약물 대사는 신체에 의한 약물의 화학적 변화입니다.
(약물 투여 및 약물 동태 소개도 참조.)
일부 약물은 신체에 의해 화학적으로 변화됩니다(대사됨). 대사의 결과 발생한 물질(대사물)은 불활성 물질이거나 치료 작용 또는 독성에 있어서 원래 약물과 유사하거나 다를 수 있습니다. 전구약물이라고 하는 일부 약물은 불활성 형태로 투여되어 활성 형태로 대사됩니다. 그 결과 생성된 활성 대사물은 원하는 치료 효과를 냅니다. 대사물은 신체에서 배설되지 않고 추가로 대사될 수 있습니다. 그런 다음 후속 대사물이 배설됩니다. 배설은 예를 들어 소변 또는 담즙으로 신체로부터 약물이 제거되는 것과 관련됩니다.
대부분의 약물은 간을 통과해야 하는 데 여기서 약물 대사가 주로 일어납니다. 간에서는 효소가 전구약물을 활성 대사물로 전환하거나 활성 약물을 비활성 형태로 전환합니다. 약물 대사를 위한 간의 주요 기전은 특정 시토크롬 P-450 효소군을 통한 것입니다. 이러한 시토크롬 P-450 효소의 수치는 많은 약물이 대사되는 속도를 제어합니다. 효소의 대사 기능은 제한적이므로 약물의 혈액 수치가 높으면 효소는 과부하될 수 있습니다(유전자 구성과 약물 반응 참조).
많은 물질(예: 약물 및 식품)이 시토크롬 P-450 효소에 영향을 미칩니다. 이러한 물질이 약물을 분해하는 이 효소의 기능을 낮추면 해당 약물의 효과(부작용 포함)가 증가합니다. 이러한 물질이 약물을 분해하는 이 효소의 기능을 증진시키면 해당 약물의 효과(부작용 포함)가 떨어집니다.
대사 효소계는 출생 시 부분적으로만 발달되어 있으므로 신생아는 특정 약물 대사에 어려움을 겪습니다. 나이가 들어가면서 효소의 작용은 감소하므로, 신생아와 마찬가지로 고령자들도 청년과 어린이처럼 약물을 대사할 수 없습니다(노화 및 약물 참조). 따라서 신생아 및 고령자는 청년 또는 중장년층보다 체중 파운드당 더 작은 양을 자주 투여해야 합니다.
특정 약물(예: 스타틴)이 간으로 수송되고 간에서 나오는 방식의 유전적 변이가 약물 부작용이나 약물 관련 간 손상의 위험을 높일 수 있습니다.