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Metronidazolo e tinidazolo

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Revisionato/Rivisto mag 2022
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Risorse sull’argomento

Il metronidazolo è un battericida antibiotico Panoramica sui farmaci antibatterici I farmaci antibatterici derivano da muffe, batteri o da processi di sintesi de novo. Il termine "antibiotico" tecnicamente si riferisce solo agli antimicrobici derivati da batteri o muffe, ma... maggiori informazioni Panoramica sui farmaci antibatterici . Entra nelle pareti cellulari batteriche e rompe il DNA inibendo la sua sintesi in alcuni microrganismi. Il tinidazolo è un nitroimidazolo correlato con un meccanismo d'azione simile ma con un uso clinico più limitato.

Farmacocinetica

Il metronidazolo è ben assorbito per via orale. È somministrato EV in genere solo nei pazienti che non possono essere trattati per via orale. Si distribuisce bene nei liquidi corporei e penetra nel liquido cerebrospinale, raggiungendo così alte concentrazioni.

Il metronidazolo viene metabolizzato presumibilmente nel fegato ed escreto soprattutto nelle urine, anche se l'eliminazione non è ridotta nei pazienti con insufficienza renale. Tuttavia, poiché i metaboliti del metronidazolo possono accumularsi in pazienti con insufficienza renale terminale, questi pazienti devono essere monitorati per gli effetti avversi associati al metronidazolo tra cui le manifestazioni del sistema nervoso centrale, incluse cefalea, convulsioni e neuropatia periferica (principalmente intorpidimento o parestesie in un'estremità).

Il tinidazolo ha un'emivita leggermente più lunga del metronidazolo, consentendo dosaggi meno frequenti.

Indicazioni per il metronidazolo e il tinidazolo

Il metronidazolo è attivo contro

Il metronidazolo è usato principalmente per le infezioni causate da anaerobi obbligati, spesso in associazione con altri antimicrobici. Il metronidazolo è il farmaco di scelta nelle vaginosi batteriche Vaginosi batterica La vaginosi batterica è una disbiosi, complessa alterazione della flora vaginale in cui i lactobacilli si riducono e gli anaerobi crescono in eccesso. I sintomi comprendono una secrezione vaginale... maggiori informazioni Vaginosi batterica . Il farmaco ha altri impieghi clinici (vedi tabella Alcuni usi clinici del metronidazolo Alcuni usi clinici del metronidazolo  Alcuni usi clinici del metronidazolo ).

Il tinidazolo è utilizzato principalmente per i protozoi parassiti sopracitati. Non è utilizzato per le infezioni batteriche anaerobiche sistemiche.

Tabella

Alcuni usi clinici del metronidazolo

Indicazione

Commenti

Usato spesso con altri antimicrobici

Farmaco di scelta

Setticemia

Profilassi prima della chirurgia intestinale

Non è più raccomandato come farmaco di prima linea

Deve essere preso in considerazione solo per i casi lievi in cui la vancomicina o la fidaxomicina non sono disponibili o per i casi sistemici gravi somministrandolo in combinazione con la vancomicina

Per il trattamento e la prevenzione delle recidive

Utilizzato con altri farmaci

Uso topico o orale

Controindicazioni al metronidazolo e al tinidazolo

Il metronidazolo e il tinidazolo sono controindicati nei pazienti che hanno avuto una reazione allergica ad esso.

Uso in gravidanza e allattamento

Gli studi sulla riproduzione con metronidazolo in alcune specie animali hanno mostrato un aumento del rischio di attività cancerogena. Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati nelle donne in gravidanza. La maggior parte degli studi sull'uomo non ha mostrato un aumento del rischio di cancro, difetti alla nascita o altri effetti avversi fetali dopo l'uso di metronidazolo durante la gravidanza; tuttavia, in alcuni studi, il labbro leporino (con o senza palatoschisi) è stato riportato in neonati di donne che hanno assunto metronidazolo durante il 1o trimestre di gravidanza. Alcuni esperti consigliano di evitare il metronidazolo durante il 1o trimestre, anche se le Centers for Disease Control and Prevention's (CDC) 2021 sexually transmitted infections treatment guidelines indicano che una singola dose da 2 g può essere utilizzata in qualsiasi stadio della gravidanza per trattare la tricomoniasi.

Il metronidazolo passa nel latte materno; non è raccomandato l'uso durante l'allattamento.

Ci sono dei dati limitati sull'uso del tinidazolo durante la gravidanza, ma poiché gli studi sugli animali suggeriscono un rischio moderato, il tinidazolo viene evitato durante la gravidanza. L'allattamento al seno deve essere differito di 72 h dopo una singola dose orale di 2 g di tinidazolo.

Effetti avversi del metronidazolo e del tinidazolo

Gli effetti avversi del metronidazolo e del tinidazolo comprendono

  • Disturbi gastrointestinali

  • Effetti sul sistema nervoso centrale e neuropatia periferica

  • Reazione tipo disulfiram

Si possono verificare nausea, vomito, mal di testa, convulsioni, sincope, altri effetti sul sistema nervoso centrale, e neuropatia periferica; sono anche stati descritti rash, febbre e neutropenia reversibile. Il metronidazolo può causare gusto metallico e urine scure. Se si ingerisce alcol entro 7 giorni dall'utilizzo può verificarsi una reazione disulfiram-simile (che comprende flushing, mal di testa, nausea e vomito).

Il tinidazolo può avere un'incidenza leggermente inferiore sui disturbi gastrointestinali.

Considerazioni sul dosaggio per il metronidazolo e il tinidazolo

Le dosi di metronidazolo e tinidazolo non vengono diminuite nei pazienti con insufficienza renale. Le dosi di metronidazolo sono solitamente ridotte del 50% nei pazienti con epatopatia significativa; Il tinidazolo non è stato studiato nell'epatopatia e deve essere usato con cautela, se non del tutto.

Il metronidazolo e il tinidazolo inibiscono il metabolismo del warfarin e può incrementare il suo effetto anticoagulante.

Per ulteriori informazioni

Le seguenti risorse in lingua inglese possono essere utili. Si noti che il Manuale non è responsabile per il contenuto di questa risorsa.

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