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Sulfonamidas

Por

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Última modificação do conteúdo ago 2018
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As sulfonamidas (ver tabela Sulfonamides) são antimicrobianos bacteriostáticos sintéticos que inibem competitivamente a conversão de ácido p-aminobenzoico em desidropteroato, que a bactéria necessita para a síntese de ácido fólico e purina e de DNA. Seres humanos não sintetizam ácido fólico, mas o adquirem em sua dieta, de modo que a síntese de DNA é menos afetada.

Tabela
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Sulfonamidas

Mafenide

Sulfacetamida

Sulfadiazina

Sulfadoxina

Sulfametizol

Sulfametoxazol

Sulfanilamida

Sulfassalazina

Sulfisoxazol

Três sulfonamidas, sulfisoxazol, sulfametizol e sulfasalazina, estão disponíveis como fármacos de dose única para administração oral. O sulfametoxazol é coformulado com a trimetroprima (como SMX-TMP). A sulfadoxina associada à pirimetamina está disponível para administração oral.

As sulfonamidas disponíveis para uso tópico são a sulfadiazina prata, creme contra queimaduras contendo mafenida, creme vaginal e supositórios contendo sulfanilamida, bem como sulfacetamida oftálmica.

Resistência

A resistência à sulfonamida é disseminada, e a resistência a uma sulfonamida indica resistência a todas.

Farmacocinética

A maioria das sulfonamidas é prontamente absorvida por via oral e, quando aplicadas a queimaduras, topicamente. As sulfonamidas são distribuídas por todo o corpo. São distribuídas pelo organismo, metabolizadas principalmente pelo fígado e excretadas pelos rins. As sulfonamidas competem por locais de ligação da bilirrubina na albumina.

Indicações

As sulfonamidas são ativas contra

A sulfassalazina pode ser usada por via oral para tratar doenças inflamatórias do intestino.

Sulfonamidas são mais comumente usadas com outros fármacos (p. ex., para nocardiose, ITU e malária falcípara resistente à cloroquina).

Várias sulfonamidas estão disponíveis para uso tópico:

  • Queimaduras: sulfadiazina prata e acetato de mafenida

  • Vaginite: creme vaginal e supositórios com sulfanilamida

  • Infecções oculares superficiais: sulfacetamida oftálmica

Contraindicações

As sulfonamidas são contraindicadas para os pacientes com história de reações alérgicas ao fármaco ou que tenham porfiria.

As sulfonamidas não erradicam os estreptococos do grupo A nos pacientes com faringite e não devem ser usadas para tratar faringite estreptocócica do grupo A.

Uso durante a gestação e o aleitamento

As evidências sobre uma associação entre as sulfonamidas e defeitos congênitos são controversas. Estudos em animais com sulfonamidas mostram algum risco e estudos adequados não foram realizados com gestantes.

O uso perto do termo da gestação e no aleitamento é contraindicado, assim como o uso nos pacientes < 2 meses de idade (exceto como tratamento adjunto com pirimetamina para a toxoplasmose congênita). Se usadas a curto prazo durante a gestação ou em recém-nascidos, aumentam os níveis séricos fetais de bilirrubina não conjugada e também o risco de icterícia nuclear do feto ou do recém-nascido.

As sulfonamidas são excretadas no leite materno.

Efeitos adversos

Efeitos adversos das sulfonamidas podem resultar do uso de sulfonamidas orais e, algumas vezes, tópicas; os efeitos são

  • Reações de hipersensibilidade, como exantema, síndrome de Stevens-Jonhson, vasculite, doença do soro, febre por fármaco, anafilaxia e angiodema

  • Cristalúria, oligúria e anúria

  • Reações hematológicas, como agranulocitose, trombocitopenia e, em pacientes com deficiência de G6PD, anemia hemolítica

  • Icterícia nuclear no neonato

  • Fotossensibilidade

  • Efeitos neurológicos como neurite periférica, insônia e cefaleia

Hipotireoidismo, hepatite e o desencadeamento de lúpus eritematoso sistêmico quiescente podem ocorrer nos pacientes em uso de sulfonamidas. Esses fármacos podem exacerbar os quadros de porfiria.

A incidência de efeitos adversos é diferente para as várias sulfonamidas, mas hipersensibilidade cruzada é comum.

Sulfassalazina pode reduzir a absorção intestinal de folato (ácido fólico). Assim, o uso desse fármaco pode desenvolver deficiência de folato em pacientes com doença inflamatória intestinal, a qual também reduz a absorção, especialmente se a ingestão alimentar também for inadequada.

Mafenida pode causar acidose metabólica em razão da inibição da anidrase carbônica.

Considerações sobre a dosagem

Para evitar cristalúria, os pacientes devem ser muito bem hidratados pelos médicos (p. ex., para produzir débito urinário de 1.200 a 1.500 mL/dia). As sulfonamidas podem ser usadas em pacientes com insuficiência renal, mas os níveis máximos plasmáticos devem ser medidos e os níveis de sulfametoxazol não devem exceder 120 mcg/mL.

As sulfonamidas podem potencializar sulfonilureias (com consequente hipoglicemia), fenitoína (com aumento dos efeitos adversos) e anticoagulantes cumarínicos.

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