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Trattamento farmacologico dell'asma*

Trattamento farmacologico dell'asma*

Farmaco

Forma

Dose

Commenti

Bambini

Adulti

beta-agonisti a breve durata d'azione

Albuterolo

HFA (hydrofluoroalkane): 90 mcg/spruzzo

Come negli adulti

2 spruzzi ogni 4-6 h al bisogno e 2 spruzzi 15–30 minuti prima dell'esercizio

L'albuterolo è usato soprattutto come un farmaco di salvataggio.

Non è raccomandato per il trattamento di mantenimento.

L'uso regolare indica un ridotto controllo dell'asma e la necessità di ulteriori farmaci.

Gli inalatori predosati-inalatori di polvere secca sono egualmente efficaci rispetto alla terapia nebulizzata se i pazienti sono in grado di coordinare la manovra d'inspirazione utilizzando un distanziatore con camera a tenuta.

L'albuterolo nebulizzato può essere mescolato con altre soluzioni nebulizzate.

Inalatore di polvere secca: 90 mcg/spruzzo

≥ 4 anni: come negli adulti

< 4 anni: non utilizzata

2 spruzzi ogni 4-6 h al bisogno e 2 spruzzi 15–30 minuti prima dell'esercizio

Soluzione nebulizzata: 5 mg/mL e 0,63, 1,25 e 2,5 mg/3 mL

< 5 anni: 0,63-2,5 mg in 3 mL di soluzione fisiologica ogni 4-6 h al bisogno

≥ 5 anni: 0,05 mg/kg in 3 mL di soluzione fisiologica ogni 4-6 h al bisogno (minimo 1,25 mg, massimo 2,5 mg)

1,25-5 mg in 3 mL di soluzione fisiologica ogni 4-6 h al bisogno

Levalbuterolo

HFA (hydrofluoroalkane): 45 mcg/spruzzo

< 5 anni: non stabilita

≥ 5 anni: come negli adulti

2 spruzzi ogni 4-6 h al bisogno

Il levalbuterolo è l'R-isomero dell'albuterolo. 0,63 mg equivalgono a 1,25 mg di albuterolo racemico.

Il levalbuterolo può avere meno effetti avversi.

Soluzione nebulizzata: 0,31, 0,63, e 1,25 mg/3 mL e 1,25 mg/0,5 mL

< 5 anni: 0,31-1,25 mg in 3 mL ogni 4-6 h al bisogno

5-11 anni: 0,31-0,63 mg ogni 8 h al bisogno (massimo 0,63 mg ogni 8 h)

12 anni: come negli adulti

0,63-1,25 mg ogni 6-8 h al bisogno

beta-2-agonisti a lunga durata d'azione (da non usare in monoterapia)

Arformoterolo

Soluzione nebulizzata: 15 mcg/2 mL

Non stabilita

15-25 mcg ogni 12 h

L'arformoterolo è l'R-isomero del formoterolo.

Formoterolo

Soluzione nebulizzata: 20 mcg/2 mL

Non stabilita

20 mcg ogni 12 h

La forma dell'inalatore di polvere secca non è più disponibile.

Salmeterolo

HFA (hydrofluoroalkane): 21 mcg/spruzzo

12 anni: come negli adulti

2 spruzzi ogni 12 h; quando assunto prima dell'esercizio, deve essere somministrato 30-60 minuti prima dell'esercizio

Durata d'azione 12 h.

Una dose di notte è utile nell'asma notturna.

Il salmeterolo non deve essere usato per risolvere la sintomatologia acuta durante una crisi.

Inalatore di polvere secca: 50 mcg/spruzzo

< 4 anni: non stabilito

4 anni: come negli adulti

1 spruzzo ogni 12 h e 30 minuti prima dell'esercizio

beta-2-agonisti a lunga durata d'azione (da non usare in monoterapia)

Indacaterol

Inalatore di polvere secca: 75 mcg/spruzzo

Non stabilita

1 spruzzo 1 volta/die

Olodaterolo

Inalatore con emissione a nebbiolina: 2,5mcg/spruzzo

Non stabilita

2 spruzzi 1 volta/die

Vilanterol

Inalatore di polvere secca: 25 mcg/spruzzo

Non stabilita

1 spruzzo 1 volta/die

Il vilanterol è disponibile solo in combinazione col fluticasone 100 mg o 200 mg.

Anticolinergici

Ipratropio

HFA (hydrofluoroalkane): 17 mcg/spruzzo

< 12 anni: Non stabilito

12 anni: come negli adulti

2 spruzzi ogni 6 h al bisogno (massimo 12 spruzzi/die)

L'ipratropio può essere miscelato nello stesso nebulizzatore come l'albuterolo.

Esso non deve essere utilizzato come terapia di prima linea.

L'uso regolare non fornisce alcun chiaro beneficio per la terapia di mantenimento a lungo termine, ma deve essere associato per il trattamento dei sintomi acuti.

Soluzione nebulizzata: 500 mcg (0,02%, 2 mL)

< 12 anni: non stabilito

12 anni: come negli adulti

500 mcg ogni 6-8 h, se necessario

Tiotropio

inalatore con emissione a nebbiolina: 1,25 mcg/spruzzo

< 6 anni: non stabilito

6 anni: come negli adulti

2 spruzzi 1 volta/die (massimo 2 spruzzi/die)

Il tiotropio è a maggior durata d'azione dell'ipratropio.

La dose inferiore di tiotropio in inalatore con emissione a nebbiolina è l'unica dose raccomandata per l'uso nell'asma.

Inalatore di polvere secca: 18 mcg/capsula

Non stabilita

18 mcg (1 capsula) 1 volta/die

Corticosteroidi (per via inalatoria)

Beclometasone

HFA (hydrofluoroalkane): 40-80 mcg/spruzzo

< 5 anni: non stabilita

5-11 anni: 1 spruzzo ogni 12 h (dose massima abituale 80 mcg 2 volte/die)

12 anni: come negli adulti

1 spruzzo ogni 12 h (dose massima abituale 320 mcg 2 volte/die)

Le dosi dipendono dalla gravità e vanno da 1-2 spruzzi fino alla dose necessaria a controllare l'asma.

Tutti possono avere effetti sistemici quando utilizzati cronicamente.

La soglia massima è quella oltre la quale si produce soppressione ipotalamo-ipofisi-surrenalica.

Se dosi più elevate sono necessarie per il controllo dell'asma, è raccomandata una consulenza specialistica.

Budesonide

Inalatore di polvere secca: 90 o 180 mcg/spruzzo

< 6 anni: non consigliata

6 anni: dose iniziale di 180 mcg 2 volte/die (massimo 360 mcg 2 volte/die)

Dose iniziale di 360 mcg 2 volte/die (massimo 720 mcg 2 volte/die)

Soluzione nebulizzata: 0,25, 0,5, o 1,0 mg (ognuno in 2 mL di soluzione)

1-8 anni solo: se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 0,5 mg 1 volta/die o 0,25 mg 2 volte/die (massimo 0,5 mg/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 0,5 mg 1 volta/die o 0,25 mg 2 volte/die

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale è di 0,5 mg 2 volte/die o 1 mg 1 volta/die (massimo 1 mg/die)

Non indicata per gli adulti

Ciclesonide

HFA (hydrofluoroalkane): 80 o 160 mcg/spruzzo

≤ 5 anni: 160 mcg al giorno

6-11 anni: dose bassa = 80 mcg 1 volta/die, dose media > 80 a 160 mcg 1 volta/die, dose alta > 160 mcg 1 volta/die

≥ 12 anni: come nell'adulto

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 80 mcg 2 volte/die (massimo 320 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 80 mcg 2 volte/die (massimo 640 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale è di 320 mcg 2 volte/die (massimo 640 mcg 2 volte/die)

Flunisolide

HFA (hydrofluoroalkane): 80 mcg/spruzzo

< 5 anni: non stabilita

5-11 anni: 1 spruzzo 2 volte/die (massimo 2 spruzzi 2 volte/die [320 mcg/die])

12 anni: come negli adulti

2 spruzzi 2 volte/die (massimo 4 spruzzi 2 volte/die [640 mcg/die])

Fluticasone propionato

HFA (hydrofluoroalkane): 44, 110, o 220 mcg/spruzzo

4-11 anni: 88 mcg 2 volte/die

12 anni: come negli adulti

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 88 mcg 2 volte/die (massimo 440 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 88-220 mcg 2 volte/die (massimo 440 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale di 440-880 mcg 2 volte/die (massimo 880 mcg 2 volte/die)

Inalatore di polvere secca: 50, 100 o 250 mcg/spruzzo

0-4 anni: non stabilita

5-11 anni: dose iniziale di 50 mcg 2 volte/die (massimo 100 mcg 2 volte/die)

12 anni: come negli adulti

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 100 mcg 2 volte/die (massimo 500 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 100-250 mcg 2 volte/die (massimo 500 mcg 2 volte/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale è di 500-1000 mcg 2 volte/die (massimo 1000 mcg 2 volte/die)

Fluticasone furoato

Inalatore di polvere secca: 50, 100 o 200 mcg/spruzzo

0–4 anni: non stabilita

5–11 anni: 1 spruzzo (50 mcg) 1 volta/die

≥ 12 anni: come negli adulti

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 100 mcg 1 volta/die (massimo 200 mcg/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 100-200 mcg 1 volta/die (massimo 200 mcg/die)

Mometasone

Inalatore di polvere secca: 110 o 220 mcg/spruzzo

< 4 anni : Non stabilito

4-11 anni: 110 mcg 1 volta/die la sera

12 anni: come negli adulti

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli o corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 220 mcg 1 volta/die la sera (massimo 220 mcg 2 volte/die o 440 mcg 1 volta/die la sera)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale è di 440 mcg 2 volte/die (massimo 880 mcg 2 volte/die)

HFA (hydrofluoroalkane): 100 o 200 mcg/spruzzo

< 12 anni: non stabilita

12 anni: come negli adulti

Se precedentemente venivano assunti broncodilatatori da soli, la dose iniziale è di 220 mcg (erogando 200 mcg) 1 volta/die o 2 volte/die (massimo 440 mcg/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi per via inalatoria, la dose iniziale è di 110-220 mcg (erogando 100 o 200 mcg) 2 volte/die (massimo 800 mcg/die)

Se precedentemente venivano assunti corticosteroidi orali, la dose iniziale è di 440 mcg (erogando 400 mcg) 2 volte/die (massimo 800 mcg/die)

Corticosteroidi sistemici (orali)

Metilprednisolone

Compresse: 2, 4, 8, 16 o 32 mg

0-11 anni: dose d'attacco: 1-2 mg/kg 1 volta/die (massimo 60 mg) per 3-10 giorni

12 anni: come negli adulti

7,5-60 mg/die 1 volta/die al mattino o a giorni alterni al mattino

Dose d'attacco: 40-60 mg 1 volta/die (o 20-30 mg 2 volte/die) per 3-10 giorni

Il dosaggio di mantenimento deve essere somministrato in dose singola al mattino ogni giorno o a giorni alterni a seconda di quanto necessario per ottenere il controllo.

Alcuni dati suggeriscono un aumento dell'efficacia clinica senza aumento della soppressione surrenalica se la dose viene somministrata alle 3 di pomeriggio.

Brevi cicli con dosi d'attacco sono efficaci per raggiungere il controllo all'inizio della terapia o durante un periodo di graduale deterioramento.

La terapia d'attacco deve essere continuata fino a quando il picco di flusso espiratorio raggiunge l'80% del valore migliore personale o di risoluzione dei sintomi, che possono richiedere > 3-10 giorni di terapia.

Prednisolone

Compresse: 5 mg

Soluzione: 5 mg/5 mL o 15 mg/5 mL

Prednisone

Compresse: 1, 2,5, 5, 10, 20, 50 mg

Soluzione: 5 mg/mL o 5 mg/5 mL

Farmaci in associazione

Ipratropio e albuterolo

Inalatore predosato: 20 mcg/spruzzo di ipratropio e 100 mcg/spruzzo di albuterolo

Non stabilita

1 spruzzo 4 volte/die (massimo 6 spruzzi/die)

L'ipratropio prolunga l'effetto broncodilatatore dell'albuterolo.

Soluzione nebulizzata: 0,5 mg di ipratropio e 2,5 mg di albuterolo in fiale da 3 mL

Fiala da 3 mL tramite nebulizzazione 4 volte/die per terapia d'emergenza ambulatoria (massimo 6 dosi/24 h)

Fluticasone e salmeterolo

Inalatore di polvere secca: 100, 250 o 500 mcg di fluticasone e 50 mcg di salmeterolo

< 4 anni: non stabilita

4-11 anni: 1 spruzzo (100/50) 2 volte/die

12 anni: come negli adulti

1 spruzzo 2 volte/die

La formulazione da 250/50 è indicata per l'asma non controllata con dosi medio-basse di corticosteroidi per via inalatoria.

La formulazione da 500/50 è indicata per l'asma non controllata con dosi medio-alte di corticosteroidi per via inalatoria.

HFA (hydrofluoroalkane): 45, 115 o 230 mcg fluticasone e 21 mcg salmeterolo

< 12 anni : Non stabilito

12 anni: come negli adulti

2 spruzzi 2 volte/die

Budesonide e formoterolo

HFA (hydrofluoroalkane): 80 o 160 mcg di budesonide e 4,5 mcg di formoterolo

< 12 anni : Non stabilito

12 anni: come negli adulti

2 spruzzi 2 volte/die (massimo 2 spruzzi di 160/4,5 mcg 2 volte/die)

La dose da 80/4,5 è indicata per l'asma non controllata da un dosaggio medio-basso di corticosteroidi per via inalatoria.

La dose da 160/4,5 è indicata per l'asma non controllata da un dosaggio medio-alto di corticosteroidi per via inalatoria.

Mometasone e formoterolo

HFA (hydrofluoroalkane): 100 mcg o 200 mcg mometasone e 5 mcg formoterolo

< 5 anni: non stabilita

≥ 5 anni: come negli adulti

2 spruzzi 2 volte/die

La formulazione da 100/5 è raccomandata per l'asma non controllata con dosi medio-basse di corticosteroidi per via inalatoria.

La formulazione da 200/5 è raccomandata per l'asma non controllata con dose alta di corticosteroidi per via inalatoria.

Fluticasone e vilanterol

Inalatore di polvere secca: 100 o 200 mcg di fluticasone e 25 mcg di vilanterol

Non stabilita

1 soffio 1 volta/die

La dose iniziale raccomandata si basa sulla gravità dell'asma.

Stabilizzanti dei mastociti

Cromolina

Soluzione nebulizzata: 20 mg/fiala

< 2 anni : Non stabilito

2 anni: come negli adulti

1 fiala 3 o 4 volte/die

La cromolina deve essere assunta prima dell'esercizio fisico o dell'esposizione all'allergene.

Una dose è sufficiente per una profilassi efficace per 1-2 h.

Inibitori dei leucotrieni

Montelukast

Compresse, compresse masticabili e granuli: 4, 5 o 10 mg

12 mesi-5 anni: 4 mg per via orale 1 volta/die la sera

6-14 anni: 5 mg per via orale 1 volta/die la sera

15 anni: come negli adulti

10 mg per via orale 1 volta/die la sera

Asma indotta da esercizio: 10 mg per via orale 2 h prima dell'esercizio

Il montelukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni e un inibitore competitivo dei leucotrieni D4 ed E4.

Zafirlukast

Compresse: 10 o 20 mg

< 5 anni: non stabilita

5-11 anni: 10 mg per via orale 2 volte/die

12 anni: come negli adulti

20 mg per via orale la sera

Il zafirlukast è un antagonista del recettore dei leucotrieni ed è un inibitore competitivo dei leucotrieni D4 ed E4.

Deve essere assunto 1 h prima o 2 h dopo i pasti.

Zileuton

Compresse a rilascio immediato: 600 mg

< 12 anni: non stabilita

12 anni: come negli adulti

600 mg per via orale 4 volte/die

Lo zileuton inibisce la 5-lipossigenasi.

Il dosaggio può limitare l'aderenza.

Può causare aumenti degli enzimi epatici e inibire il metabolismo di farmaci processati dal citocromo P-450, compresa la teofillina.

A rilascio prolungato: 1200 mg

< 12 anni: non stabilita

≥ 12 anni: come negli adulti

1200 mg per via orale 2 volte/die mattina e sera entro 1 h dai pasti

Metilxantine

Teofillina

Capsule, a rilascio prolungato: 100, 200, 300 e 400 mg

Elixir: 80 mg/15 mL

Compresse a rilascio prolungato: 100, 200, 400, 450 o 600 mg

Dose iniziale 10 mg/kg/die fino a 600 mg/die, in seguito da adattare per ottenere concentrazioni sieriche di 5-15 mcg/mL allo steady state

Dose iniziale 10 mg/kg/die fino a 600 mg/die, in seguito da adattare per ottenere concentrazioni sieriche di 5-15 mcg/mL allo steady state

L'ampia variabilità nella clearance metabolica, nelle interazioni farmacologiche e nei potenziali effetti avversi obbliga a un monitoraggio della concentrazione sierica di routine.

La disponibilità di alternative più sicure ha ridotto l'utilizzo di questo farmaco.

Il profilo di sicurezza è maggiore con i livelli target < 10 mcg/mL.

Immunomodulatori

Benralizumab

Iniezione sottocute: 30 mg/mL

< 12 anni: non stabilita

> 12 anni: come negli adulti

30 mg sottocute ogni 4 settimane per 3 dosi, successivamente ogni 8 settimane

Il benralizumab è usato come trattamento aggiuntivo per i pazienti con fenotipo eosinofilo.

Dupilumab

Iniezione sottocute: 300 mg/2mL o 200 mg/1,14 mL

< 12 anni: non stabilita

≥ 12 anni: come negli adulti

400 mg sottocute 1 volta poi 200 mg ogni 2 settimane, o 600 mg sottocute 1 volta poi 300 mg ogni 2 settimane

La dose iniziale deve essere somministrata in due iniezioni.

Il dupilumab è usato come trattamento aggiuntivo per i pazienti con il fenotipo eosinofilo.

Mepolizumab

Iniezione SC: 100 mg

< 12 anni: non stabilita

≥ 12 anni: come negli adulti

100 mg sottocute 1 volta ogni 4 settimane

Omalizumab

Iniezione sottocute: 150 mg/1,2 mL

< 12 anni: 75-375 mg sottocute ogni 2-4 settimane, a seconda del peso corporeo e dei livelli sierici di IgE

≥ 12 anni: come negli adulti

150-375 mg sottocute ogni 2-4 settimane, a seconda del peso corporeo e dei livelli sierici di IgE pretrattamento

La dose massima per sito di iniezione è di 150 mg.

Reslizumab

Endovenosa: 100 mg/10 mL

Non stabilita

3 mg/kg EV 1 volta ogni 4 settimane

*Tutte le età a meno che non specificato diversamente.

Adattato dal National Heart, Lung, and Blood Institute: Expert Panel Report 3, Guidelines for the diagnosis and management of asthma, full report 2007. August 28, 2007. Disponibile all'indirizzo www.nhlbi.nih.gov/guidelines/asthma/asthgdln.pdf.