関節リウマチの治療に使用される他の薬剤

関節リウマチの治療に使用される他の薬剤

薬剤

用法・用量

有害作用

従来の疾患修飾性抗リウマチ薬(DMARD)

ヒドロキシクロロキン

5mg/kgを1日1回(例,朝食または夕食と一緒に)または2回に分割して経口投与(例,2.5mg/kg,12時間毎)

通常は軽度の皮膚炎

まれに,ミオパチーまたは心筋症

角膜混濁(一般的に可逆的)

まれに,不可逆的な網膜変性

レフルノミド

20mgを1日1回経口投与,または有害作用が生じる場合10mgを1日1回に減量

皮膚反応

肝機能障害

脱毛

下痢

末梢神経障害

催奇形性

メトトレキサート

週1回の単回経口投与,10~15mgで開始して最大25mgまで必要に応じて漸増

生物学的利用能の確保には,週当たり20mgを超える用量の皮下投与が最良(または12時間の間隔を空けた2回の経口投与に分割)

肝線維化(用量依存性,可逆的であることが多い)

悪心

倦怠感

骨髄抑制

口内炎

まれに肺炎

催奇形性,流産

サラゾスルファピリジン*

夜500mgを経口投与,朝500mgと夜1000mgに増量,その後1000~1500mgを1日2回に増量

骨髄抑制

胃症状

好中球減少症(通常は治療開始時)

溶血

肝炎

可逆的な乏精子症

コルチコステロイド,関節内注射

酢酸メチルプレドニゾロン

関節によって異なる

長期使用で:まれに注射部位に感染

トリアムシノロンアセトニド

関節によって異なる

トリアムシノロンヘキサアセトニド(triamcinolone hexacetonide)

10~40mg,関節によって異なる

コルチコステロイド,全身投与

プレドニゾン

プレドニゾロン

1日1回経口投与,用量が7.5mgを超えないように試みるべきである(重度の全身症状がみられる患者を除く)

長期使用で:

  • 体重増加

  • 糖尿病

  • 高血圧

  • 骨粗鬆症,骨壊死

  • 白内障

  • カンジダ症

生物学的製剤

アバタセプト

初回の負荷投与として体重60kg未満の患者には500mg,体重60~100kgの患者には750mg,体重が100kgを超える患者には1gを静脈内投与した後,2週後および4週間後に同じ用量で投与し,その後は4週毎に投与

または

125mgを週1回皮下投与,1週間前に負荷量として静脈内投与を1回行ってもよい

肺毒性

易感染性

頭痛

上気道感染症

咽頭痛

悪心

リツキシマブ

ベースラインおよび2週時点で1gを静脈内投与(リツキシマブの各投与の際に,過敏反応を予防するためにメチルプレドニゾロン60~125mgを静脈内投与)

薬剤投与中:

  • 注射部位に軽度のそう痒

  • 発疹

  • 背部痛

  • 高血圧または低血圧

  • 発熱

薬剤投与後:

  • 感染のリスクが増大,がんリスクも増大の可能性あり

  • 低ガンマグロブリン血症

  • 好中球減少

  • 肝壊死を伴うB型肝炎の再活性化

インターロイキン6(IL-6)阻害薬‡

サリルマブ

200mgを2週に1回皮下投与

150mgを2週に1回まで減量可

好中球減少

血小板減少症

トランスアミナーゼ値上昇

トシリズマブ

8mg/kgを4週毎に静脈内投与,1回の用量は最大800mgまで

または

体重100kg未満の患者に対し,162mgを2週に1回皮下投与した後,臨床反応に基づいて週1回に増加

体重が100kgを超える患者に対し,162mgを週1回皮下投与

感染の潜在的なリスク(特に日和見病原体)

好中球減少

血小板減少症

消化管穿孔

アナフィラキシー

トランスアミナーゼ値上昇

インターロイキン1(IL-1)受容体阻害薬‡

アナキンラ(anakinra)

100mg,皮下,1日1回

注射部位反応

免疫抑制

好中球減少

腫瘍壊死因子(TNF)α阻害薬‡

アダリムマブ

アダリムマブ-atto

アダリムマブ-adbm

アダリムマブ-adaz

アダリムマブ-bwwd

アダリムマブ-afzb

40mgを2週に1回皮下投与

感染症(特に結核と真菌感染症)の再活性化の潜在的リスク

B型肝炎の再活性化

非黒色腫皮膚がん

臨床的な全身性エリテマトーデス(SLE)を伴うまたは伴わない抗核抗体

脱髄性神経疾患

心不全の増悪

セルトリズマブ ペゴル

400mgを1回皮下投与(200mgの皮下注射2回として)した後,2週目および4週目にそれを繰り返し,続いて200mgを2週に1回皮下投与(または400mgを4週に1回皮下投与)

エタネルセプト

バイオ後続品:

エタネルセプト-szzs

エタネルセプト-ykro

50mgを週1回皮下投与

ゴリムマブ

50mgを4週に1回皮下投与

インフリキシマブ

バイオ後続品:

インフリキシマブ-dyyb

インフリキシマブ-abda

インフリキシマブ-qbtx

インフリキシマブ-axxq

ベースライン時,2週間後,および6週間後に3mg/kgを生理食塩水とともに静脈内投与,その後8週毎に注射(用量は10mg/kgまで増加してもよい)

JAK(ヤヌスキナーゼ)阻害薬‡

バリシチニブ

2mg,経口,1日1回

感染症のリスク,特に水痘帯状疱疹ウイルスの再活性化

非黒色腫皮膚がん

高コレステロール血症

静脈血栓塞栓症

主要心血管イベント

肺癌

トファシチニブ

5mg,経口,1日2回

感染症のリスク,特に水痘帯状疱疹ウイルスの再活性化

非黒色腫皮膚がん

高コレステロール血症

静脈血栓塞栓症

主要心血管イベント

肺癌

ウパダシチニブ

15mg,経口,1日1回

感染症のリスク,特に水痘帯状疱疹ウイルスの再活性化

非黒色腫皮膚がん

高コレステロール血症

静脈血栓塞栓症

主要心血管イベント

肺癌

*サラゾスルファピリジンは通常は腸溶錠として投与する。

†アザチオプリンを増量している間は,血算,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ,およびアラニンアミノトランスフェラーゼの測定値をモニタリングする。

‡これらは生物学的製剤である。

*サラゾスルファピリジンは通常は腸溶錠として投与する。

†アザチオプリンを増量している間は,血算,アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ,およびアラニンアミノトランスフェラーゼの測定値をモニタリングする。

‡これらは生物学的製剤である。

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