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Farmaci per le aritmie

Di

L. Brent Mitchell

, MD, Libin Cardiovascular Institute of Alberta, University of Calgary

Ultima modifica dei contenuti lug 2019
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La necessità di trattamento delle aritmie dipende dai sintomi e dalla gravità dell'aritmia. Il trattamento è volto alle cause. Se necessario, si fa ricorso a una terapia antiaritmica diretta, che comprende farmaci antiaritmici, cardioversione-defibrillazione,cardioversione-defibrillazione impiantabile, pacemaker (ed una speciale forma di stimolazione elettrica, terapia cardiaca di risincronizzazione) ablazione con catetere, intervento chirurgico o una combinazione di questi.

La maggior parte dei farmaci antiaritmici è classificata in 4 classi principali (classificazione di Vaughan Williams) sulla base dei loro principali effetti elettrofisiologici a livello cellulare (vedi tabella Farmaci antiaritmici (classificazione di Vaughan Williams)).

  • Classe I: i farmaci della classe I sono suddivisi in sottoclassi a, b, e c. La classe I dei farmaci sono bloccanti dei canali dal Na (farmaci stabilizzanti di membrana) che bloccano i canali rapidi del Na, rallentando la conduzione nei tessuti con canali rapidi (miociti atriali e ventricolari, sistema di His-Purkinje).

  • Classe II: i farmaci di classe II sono beta-bloccanti e agiscono soprattutto sui tessuti con canali lenti (nodo seno-atriale e atrioventricolare), dove riducono l'automatismo, la velocità di conduzione e aumentano il periodo refrattario.

  • Classe III: i farmaci di classe III sono principalmente dei bloccanti i canali del K, che prolungano la durata del potenziale d'azione e la refrattarietà nei tessuti con canali sia lenti che veloci.

  • Classe IV: i farmaci della classe IV sono i calcio-antagonisti non-diidropiridinici, che deprimono i potenziali d'azione Ca-dipendenti nei tessuti con canali lenti e quindi riducono l'automatismo, rallentano la velocità di conduzione e prolungano la refrattarietà.

La digossina e l'adenosina non sono incluse nella classificazione di Vaughan Williams. La digossina accorcia i periodi refrattari atriale e ventricolare ed è vagotonica, prolungando così la conduzione lungo il nodo atrioventricolare e il suo periodo refrattario. L' adenosina rallenta o blocca la conduzione nodale atrioventricolare e può interrompere le tachiaritmie che dipendono dalla conduzione nodale atrioventricolare per il loro mantenimento.

Tabella
icon

Farmaci antiaritmici (classificazione di Vaughan Williams)

Farmaco

Dose

Concentrazione plasmatica terapeutica

Effetti avversi selezionati

Commenti

Classe Ia

Usi: soppressione di battiti prematuri atriali (extrasistole) e battiti prematuri (extrasistole) ventricolari di tachicardie sopraventricolari e tachicardia ventricolare, di fibrillazione e flutter atriale e soppressione di fibrillazione ventricolare

Disopiramide

EV: inizialmente 1,5 mg/kg in > 5 minuti, seguito da infusione continua di 0,4 mg/kg/h

Orale, a rilascio immediato: 100 o 150 mg ogni 6 h

Orale, a rilascio prolungato: 200 o 300 mg ogni 12 h

2–7,5 mcg/mL

Effetti anticolinergici (ritenzione urinaria, glaucoma, secchezza delle fauci, visione offuscata, disturbi intestinali), ipoglicemia, tachicardia ventricolare tipo torsione di punta; effetti inotropi negativi (che possono peggiorare l'insufficienza cardiaca o l'ipotensione)

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con disfunzione del ventricolo sinistro.

Il dosaggio deve essere ridotto nei pazienti con insufficienza renale.

Gli effetti avversi possono contribuire alla mancata aderenza terapeutica.

Se il complesso QRS si allarga (> 50% se inizialmente < 120 millisecondi o > 25% se inizialmente > 120 millisecondi), o se l'intervallo QTc si allunga > 550 millisecondi, la velocità di infusione o la dose devono essere ridotte oppure il farmaco deve essere sospeso.

La formulazione EV non è disponibile negli Stati Uniti.

Procainamide*

EV: bolo di 10-15 mg/kg a una velocità EV di 25-50 mg/min, seguito da infusione continua di 1-4 mg/min

Orale: 250-625 mg (raramente, fino a 1 g) ogni 3 o 4 h

Rilascio orale controllato: per i pazienti < 55 kg, 500 mg; per i pazienti 55-91 kg, 750 mg; o per i pazienti > 91 kg, 1000 mg ogni 6 h

4–8 mcg/mL

Ipotensione (durante infusione EV), anomalie sierologiche (soprattutto positivizzazione degli anticorpi antinucleari) in quasi il 100% dei pazienti che assumono il farmaco da > 12 mesi, lupus indotto da farmaci (artralgie, febbre, versamento pleurico) nel 15-20%, agranulocitosi in < 1%, tachicardia ventricolare tipo torsione di punta

Le preparazioni a rilascio prolungato ovviano al bisogno di frequenti somministrazioni.

Se il complesso QRS si allarga (> 50% se inizialmente < 120 millisecondi o > 25% se inizialmente > 120 millisecondi), o se l'intervallo QTc si allunga > 550 millisecondi, la velocità di infusione o la dose devono essere ridotte oppure il farmaco deve essere sospeso.

Chinidina*

Orale: 200-400 mg ogni 4-6 h

2–6 mcg/mL

Diarrea, coliche, flatulenza, febbre, trombocitopenia, alterazioni della funzionalità epatica, tachicardia ventricolare tipo torsione di punta; tasso globale degli effetti avversi pari al 30%

Se il complesso QRS si allarga (> 50% se inizialmente < 120 millisecondi o > 25% se inizialmente > 120 millisecondi), o se l'intervallo QTc si allunga > 550 millisecondi, la dose deve essere ridotta oppure il farmaco deve essere sospeso.

Classe Ib

Usi: aritmie ventricolari (battito prematuro [extrasistole] ventricolare, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare)

Lidocaina

EV: 100 mg ogni 2 min, seguito da infusione continua di 4 mg/min (2 mg/min in pazienti > 65 anni); 5 minuti dopo la 1a dose, è possibile somministrare un 2o bolo di 50 mg

2–5 mcg/L

Tremori, convulsioni; se la somministrazione è troppo rapida si possono avere sonnolenza, delirium e parestesie; possibile aumento del rischio di bradiaritmie dopo infarto del miocardio acuto

Per ridurre il rischio di tossicità, i medici devono ridurre il dosaggio o la velocità di infusione a 2 mg/min dopo 24 h.

Si ha un esteso metabolismo epatico di primo passaggio.

Mexiletina

Orale, a rilascio immediato: 100-250 mg ogni 8 h

Orale, a rilascio prolungato: 360 mg ogni 12 h

EV: 2 mg/kg a 25 mg/min, seguiti da infusione continua di 250 mg in 1 h, infusione di 250 mg nelle 2 h successive e infusione di mantenimento di 0,5 mg/min

0,5–2 mcg/mL

Nausea, vomito, tremore, convulsioni

Le formulazioni orali a rilascio prolungato e quelle EV non sono disponibili negli Stati Uniti.

Classe Ic

Usi: soppressione di battiti prematuri atriali (extrasistole) e battiti prematuri (extrasistole) ventricolari di tachicardie sopraventricolari e tachicardia ventricolare, di fibrillazione e flutter atriale e soppressione di fibrillazione ventricolare

Flecainide

Orale: 100 mg ogni 8 o 12 h

EV: 1-2 mg/kg in 10 minuti

0,2–1 mcg/mL

Occasionalmente, visione offuscata e parestesie

Se il complesso QRS si allarga (> 50% se inizialmente < 120 millisecondi e > 25% se inizialmente > 120 millisecondi), la dose deve essere ridotta o il farmaco deve essere sospeso.

La formulazione EV non è disponibile negli Stati Uniti.

Propafenone

Orale: inizialmente 150 mg 3 volte/die, titolato fino a 225-300 mg 3 volte/die

EV: bolo di 2 mg/kg, seguito da infusione continua di 2 mg/min

0,1–1,0 mcg/mL

Attività beta-bloccante, che può peggiorare le pneumopatie con iperreattività bronchiale; talvolta disturbi gastrointestinali

La farmacocinetica è di tipo non lineare; l'aumento della dose non deve superare il 50% della dose precedente.

La biodisponibilità e il legame proteico sono variabili; il farmaco ha un metabolismo di primo passaggio saturabile.

La formulazione EV non è disponibile negli Stati Uniti.

Classe II (farmaci beta-bloccanti)

Usi: tachiaritmie sopraventricolari (battiti prematuri atriali, ST, tachicardia sopraventricolare, fibrillazione atriale, flutter atriale) e aritmie ventricolari (spesso utilizzate con un ruolo di supporto)

Atenololo

Orale: 200 mg 2 volte/die

Le concentrazioni plasmatiche dei farmaci beta-bloccanti non vengono misurate; la dose viene corretta per ridurre la frequenza cardiaca di > 25%

Tipici dei beta-bloccanti sono disturbi gastrointestinali, insonnia, incubi, sonnolenza, disfunzione erettile, blocco atrioventricolare nei pazienti con disfunzione del nodo atrioventricolare

I beta-bloccanti sono controindicati nelle pneumopatie con iperreattività bronchiale.

Atenololo

Orale: 50-100 mg 1 volta/die

Betaxololo

Orale: 20 mg 1 volta/die

Bisoprololo

Orale: 5-10 mg 1 volta/die

Carvedilolo

Orale: inizialmente 6,25 mg 2 volte/die, titolato fino a 25 mg 2 volte/die

Esmololo

EV: 50-200 mcg/kg/min

Metoprololo

Orale: 50-100 mg 2 volte/die

EV: 5 mg ogni 5 minuti fino a 15 mg

Nadololo

Orale: 60-80 mg 1 volta/die

Propranololo

Orale: 10-30 mg 3 o 4 volte/die

EV: 1-3 mg (può essere ripetuto 1 volta dopo 5 minuti, se necessario)

Timololo

Orale:10-20 mg 2 volte/die

Classe III (farmaci stabilizzatori di membrana)

Usi: qualunque tachiaritmia eccetto la tachicardia ventricolare tipo torsione di punta

Amiodarone

L'amiodarone viene somministrato come dose di carico, seguita da una dose di mantenimento. Le dosi e gli intervalli variano significativamente in base all'aritmia†.

1–2,5 mcg/mL

Fibrosi polmonari (fino al 5% dei pazienti trattati per > 5 anni), che possono essere fatali; prolungamento dell'intervallo QTc; torsione di punta (rara); bradicardia; colorazione anomala grigio o blu della pelle esposta al sole; sensibilità al sole; alterazioni epatiche; neuropatia periferica; microdepositi corneali (in quasi tutti i pazienti trattati), di solito senza gravi effetti visivi e invertiti dalla sospensione del farmaco; alterazioni della funzione tiroidea; la creatinina sierica è aumentata fino al 10%, senza variazione della velocità di filtrazione glomerulare; clearance prolungata con prolungamento degli effetti avversi

Il farmaco ha effetto beta-bloccante non competitivo, calcio-antagonista e bloccante dei canali del Na, con un lungo ritardo nell'insorgenza dell'azione farmacologica.

Sebbene il farmaco prolunghi la refrattarietà, lo fa in modo più omogeneo rispetto ad altri farmaci che prolungano il QT, quindi la torsione di punta è meno frequente

La formulazione EV può essere utilizzata per la cardioversione farmacologica.

Azimilide*

Orale: 100-200 mg 1 volta/die

200-1000 ng/mL

Tachicardia ventricolare tipo torsione di punta

Bretilio*

EV: inizialmente, 5 mg/kg, seguito da infusione continua di 1-2 mg/min

IM: inizialmente 5-10 mg/kg, ripetibile fino a una dose massima totale di 30 mg/kg

Dose di mantenimento IM di 5 mg/kg ogni 6-8 h

0,8–2,4 mcg/mL

Ipotensione

Il farmaco ha proprietà di classe II.

L'effetto del farmaco può essere tardivo (dopo 10-20 minuti).

Il farmaco è utilizzato per trattare tachiaritmie ventricolari refrattarie potenzialmente letali (tachicardia ventricolare refrattaria, fibrillazione ventricolare recidivante), per le quali di solito è efficace entro 30 minuti dall'iniezione.

Dofetilide

Orale: 500 mcg 2 volte/die se la clearance della creatinina è > 60 mL/min; 250 mcg 2 volte/die se la clearance della creatinina è 40-60 mL/min; 125 mcg 2 volte/die se la clearance della creatinina è 20-40 mL/min

N/A

Tachicardia ventricolare tipo torsione di punta

Il farmaco è controindicato se l'intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca è > 440 millisecondi o se la clearance della creatinina è < 20 mL/min.

Dronedarone

Orale: 400 mg 2 volte/die

N/A

Prolungamento dell'intervallo QTc, torsioni di punta (rara), bradicardia, disturbi gastrointestinali, possibile epatotossicità (rara), creatinina sierica aumentata fino al 20%, senza variazione della velocità di filtrazione glomerulare

Il farmaco è una molecola di amiodarone modificata (compresa la deiodinazione) con emivita più breve, più piccolo volume di distribuzione, un minor numero di effetti avversi, e minore efficacia.

Il farmaco non deve essere usato in pazienti con storia di insufficienza cardiaca o con fibrillazione atriale permanente.

Ibutilide

EV: infusione di 1 mg (per pazienti 60 kg) o di 0,01 mg/kg (per pazienti < 60 kg) in 10 minuti, ripetibile dopo 10 minuti se la prima dose risulta inefficace

N/A

Tachicardia ventricolare tipo torsione di punta (nel 2% dei casi)

Il farmaco viene usato per cardiovertire la fibrillazione atriale (tasso di successo di circa il 40%) e il flutter atriale (tasso di successo di circa il 65%).

Sotalolo

Orale: 80-160 mg ogni 12 h

EV: 10 mg in 1-2 minuti

0,5–4 mcg/mL

Effetti collaterali simili ai farmaci di classe II; possibile depressione della funzione ventricolare sinistra e tachicardia ventricolare tipo torsione di punta

La forma racemica [d-l] ha proprietà di classe II (beta-bloccanti), la forma [d] invece no. Entrambe le miscele hanno proprietà di classe III. Solo il sotalolo racemico è disponibile per uso clinico.

Il farmaco non deve essere usato nei pazienti con insufficienza renale.

Vernakalant

3 mg/kg EV in 10 minuti (massimo 339 mg)

Se non si verifica la conversione a ritmo sinusale, follow up con seconda infusione di 2 mg/kg in 10 minuti (massimo 226 mg)

N/A

Ipotensione (specialmente in pazienti con insufficienza cardiaca)

Bradiaritmie (specie se in concomitanza con beta-bloccanti)

Questo farmaco non è disponibile negli Stati Uniti.

Classe IV (calcio-antagonisti)

Usi: interruzione di tachicardie sopraventricolari e rallentamento di fibrillazione o flutter atriale rapidi

Diltiazem

Orale, a rilascio prolungato: 120-360 mg 1 volta/die

EV: 5-15 mg/h per un massimo di 24 h

0,1–0,4 mcg/mL

Possibilità di degenerazione in fibrillazione ventricolare nei pazienti con tachicardia ventricolare, effetto inotropo negativo

La formulazione EV è quella più comunemente usata per rallentare la frequenza di risposta ventricolare durante fibrillazione e flutter atriali.

Verapamil

Orale: 40-120 mg 3 volte/die o, nelle formulazioni a rilascio prolungato, 180 mg 1 volta/die fino a 240 mg 2 volte/die

EV: 5-15 mg in 10 minuti

Profilassi orale: 40-120 mg 3 volte/die

N/A

Possibilità di degenerazione in fibrillazione ventricolare nei pazienti con tachicardia ventricolare, effetto inotropo negativo

La formulazione EV viene utilizzata per interrompere le tachicardie a QRS stretto che dipendono dal nodo atrioventricolare (tasso di successo quasi 100% con una dose EV di 5-10 mg in 10 minuti).

Altri farmaci antiaritmici

Adenosina

Bolo rapido EV di 6 mg, ripetibile 2 volte alla dose di 12 mg se necessario; ogni bolo deve essere seguito da un lavaggio con 20 mL di soluzione fisiologica

N/A

Dispnea, dolore toracico e arrossamento (nel 30-60% dei casi) transitori; broncospasmo transitorio

Il farmaco rallenta o blocca la conduzione lungo il nodo atrioventricolare.

La durata d'azione è estremamente breve.

Le controindicazioni comprendono l'asma e il blocco atrioventricolare di grado avanzato.

Il dipiridamolo ne potenzia gli effetti.

Digossina

Dose iniziale EV di carico: 0,5 mg

Dose di mantenimento orale: 0,125-0,25 mg 1 volta/die

0,8–1,6 mcg/mL

Anoressia, nausea, vomito e spesso aritmie anche gravi (battito prematuro ventricolare [extrasistole], tachicardia ventricolare, battiti prematuri atriali, tachicardie atriali, blocco atrioventricolare di 2o o 3o grado, o combinazioni di tali aritmie)

Le controindicazioni comprendono la presenza di conduzione anterograda lungo una via atrioventricolare accessoria (sindrome di Wolff-Parkinson White manifesta), perché in caso di fibrillazione atriale la risposta ventricolare può essere eccessiva (la digossina riduce il periodo refrattario della via accessoria allungando nel contempo quello del nodo atrioventricolare).

*Disponibilità incerta.

† Il dosaggio dell'amiodarone varia significativamente; si devono controllare le informazioni di prescrizione del produttore. In generale, la dose di carico orale per le aritmie sopraventricolari stabili è di circa 5 g somministrati in 1 a 2 settimane a una dose compresa tra 200 mg 2 volte/die e 400 mg 3 volte/die. La dose di carico per via orale per le aritmie ventricolari è di 10 g, somministrata a una dose simile in 1-4 settimane. In generale, la dose di mantenimento per via orale è di 200 mg 1 volta/die, anche se si possono utilizzare 100 mg 1 volta/die per pazienti anziani o fragili e si possono utilizzare 300 o 400 mg 1 volta/die per la prevenzione di gravi aritmie ventricolari.

La dose di carico dell'amiodarone EV è, in genere, di 150 mg in 10 minuti, seguiti da un'infusione di 1 mg/min per 6 h e poi 0,5 mg/min per 18 h. Per la fibrillazione ventricolare o la tachicardia ventricolare senza polso, si somministra un bolo EV da 300 mg seguito, se necessario, da un bolo EV da 150 mg.

ANA = anticorpi antinucleo; APB = battito atriale premature; AV = atrioventricolare; CrCl = clearance della creatinina; VS = ventricolo sinistro; QTc = intervallo QT corretto per la frequenza cardiaca; TSV = tachicardia sopraventricolare; FV = fibrillazione ventricolare; VPB = battito ventricolare prematuro; TV = tachicardia ventricolare.

Antiaritmici di classe I

Gli antiaritmici di classe Ia sono

  • I bloccanti dei canali dal Na (farmaci stabilizzanti di membrana), che bloccano i canali rapidi del Na, rallentando la conduzione nei tessuti con canali rapidi (miociti atriali e ventricolari, sistema di His-Purkinje)

Nell'ECG questo effetto si evidenzia come un allargamento dell'onda P o del complesso QRS, un allungamento dell'intervallo PR, o una combinazione di entrambi.

I farmaci di classe I sono suddivisi in base alla cinetica degli effetti sul canale del Na:

  • I farmaci di classe Ib hanno cinetiche veloci.

  • I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta.

  • i farmaci di classe Ia hanno cinetica intermedia.

La cinetica del blocco del canale del Na determina la frequenza cardiaca alla quale si manifesta l'effetto elettrofisiologico del farmaco. Poiché i farmaci di classe Ib hanno una cinetica rapida, sono in grado di esprimere i loro effetti elettrofisiologici solo a frequenze cardiache elevate. Così, in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali spesso non vi è evidenza di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ib non sono antiaritmici molto potenti e hanno scarsi effetti sul tessuto atriale.

I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta, quindi esprimono i loro effetti elettrofisiologici a tutte le frequenze cardiache. Così, un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali di solito mostra un rallentamento della conduzione dei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ic sono antiaritmici più potenti.

I farmaci della classe Ia possiedono una cinetica intermedia, quindi il loro effetto di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi può non essere evidente in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali. I farmaci di classe Ia inoltre bloccano i canali del K, ripolarizzanti, e così facendo prolungano il periodo refrattario dei tessuti con canali rapidi. All'ECG questo effetto è evidente come un prolungamento dell'intervallo QT, anche per frequenze normali. I farmaci di classe Ib e Ic invece non bloccano direttamente i canali del K.

Le indicazioni principali all'uso di questi farmaci sono le tachicardie sopraventricolari (classi Ia e Ic) e le tachicardie ventricolari (tutti i farmaci di classe I).

Gli effetti avversi dei farmaci di classe I comprendono la proaritmia, un'aritmia indotta dal farmaco talora peggiore dell'aritmia che viene trattata, che è il più frequente effetto avverso preoccupante. Tutti i farmaci di classe I possono peggiorare le tachicardie ventricolari. I farmaci di classe I hanno anche effetto deprimente sulla contrattilità ventricolare. Poiché questi effetti avversi sono più comuni nei pazienti con cardiopatie strutturali, i farmaci di classe I non sono generalmente raccomandati in questa categoria di pazienti. Questi farmaci sono quindi solitamente utilizzati in pazienti senza cardiopatie strutturali o in pazienti con cardiopatie strutturali nei quali non esistono alternative terapeutiche. Ci sono altri effetti avversi dei farmaci di classe I che sono specifici per la sottoclasse di farmaco o per i farmaci personali.

Antiaritmici di classe Ia

i farmaci di classe Ia hanno cinetiche che sono intermedie tra le cinetiche veloci della classe Ib e la cinetica lenta della classe Ic. Il loro effetto di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi può essere o non essere evidente in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali. I farmaci di classe Ia bloccano i canali del K, ripolarizzanti, e così facendo prolungano il periodo refrattario dei tessuti con canali rapidi. All'ECG questo effetto è evidente come un prolungamento dell'intervallo QT, anche per frequenze normali.

I farmaci di classe Ia vengono utilizzati per la soppressione di battiti prematuri atriali, battiti prematuri ventricolari, tachicardie sopraventricolari, tachicardie ventricolari, fibrillazione atriale, flutter atriale e fibrillazione ventricolare. Le indicazioni principali sono tachicardie sopraventricolari e ventricolari.

I farmaci di classe possono causare tachicardia ventricolare tipo torsione di punta. I farmaci di classe Ia possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della risposta ventricolare.

Antiaritmici di classe Ib

I farmaci di classe Ib hanno una cinetica rapida; sono in grado di esprimere i loro effetti elettrofisiologici solo a frequenze cardiache elevate. Così, in un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali spesso non vi è evidenza di rallentamento della conduzione nei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ib non sono antiaritmici molto potenti e hanno scarsi effetti sul tessuto atriale. I farmaci di classe Ib non bloccano direttamente i canali del K.

I farmaci di classe Ib sono utilizzati per la soppressione delle aritmie ventricolari (battiti prematuri ventricolari, tachicardia ventricolare, fibrillazione ventricolare).

Farmaci antiaritmici di classe Ic

I farmaci della classe Ic hanno una cinetica lenta, esprimono i loro effetti elettrofisiologici a tutte le frequenze cardiache. Così, un ECG ottenuto con ritmo e frequenza normali di solito mostra un rallentamento della conduzione dei tessuti con canali rapidi. I farmaci di classe Ic sono antiaritmici più potenti rispetto a quelli di classe Ia o Ib. I farmaci di classe Ic non bloccano direttamente i canali del K.

I farmaci di classe Ic possono organizzare e rallentare le tachiaritmie atriali in maniera tale da consentire una conduzione atrioventricolare 1:1 con marcato aumento della risposta ventricolare.

Farmaci antiaritmici di classe II

Gli antiaritmici di classe II sono

  • beta-bloccanti

I beta-bloccanti agiscono soprattutto sui tessuti con canali lenti (nodo seno-atriale e atrioventricolare), dove riducono l'automatismo, la velocità di conduzione e aumentano il periodo refrattario. Pertanto, la frequenza cardiaca si abbassa, l'intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore.

I farmaci di classe II sono usati principalmente per trattare le tachicardie sopraventricolari, compresa la tachicardia sinusale, le tachicardie da rientro del nodo atrioventricolare, la fibrillazione atriale e i flutter atriali. Questi farmaci sono usati anche per trattare la tachicardia ventricolare, aumentare la soglia di fibrillazione ventricolare nelle cellule ischemiche e ridurre gli effetti proaritmici ventricolari della stimolazione dei beta-adrenorecettori.

I beta-bloccanti sono generalmente ben tollerati; gli effetti avversi comprendono apatia, disturbi del sonno e disturbi gastrointestinali. Questi farmaci sono controindicati nei pazienti affetti da pneumopatie con iperreattività bronchiale.

Farmaci antiaritmici di classe III

I farmaci di III classe sono

  • Farmaci stabilizzatori di membrana, principalmente bloccanti dei canali del potassio

I farmaci di classe III prolungano la durata del potenziale d'azione e la refrattarietà nei tessuti con canali sia lenti che veloci. Perciò in tutti i tessuti cardiaci si ricuce la capacità di trasmettere impulsi ad alte frequenze, senza influenzare significativamente la velocità di conduzione. Dato che il potenziale d'azione si prolunga, viene ridotto l'automatismo. L'effetto predominante sull'ECG è quello di allungamento dell'intervallo QT.

Questi farmaci sono utilizzati per trattare sia le tachicardie sopraventricolari sia le tachicardie ventricolari. I farmaci di classe III hanno un rischio di proaritmia ventricolare, soprattutto tachicardia ventricolare tipo torsione di punta e non vengono utilizzati in pazienti con questo tipo di tachicardia.

Farmaci antiaritmici di classe IV

I farmaci di IV classe sono

  • Calcio-antagonisti non-diidropiridinici

Questi farmaci deprimono i potenziali d'azione Ca-dipendenti nei tessuti con canali lenti e quindi riducono l'automatismo, rallentano la velocità di conduzione e prolungano la refrattarietà. La frequenza cardiaca si riduce, l'intervallo PR si allunga e il nodo atrioventricolare conduce le depolarizzazioni atriali rapide a una frequenza inferiore. Questi farmaci sono utilizzati principalmente per il trattamento delle tachicardie sopraventricolari. Possono anche essere utilizzati per rallentare una fibrillazione atriale rapida o un flutter atriale. Una forma di tachicardia ventricolare (tachicardia ventricolare settale sinistra o di Belhassen) può essere trattata con verapamil.

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