Alvos no organismo: Receptores celulares
Alvos no organismo: Receptores celulares
Certas substâncias naturais presentes no organismo, como os neurotransmissores e os hormônios, localizam como alvos os receptores específicos situados na superfície das células. Quando essas substâncias se unem ao receptor de uma célula, estimulam esse receptor para que este realize sua função, que é produzir ou inibir uma ação específica na célula. Os medicamentos também podem ter esses receptores como alvo e se unirem a eles. Alguns medicamentos atuam como agonistas, estimulando o receptor da mesma forma que as substâncias naturais do corpo fazem. Outros atuam como antagonistas, bloqueando a ação da substância natural no receptor. Cada tipo de receptor tem muitos subtipos e os medicamentos podem atuar sobre vários tipos de receptores. | |||
Tipo de receptor | Agonista natural do corpo | Ação resultante | Medicamentos que têm o receptor como alvo |
Adrenérgicos | |||
Alfa 1 | Epinefrina e norepinefrina | Reações de “lutar ou fugir”: Constrição dos vasos sanguíneos da pele, trato digestivo e trato urinário Quebra da glicose no fígado (liberando energia) Diminuição da atividade do estômago e dos intestinos Contração da musculatura lisa nos órgãos genitais e urinários | Agonistas: Metoxamina e fenilefrina Antagonistas: Doxazosina, prazosina, tansulosina e terazosina |
Alfa 2 | Epinefrina e norepinefrina | Uma diminuição na secreção da insulina, na aglutinação de plaquetas, na constrição dos vasos sanguíneos da pele e dos intestinos e na liberação da norepinefrina a partir dos nervos | Agonistas: Clonidina Antagonistas: Ioimbina |
Beta 1 | Epinefrina e norepinefrina | Aumento da frequência cardíaca, na força de contração do coração e na secreção de renina (um hormônio envolvido no controle da pressão arterial) | Agonistas: Dobutamina e isoproterenol Antagonistas: Betabloqueadores Betabloqueadores O músculo cardíaco precisa de um fornecimento constante de sangue rico em oxigênio. As artérias coronarianas, que se ramificam da aorta assim que esta sai do coração, fornecem esse sangue. A... leia mais (usados para tratar hipertensão e doenças do coração), como atenolol e metoprolol |
Beta 2 | Epinefrina e norepinefrina | Dilatação da musculatura lisa dos vasos sanguíneos, vias respiratórias, trato digestivo e trato urinário Quebra do glicogênio na musculatura esquelética (liberação de glicose para energia) | Agonistas: Albuterol, isoetarina e terbutalina Antagonistas: Propranolol |
Colinérgicos | |||
Muscarínicos | Acetilcolina | Diminuição na frequência cardíaca e na força da contração do coração Constrição das vias aéreas Dilatação dos vasos sanguíneos em todo o corpo Aumento da atividade estomacal, intestinal e da bexiga, bem como das glândulas salivares, lacrimais e sudoríparas | Agonistas: Betanecol e carbacol Antagonistas: Atropina, ipratrópio e escopolamina |
Nicotínicos | Acetilcolina | Contração da musculatura esquelética | Agonistas: Nenhum utilizado comumente Antagonistas: Atracúrio, pancurônio e tubocurarina |
Histaminérgicos | |||
H1 | Histamina | Produção de uma resposta alérgica Contração dos músculos das vias respiratórias e do trato digestivo Dilatação dos pequenos vasos sanguíneos Sonolência (sedação) | Agonistas: Nenhum utilizado comumente Antagonistas: Cetirizina, clorfeniramina, clemastina, difenidramina, fexofenadina e loratadina |
H2 | Histamina | Estimulação de secreções estomacais | Agonistas: Nenhum utilizado comumente Antagonistas: Cimetidina, famotidina e nizatidina |
Serotoninérgicos | |||
Serotonina | Constrição dos vasos sanguíneos no cérebro Estimulação da atividade (motilidade) no trato digestivo Contração dos vasos sanguíneos Efeitos sobre o sono, memória, percepção sensorial, regulação da temperatura, humor, apetite e secreção hormonal | Agonista parcial: Buspirona Agonistas*: Sumatriptana e zolmitriptana Antagonistas: Metisergida e ondansetrona | |
Dopaminérgicos | |||
Dopamina | Envolvida nos movimentos, humor, pensamento, aprendizado e busca por recompensa Também aumenta o fluxo sanguíneo para os rins, o que permite um aumento da excreção urinária | Agonistas: Pramipexol e ropinirol Antagonistas: Olanzapina e risperidona | |
*Os antidepressivos chamados de inibidores seletivos de recaptação de serotonina (ISRSs) agem aumentando os efeitos da serotonina, mas não são agonistas (eles não agem sobre o receptor da serotonina). | |||