Certas substâncias naturais presentes no organismo, como os neurotransmissores e os hormônios, localizam como alvos os receptores específicos situados na superfície das células. Quando essas substâncias se unem ao receptor de uma célula, estimulam esse receptor para que este realize sua função, que é produzir ou inibir uma ação específica na célula. Os medicamentos também podem ter esses receptores como alvo e se unirem a eles.

Alguns medicamentos atuam como agonistas, estimulando o receptor da mesma forma que as substâncias naturais do corpo fazem. Outros atuam como antagonistas, bloqueando a ação da substância natural no receptor. Cada tipo de receptor tem muitos subtipos e os medicamentos podem atuar sobre vários tipos de receptores.

Tipo de receptor

Agonista natural do corpo

Ação resultante

Medicamentos que têm o receptor como alvo

Adrenérgicos

Alfa 1

Epinefrina e norepinefrina

Reações de “lutar ou fugir”: Constrição dos vasos sanguíneos da pele, trato digestivo e trato urinário

Quebra da glicose no fígado (liberando energia)

Diminuição da atividade do estômago e dos intestinos

Contração da musculatura lisa nos órgãos genitais e urinários

Agonistas: Metoxamina e fenilefrina

Antagonistas: Doxazosina, prazosina, tansulosina e terazosina

Alfa 2

Epinefrina e norepinefrina

Uma diminuição na secreção da insulina, na aglutinação de plaquetas, na constrição dos vasos sanguíneos da pele e dos intestinos e na liberação da norepinefrina a partir dos nervos

Agonistas: Clonidina

Antagonistas: Ioimbina

Beta 1

Epinefrina e norepinefrina

Aumento da frequência cardíaca, na força de contração do coração e na secreção de renina (um hormônio envolvido no controle da pressão arterial)

Agonistas: Dobutamina e isoproterenol

Antagonistas: Betabloqueadores (usados para tratar hipertensão e doenças do coração), como atenolol e metoprolol

Beta 2

Epinefrina e norepinefrina

Dilatação da musculatura lisa dos vasos sanguíneos, vias respiratórias, trato digestivo e trato urinário

Quebra do glicogênio na musculatura esquelética (liberação de glicose para energia)

Agonistas: Albuterol, isoetarina e terbutalina

Antagonistas: Propranolol

Colinérgicos

Muscarínicos

Acetilcolina

Diminuição na frequência cardíaca e na força da contração do coração

Constrição das vias aéreas

Dilatação dos vasos sanguíneos em todo o corpo

Aumento da atividade estomacal, intestinal e da bexiga, bem como das glândulas salivares, lacrimais e sudoríparas

Agonistas: Betanecol e carbacol

Antagonistas: Atropina, ipratrópio e escopolamina

Nicotínicos

Acetilcolina

Contração da musculatura esquelética

Agonistas: Nenhum utilizado comumente

Antagonistas: Atracúrio, pancurônio e tubocurarina

Histaminérgicos

H1

Histamina

Produção de uma resposta alérgica

Contração dos músculos das vias respiratórias e do trato digestivo

Dilatação dos pequenos vasos sanguíneos

Sonolência (sedação)

Agonistas: Nenhum utilizado comumente

Antagonistas: Cetirizina, clorfeniramina, clemastina, difenidramina, fexofenadina e loratadina

H2

Histamina

Estimulação de secreções estomacais

Agonistas: Nenhum utilizado comumente

Antagonistas: Cimetidina, famotidina e nizatidina

Serotoninérgicos

Serotonina

Constrição dos vasos sanguíneos no cérebro

Estimulação da atividade (motilidade) no trato digestivo

Contração dos vasos sanguíneos

Efeitos sobre o sono, memória, percepção sensorial, regulação da temperatura, humor, apetite e secreção hormonal

Agonista parcial: Buspirona

Agonistas*: Sumatriptana e zolmitriptana

Antagonistas: Metisergida e ondansetrona

Dopaminérgicos

Dopamina

Envolvida nos movimentos, humor, pensamento, aprendizado e busca por recompensa

Também aumenta o fluxo sanguíneo para os rins, o que permite um aumento da excreção urinária

Agonistas: Pramipexol e ropinirol

Antagonistas: Olanzapina e risperidona