I farmaci sono selezionati sulla base delle caratteristiche del farmaco (p. es., efficacia, profilo di sicurezza, via di somministrazione, via d'eliminazione, frequenza di somministrazione, costo) e del paziente (p. es., età, sesso, altri problemi medici, probabilità di rimanere incinta, etnia, altri fattori genetici). Vengono, inoltre, valutati i rischi e i benefici del farmaco; tutti i farmaci presentano alcuni rischi.
L'adesione (compliance) è la misura con la quale un paziente si attiene a uno schema terapeutico. Per i farmaci, la compliance necessita che la prescrizione sia ottenuta tempestivamente e che il farmaco sia preso come prescritto riguardo alle dosi, all'intervallo tra le stesse, alla durata del trattamento, e a ogni istruzione speciale aggiuntiva (p. es., assumere il farmaco a stomaco vuoto). Ai pazienti deve essere comunicato di avvisare il proprio medico se decidono di sospendere o modificare la posologia, ma lo fanno raramente.
La farmacodinamica (talvolta descritta come l'azione del farmaco sull'organismo) è lo studio degli effetti molecolari, fisiologici e biochimici sul corpo e comprende il legame del farmaco con il recettore (compresa la sensibilità recettoriale), gli effetti post recettoriali e le interazioni chimiche. La farmacodinamica con la farmacocinetica (ciò che l'organismo fa a un farmaco, o il destino di un farmaco all'interno del corpo), aiuta a spiegare la relazione tra dose e risposta, ossia gli effetti del farmaco. La risposta farmacologica dipende dal legame del farmaco col suo bersaglio. La concentrazione del farmaco al sito recettoriale influenza il suo effetto.
La farmacocinetica, talora definita come ciò che l'organismo fa a un farmaco, descrive il destino del farmaco dall'ingresso fino all'espulsione dall'organismo: andamento temporale del suo assorbimento, biodisponibilità, distribuzione, metabolismo ed escrezione.