カルバペネム系薬剤には以下のものがある：
ドリペネム
エルタペネム（ertapenem）
イミペネム
メロペネム
カルバペネム系薬剤は，殺菌的に作用する注射用のβ-ラクタム系抗菌薬であり，極めて広い抗菌スペクトルを有する。以下に対して活性を示す：
腸内細菌科細菌の大部分（AmpC β-ラクタマーゼおよび基質拡張型β-ラクタマーゼ［ESBL］産生菌を含むが，Proteus mirabilisに対してはイミペネムの最小発育阻止濃度［MIC］が高い傾向にある）
メチシリン感受性のブドウ球菌およびレンサ球菌（肺炎球菌［Streptococcus pneumoniae］を含む）（ペニシリンに対する感受性が低下している可能性のある菌株は除く）
Enterococcus faecalisの大半および緑膿菌（P. aeruginosa）の多くの菌株（広域ペニシリン系およびセファロスポリン系薬剤に耐性を示す菌株を含む）は，イミペネム，メロペネム，およびドリペネムには感性であるが，エルタペネム（ertapenem）には耐性である。しかしながら，メロペネムおよびドリペネムのE. faecalisに対する活性はイミペネムよりも低い。カルバペネム系薬剤は，緑膿菌（P. aeruginosa）に対してアミノグリコシド系薬剤と相乗効果を示す。しかしながら，E. faecium，Stenotrophomonas maltophilia，およびメチシリン耐性ブドウ球菌は耐性である。
院内感染を引き起こす多剤耐性細菌の多くは，カルバペネム系薬剤にのみ感受性を示す。
イミペネムおよびメロペネムは，髄膜に炎症が起きていると髄液中に移行する。メロペネムはグラム陰性桿菌による髄膜炎に使用されるが，イミペネムは痙攣発作を引き起こす可能性があるため，髄膜炎には使用されない。ほとんどの痙攣発作は，中枢神経系の異常または腎機能不全を有する患者に不適切に高用量が投与された場合に発生している。
ドリペネムの添付文書には，人工呼吸器に関連する細菌性肺炎の患者に使用する場合，イミペネムより死亡リスクが高くなることを示した黒枠警告が記載されている。また，臨床での奏効率もドリペネムの方が低かった。ドリペネムは肺炎治療用としては承認されていない。
カルバペネム耐性
カルバペネム系薬剤の使用拡大により，一部でカルバペネム耐性が生じている。カルバペネム系薬剤は，多剤耐性グラム陰性菌，特にカルバペネム系を除くほとんどのβラクタム系抗菌薬を破壊するAmpCおよび基質拡張型β-ラクタマーゼの産生菌に対する治療での最後の手段となる場合が多いため，この変化は問題である。
カルバペネム耐性の最も一般的な機序は次のものである：
カルバペネマーゼの産生
ただし，カルバペネム耐性はポリンチャネルの欠失もしくは変異，排出ポンプの発現，またはペニシリン結合タンパク質（PBP）の修飾を介して生じることもある。
多くのカルバペネマーゼはプラスミド上にコードされており，このことが同種間のみならず，異なる細菌種間でも耐性遺伝子の拡散を促している。カルバペネマーゼ産生菌が患者で同定された場合は，さらなる感染拡大を防止するために感染制御対策と環境衛生強化を実施すべきである。
新しいβ-ラクタマーゼ阻害薬であるアビバクタム，レレバクタム，およびバボルバクタム（vaborbactam）は，ほとんどのカルバペネマーゼを阻害できるが，メタロ-β-ラクタマーゼ（亜鉛化合物を利用してカルバペネムを破壊するタイプのカルバペネマーゼ）には無効である。アビバクタムとセフタジジム，バボルバクタム（vaborbactam）とメロペネム，またはレレバクタムとイミペネムの合剤化は，特定のカルバペネマーゼ産生菌に対する活性を高める。
