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薬物動態の概要

執筆者:

Jennifer Le

, PharmD, MAS, BCPS-ID, FIDSA, FCCP, FCSHP, Skaggs School of Pharmacy and Pharmaceutical Sciences, University of California San Diego

レビュー/改訂 2020年 10月
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薬物動態は,ときに生体が薬物に対して行うことと説明され,薬物が生体に入り,生体を通過し,生体から出る動き,つまり薬物の 吸収 薬物の吸収 薬物の吸収は,薬物の物理化学的性質,剤形,および投与経路によって決まる。薬物とそれに加える他の成分から成る剤形(例,錠剤,カプセル剤,液剤)は,様々な経路(例,経口,頬粘膜,舌下,直腸,注射,塗布,吸入)で投与するために製剤化する。投与経路にかかわらず,薬物が吸収されるには溶解している必要がある。したがって,固形製剤(例,錠剤)は崩壊して... さらに読む 生物学的利用能 薬物の生物学的利用能 生物学的利用能とは,活性成分(薬物または代謝物)が体循環に入り,作用部位に到達する程度および割合のことである。 薬物の生物学的利用能は,設計と製造にある程度依存する剤形の性質により大部分が決まる。ある特定の薬物の製剤間における生物学的利用能の差異は,臨床的な意義を有することがあり,したがって,それらの製剤が同等であるか否かを把握することは... さらに読む 分布 組織への薬物分布 薬物は,体循環に入った後,体の組織に分布する。分布は,血液灌流,組織結合(例,含有する脂質のため),局所pH,および細胞膜の透過性に差があるため,概して一様ではない。 薬物が組織に移行する速度は,組織への血流の割合,組織量,および血液と組織間の分配特性によって決まる。細胞膜を通過する拡散が律速段階でない限り,血管に富んだ部位ほど,血液と組... さらに読む 代謝 薬物代謝 肝臓は薬物代謝の主要部位である(レビューについては,[ 1]を参照)。代謝は一般的に薬物を不活化するが,一部の薬物代謝物は薬理学的に活性があり,ときに活性は元の化合物より強いことさえある。活性代謝物を有する不活性なまたは活性の弱い化合物が,特に活性成分をより効率的に送達するために設計された場合,それをプロドラッグと呼ぶ。... さらに読む ,および 排泄 薬物の排泄 腎臓は,水溶性物質を排泄する主要臓器である。胆道系は,薬物が消化管から再吸収されない限り,排泄に寄与する。一般に,腸管,唾液,汗,乳汁,および肺の排泄への関与は,揮発性麻酔薬の放散を除いて小さい。乳汁を介した排泄は,授乳中の乳児に影響を及ぼす可能性がある( 授乳中の母親に禁忌となる主な薬剤の表を参照)。... さらに読む の経時変化のことを指す。

薬物の薬物動態は患者関連因子およびその薬物の化学的特性に依存する。集団の薬物動態パラメータを予測するために,いくつかの患者関連因子(例,腎機能,遺伝子構成,性別,年齢)を用いることがある。例えば,一部の薬物,特に代謝および排泄の両方を必要とする薬物の半減期は,高齢者で著しく長いことがある(若年男性(A)および高齢男性(B)におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較 若年男性(A)および高齢男性(B)におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較 若年男性(A)および高齢男性(B)におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較 の図を参照)。実際,加齢に伴う生理学的変化は,薬物動態の多くの側面に影響を及ぼす(高齢者における薬物動態 高齢者における薬物動態 薬物動態は,生体が薬物に及ぼす作用と定義するのが最も的確であり,それは以下で構成される: 吸収 体区画への分布 代謝 排泄 さらに読む および 小児における薬物動態 小児における薬物動態 薬物動態とは,薬物の吸収,分布,代謝,および排泄の過程を意味する。薬物動態には年齢に関連した重要な変動がある。 消化管からの吸収は以下のものから影響を受ける: 胃酸分泌 胆汁酸塩の形成 胃排出時間 さらに読む を参照)。

他の因子は個人の生理機能に関連する。個人因子の中には影響が合理的に推測可能なものもあるが(例,腎不全,肥満,肝不全,脱水),特異体質による因子はその影響が予測不能である。個人差があるため,薬剤投与は各患者のニーズに基づく必要があり,慣習としてそれは,治療目的を満たすまで用量を経験的に調節することによって行われている。このアプローチは,至適反応を遅延させたり有害作用を生じさせたりすることがあるため,しばしば不十分となる。

薬物動態の原理を理解することは,処方者が投与量をより正確に,より迅速に調整するのに役立つ。薬物動態の原理を薬物療法の個別化に応用することを治療薬物モニタリングと呼ぶ。

若年男性(A)および高齢男性(B)におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較

ジアゼパムは,肝臓においてP-450酵素系を介してデスメチルジアゼパムに代謝される。デスメチルジアゼパムは活性を有する鎮静薬で,腎臓により排泄される。0 = 投与時間。(Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.)

若年男性(A)および高齢男性(B)におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較
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