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Ação farmacológica

Por

Abimbola Farinde

, PhD, PharmD, Columbia Southern University, Orange Beach, AL

Última revisão/alteração completa jun 2019| Última modificação do conteúdo jun 2019
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Os medicamentos apenas afetam a taxa em que as funções biológicas existentes ocorrem. (Consulte também Definição de farmacodinâmica.) Os medicamentos não alteram a natureza básica dessas funções nem criam novas funções. Por exemplo, os medicamentos podem acelerar ou retardar as reações bioquímicas que provocam a contração muscular, regulação do volume de água e retenção ou eliminação dos sais do corpo pelas células renais, secreção glandular de substâncias (como muco, ácido gástrico ou insulina) e a transmissão de mensagens pelos nervos.

No entanto, os medicamentos não podem restabelecer as estruturas ou funções que já estão danificadas em nível superior à capacidade de reparação do próprio corpo. Essa limitação fundamental da ação farmacológica está relacionada às frustrações atuais com respeito às tentativas de tratar doenças que destroem ou degeneram tecidos, como insuficiência cardíaca, artrite, distrofia muscular, esclerose múltipla, doença de Parkinson e doença de Alzheimer. Contudo, alguns medicamentos facilitam o restabelecimento do corpo por si só. Por exemplo, os antibióticos, ao interromperem um processo infeccioso, permitem que o corpo repare o dano causado pela infecção.

Alguns medicamentos são hormônios, como a insulina, os hormônios da tireoide, estrógenos ou o cortisol. Eles podem ser administrados com o objetivo de substituir os hormônios naturais em falta no corpo.

Reversibilidade

A maioria das interações entre um medicamento e um receptor ou entre um medicamento e uma enzima é reversível: Depois de algum tempo, o medicamento se separa do receptor ou enzima, que retomam seu funcionamento normal. Algumas vezes, a interação é, em grande parte, irreversível e o efeito do medicamento persiste até que o organismo produza mais enzimas. Por exemplo, o omeprazol, um medicamento utilizado no tratamento de refluxo gastroesofágico e úlceras, inibe, de forma irreversível, uma enzima envolvida na secreção de ácido gástrico.

Afinidade e atividade intrínseca

A ação de um medicamento é afetada pela quantidade de medicamento que alcança o receptor e o grau de atração (afinidade) entre ele e seu receptor na superfície da célula. Uma vez ligados ao seu receptor, os medicamentos variam na sua capacidade de produzir um efeito (atividade intrínseca). A afinidade e a atividade intrínseca de um medicamento são determinadas pela sua estrutura química.

Os medicamentos que ativam os receptores (agonistas) devem ter ambas as propriedades: devem ligar-se com eficácia a seus receptores e o medicamento, uma vez ligado a seu receptor (complexo medicamento-receptor), deve ser capaz de produzir um efeito na área-alvo. Por outro lado, medicamentos que bloqueiam os receptores (antagonistas) devem se ligar aos mesmos de forma eficaz, mas têm pouca ou nenhuma atividade intrínseca, porque a sua função é a de impedir a interação de um agonista com os seus receptores.

Potência, eficiência e eficácia

É possível avaliar os efeitos de um medicamento em termos de potência, eficiência ou eficácia.

A potência (força) refere-se à quantidade de medicamento (geralmente expressa em miligramas) necessária para produzir um determinado efeito, como o alívio da dor ou a diminuição da pressão arterial. Por exemplo, se 5 mg do medicamento A aliviam a dor com a mesma eficácia que 10 mg do medicamento B, o medicamento A é duas vezes mais potente que o medicamento B.

A eficiência é a capacidade do medicamento de produzir um efeito (como redução da pressão arterial). Por exemplo, o diurético furosemida elimina uma quantidade muito maior de sal e de água através da urina do que o diurético hidroclorotiazida. Por isso, a furosemida tem maior eficiência do que a hidroclorotiazida.

A eficácia difere da eficiência na medida em que leva em conta o quanto o medicamento em uso no mundo real funciona bem. Muitas vezes, um medicamento que é eficiente em estudos clínicos não é muito eficaz na sua utilização concreta. Por exemplo, um medicamento pode ter uma elevada eficiência na redução da pressão arterial, porém pode apresentar uma baixa eficácia, uma vez que causa tantos efeitos colaterais que as pessoas devem fazer seu uso com uma menor frequência do que deveriam ou interromper o mesmo por completo. Portanto, a eficácia tende a ser menor do que a eficiência.

Uma maior potência, eficiência ou eficácia não significa necessariamente que um medicamento seja preferível a outro. Para avaliar as qualidades relativas dos medicamentos para uma pessoa, os médicos consideram muitos fatores, como as reações adversas, toxicidade potencial, duração do efeito (que determina o número de doses diárias necessárias) e o custo.

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