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テトラサイクリン系

執筆者:

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

最終査読/改訂年月 2018年 7月
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テトラサイクリン系薬剤(テトラサイクリン系薬剤 テトラサイクリン系薬剤 テトラサイクリン系薬剤(テトラサイクリン系薬剤の表を参照)は,静菌的に作用する抗菌薬であり,リボソームの30Sサブユニットに結合することによって,細菌のタンパク質合成を阻害する。 経口投与後には,テトラサイクリンは約60~80%,ドキシサイクリンとミノサイクリンは90%以上が吸収される。しかしながら,金属イオン(例,アルミニウム,カルシウム,マグネシウム,鉄)により吸収が低下するため,テトラサイクリン系薬剤はこれらの物質を含有する製剤(... さらに読む の表を参照)は,静菌的に作用する抗菌薬 抗菌薬の概要 抗菌薬には,細菌または真菌に由来するものと,人工的に合成されるものがある。厳密には,「抗生物質(antibiotics)」は細菌または真菌に由来する抗微生物薬のみを指す用語であるが,しばしば(本マニュアルも含めて)「抗菌薬(antibacterial drug)」の同義語として使用される。 (新生児における抗菌薬も参照のこと。) 抗菌薬には以下をはじめとする数多くの作用機序がある:... さらに読む であり,リボソームの30Sサブユニットに結合することによって,細菌のタンパク質合成を阻害する。

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薬物動態

経口投与後には,テトラサイクリンは約60~80%,ドキシサイクリンとミノサイクリンは90%以上が吸収される。しかしながら,金属イオン(例,アルミニウム,カルシウム,マグネシウム,鉄)により吸収が低下するため,テトラサイクリン系薬剤はこれらの物質を含有する製剤(例,制酸薬,多くのビタミンおよびミネラルサプリメント)とともに服用することができない。食物によりテトラサイクリンの吸収は低下するが,ドキシサイクリンやミノサイクリンの吸収は低下しない。

テトラサイクリン系薬剤は,ほとんどの組織および体液に移行する。いずれも胆汁中で高濃度となる。しかしながら,髄液中では確実に治療域の濃度が得られるわけではない。ミノサイクリンは涙液中および唾液中で高濃度が得られる唯一のテトラサイクリン系薬剤である。

テトラサイクリンおよびミノサイクリンは主に尿中に排泄される。ドキシサイクリンは主に腸管に排泄される。

適応

テトラサイクリン系薬剤は以下の病原体による感染症に対して活性を示す:

約5~10%の肺炎球菌株,多くのA群β溶血性レンサ球菌,多くのグラム陰性桿菌の尿路病原体,およびペニシリン産生淋菌は耐性である。

テトラサイクリン系薬剤の間では,ほとんどの適応について互換性があるが,メチシリン耐性黄色ブドウ球菌(S. aureus)感染症に対してはミノサイクリンが最もよく研究されてきた。

忍容性が良好で1日2回投与が可能であるため,以下のいずれについても,通常はドキシサイクリンが望ましい

禁忌

テトラサイクリン系薬剤は以下の患者で禁忌である:

  • テトラサイクリン系薬剤に対するアレルギー反応の既往がある患者

  • 腎機能不全のある患者(腎機能不全患者で用量調節の必要がないドキシサイクリンを除く)

  • 8歳未満の小児(肺炭疽または他の重症疾患においてベネフィットが歯牙黄染の潜在的リスクを上回る場合は除く)

妊娠中および授乳中の使用

テトラサイクリン系薬剤は胎盤を通過して胎児循環に入り,胎児の骨に蓄積するほか,第2または第3トリメスターに使用した場合には,永続的な歯の変色を引き起こすことがある。

妊娠中の女性では肝毒性が生じることがあり,特に静脈内投与後と高窒素血症または腎盂腎炎のある妊婦で多くみられる。妊娠中に高用量を服用すると,肝臓の脂肪変性を引き起こし,死に至ることがある。

テトラサイクリン系薬剤は母乳中に移行するが,通常は少量である(特にテトラサイクリン)。授乳期間中の使用は通常推奨されない。

有害作用

テトラサイクリン系薬剤の有害作用としては以下のものがある:

テトラサイクリン系の経口剤は,いずれも悪心,嘔吐,および下痢を引き起こすほか,C. difficile関連下痢症(偽膜性大腸炎)とカンジダの重複感染を引き起こすこともある。テトラサイクリン系薬剤は,水とともに服用しないと,食道びらんを引き起こす可能性がある。

テトラサイクリン系薬剤による光線過敏症は,著明な日焼け反応として現れることがある。

骨および歯に対する影響としては,8歳未満の小児および胎児における歯牙黄染,歯のエナメル質の形成不全,異常な骨成長などがある。乳児では,テトラサイクリン系薬剤は特発性頭蓋内圧亢進症および泉門膨隆を引き起こすことがある。

高用量投与または腎機能不全のために血中濃度が過度に上昇すると,致死的な肝臓の急性脂肪変性につながることがあり,特に妊娠中によくみられる。

ミノサイクリンは一般的に前庭機能障害を引き起こすため,その用途は限られている。ミノサイクリンの使用については,SLEや結節性多発動脈炎(可逆性のこともある)などの自己免疫疾患の発生と関連することが報告されている。ミノサイクリンはDRESS(drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms)症候群と呼ばれる好酸球血症と全身症状を伴う薬物反応を引き起こすこともあり,これは発熱,発疹,リンパ節腫脹,肝炎,異型リンパ球増多,好酸球増多,および血小板減少を特徴とする。

テトラサイクリンは腎機能不全のある患者では高窒素血症を悪化させる可能性がある。

投与に関する留意事項

主に腸管に排泄されるドキシサイクリンは,腎機能不全のある患者でも減量する必要はない。

テトラサイクリン系薬剤は,経口避妊薬の有効性を低下させ,経口抗凝固薬の作用を増強させることがある。

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