as células individuais do cérebro.

O cérebro adulto é composto de mais de 10 bilhões de células individuais denominadas neurônios. Cada neurônio tem apenas uma fibra longa única, denominada axônio, que transmite informações para outros neurônios ( Estrutura típica de um neurônio). Cada neurônio estabelece contato com outros milhares de neurônios, como fios ligados entre si num grande painel de operações telefônicas.

A informação viaja para baixo pelo axônio da célula, como um impulso elétrico. Quando o impulso atinge a extremidade do axônio, libera-se uma quantidade mínima de uma substância química específica, denominada neurotransmissor, a fim de passar informações para a célula seguinte. Um receptor da célula detecta o neurotransmissor, o que faz com que a célula receptora gere um novo sinal.

Os sintomas de psicose parecem ser consequência de uma atividade excessiva das células sensíveis aos neurotransmissores dopamina e serotonina. Assim, os medicamentos antipsicóticos bloqueiam os receptores de dopamina e de serotonina com a finalidade de reduzir comunicação entre grupos de células.

Diferentes medicamentos antipsicóticos bloqueiam diferentes tipos de neurotransmissores. Todos os medicamentos antipsicóticos eficazes conhecidos bloqueiam os receptores de dopamina. Os medicamentos antipsicóticos mais recentes (asenapina, clozapina, iloperidona, lurasidona, olanzapina, quetiapina, risperidona e ziprasidona) também bloqueiam os receptores da serotonina, que é outro neurotransmissor. Os especialistas acreditam que essa propriedade pode tornar esses medicamentos mais eficazes. Contudo, estudos recentes não deram respaldo a essa opinião.

A clozapina, que também bloqueia muitos outros receptores, é evidentemente o medicamento mais eficaz para tratar sintomas psicóticos. Porém, ela é pouco usada devido aos seus efeitos colaterais sérios e à necessidade de monitoramento com exames de sangue.

Tipos de medicamentos antipsicóticos

Os medicamentos antipsicóticos são divididos em duas classes:

  • Antipsicóticos de primeira geração (convencionais, mais antigos)

  • Antipsicóticos de segunda geração (mais recentes)

Atualmente, aproximadamente 95% dos antipsicóticos receitados nos Estados Unidos são antipsicóticos de segunda geração. Os médicos acreditavam que os antipsicóticos de segunda geração eram um pouco mais eficazes, mas evidência recentemente divulgada tem questionado isso. É possível que eles sejam menos propensos a causar alguns dos efeitos adversos mais graves dos medicamentos de primeira geração.

Os medicamentos antipsicóticos de segunda geração podem aliviar sintomas positivos (como alucinações), sintomas negativos (como falta de emoções) e comprometimento cognitivo (como redução do desempenho mental e da atenção). No entanto, os médicos não sabem se eles de fato causam um grau mais significativo de melhora dos sintomas que os medicamentos antipsicóticos mais antigos ou se as pessoas ficam mais propensas a tomá-los, porque eles têm menos efeitos colaterais.

A clozapina, o primeiro medicamento antipsicótico de segunda geração, é eficaz em até cinquenta por cento das pessoas que não respondem a outros medicamentos antipsicóticos. Contudo, a clozapina pode ter efeitos colaterais sérios, como convulsões ou a supressão potencialmente fatal da atividade da medula óssea (que inclui a produção das células do sangue). Por isso, ela é normalmente usada apenas por pessoas que não respondem a outros medicamentos antipsicóticos. Nos pacientes que tomam clozapina, deve-se realizar uma contagem semanal dos leucócitos, pelo menos durante os primeiros seis meses, para que se possa interromper a administração da clozapina na primeira indicação de que o número de leucócitos a está diminuindo.

Alguns antipsicóticos convencionais e de segunda geração estão disponíveis na forma de preparados injetáveis de ação prolongada que precisam ser administrados somente uma vez a cada um ou dois meses. Esses preparados são úteis para muitas pessoas, incluindo as que não podem tomar medicamentos por via oral de maneira confiável todos os dias.

Tabela
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Medicamentos antipsicóticos

Medicamento

Alguns efeitos colaterais

Comentários

Medicamentos antipsicóticos de primeira geração

Clorpromazina

Flufenazina*

Haloperidol*

Loxapina

Molindona

Perfenazina

Pimozida

Tioridazina

Tiotixeno

Trifluorperazina

Boca seca

Visão embaçada

Convulsões

Frequência cardíaca acelerada e pressão arterial baixa

Constipação

Tremor e rigidez muscular repentinos, normalmente reversíveis, que podem progredir para rigidez

Movimentos involuntários da face e braços (discinesia tardia)

Rigidez muscular, febre, hipertensão arterial e alterações na função mental (síndrome neuroléptica maligna)

Os efeitos colaterais são muito mais prováveis nas pessoas idosas e em pessoas com falta de equilíbrio ou problemas de saúde sérios.

As formas injetáveis de ação prolongada de haloperidol e flufenazina estão disponíveis.

Exame do olho e eletrocardiografia (ECG) são recomendados enquanto a pessoa está tomando a tioridazina.

Medicamentos antipsicóticos de segunda geração

Aripiprazol*

Asenapina

Brexpiprazol

Cariprazina

Clozapina

Iloperidona

Lurasidona

Olanzapina*

Paliperidona

Quetiapina

Risperidona*

Ziprasidona

Sonolência e ganho de peso (mais comum), que pode ser substancial

Possível aumento do risco de acúmulo de gordura no abdômen, níveis anormais de colesterol no sangue, hipertensão arterial e resistência aos efeitos da insulina (síndrome metabólica)

Os medicamentos antipsicóticos mais recentes têm menos probabilidade de causarem tremor, rigidez muscular, movimentos involuntários (incluindo discinesia tardia) e síndrome neuroléptica maligna, mas esses efeitos podem ocorrer.

Uma forma injetável de longa duração está disponível para aripiprazol, olanzapina e risperidona.

A clozapina é usada com muito menos frequência, porque ela pode causar a supressão da medula óssea, uma diminuição no número de glóbulos brancos e convulsões. Entretanto, ela é bastante eficaz em pessoas que não respondem a outros medicamentos.

A clozapina e a olanzapina têm maior probabilidade de causar ganho de peso e o aripiprazol tem menor probabilidade.

A ziprasidona não causa ganho de peso, mas pode produzir anormalidades em um eletrocardiograma.

O aripiprazol, o brexpiprazol, a cariprazina e a ziprasidona têm menos propensão de causar síndrome metabólica.

*Disponíveis na forma de injeção intramuscular (IM) de ação prolongada para pacientes que têm dificuldade em tomar medicamentos orais.

Efeitos colaterais dos medicamentos antipsicóticos

Os medicamentos antipsicóticos causam efeitos colaterais significativos, que podem incluir

  • Sonolência

  • Rigidez muscular

  • Tremores

  • Ganho de peso

  • Inquietação

Alguns medicamentos antipsicóticos mais recentes, de segunda geração, têm menos efeitos colaterais. O risco de discinesia tardia, rigidez muscular e tremor é significativamente menor com estes medicamentos do que com antipsicóticos tradicionais. No entanto, alguns desses medicamentos causam um aumento de peso significativo. Alguns também aumentam o risco de apresentar síndrome metabólica. Nessa síndrome, a gordura se acumula no abdômen, o nível de triglicérides (um tipo de gordura) no sangue aumenta, os níveis de colesterol de alta densidade (HDL, o colesterol “bom”) são baixos e a pressão arterial é alta. Além disso, a insulina tem menos eficácia (um quadro clínico denominado resistência à insulina), o que aumenta o risco de apresentar diabetes tipo 2.

A discinesia tardia é um transtorno do movimento involuntário hiperativo que pode ser causada por medicamentos antipsicóticos. Ela está mais propensa a ocorrer com medicamentos de primeira geração do que com os de segunda geração. A discinesia tardia é caracterizada pela contração dos lábios e da língua ou contorções dos braços ou das pernas. A discinesia tardia pode manter-se mesmo depois de se interromper a administração do medicamento. Não há tratamento eficaz para os casos em que há persistência da discinesia tardia, embora os medicamentos clozapina ou quetiapina ocasionalmente ofereçam algum alívio aos sintomas. No entanto, um novo medicamento denominado valbenazina tem sido eficaz em melhorar os sintomas da discinesia tardia. As pessoas que precisam tomar medicamentos antipsicóticos por longos períodos devem receber acompanhamento a cada seis meses para detectar a presença de sintomas de discinesia tardia.

A síndrome neuroléptica maligna é um efeito colateral raro, porém potencialmente fatal, dos medicamentos antipsicóticos. Ela é caracterizada por rigidez muscular, febre, hipertensão arterial e alterações na função mental (como confusão e letargia).

A síndrome do QT longo é uma disritmia cardíaca potencialmente fatal que pode ser causada por vários tipos de antipsicóticos das duas classes. Esses medicamentos incluem a tioridazina, o haloperidol, a olanzapina, a risperidona e a ziprasidona.

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