Le triméthoprime est disponible en agent unique ou en association avec le sulfaméthoxazole (un antibiotique sulfamide Sulfamides Les sulfamides sont des antimicrobiens bactériostatiques synthétiques qui inhibent fortement la conversion de l'acide p-aminobenzoïque en dihydroptéroate, dont les bactéries ont besoin pour... en apprendre davantage ). Ces médicaments agissent en synergie pour bloquer les étapes séquentielles du métabolisme de l'acide folique bactérien:
Cette synergie a une activité antibactérienne maximale, souvent bactéricide.
Le triméthoprime/sulfaméthoxazole (TMP/SMX) est disponible comme agent unique ou en association dans un rapport 1:5 avec le sulfaméthoxazole (80 mg TMP (triméthoprime) plus 400 mg SMX ou un comprimé double dose de 160 mg TMP plus 800 mg SMX).
Pharmacocinétique
Indications du TMP (triméthoprime) et du SMX (sulfaméthoxazole)
Le TMP (triméthoprime) et le TMP/SMX (sulfaméthoxazole) (voir tableau Certaines indications du TMP/SMX Certaines indications du TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) Le triméthoprime est disponible en agent unique ou en association avec le sulfaméthoxazole (un antibiotique sulfamide). Ces médicaments agissent en synergie pour bloquer les étapes séquentielles... en apprendre davantage ) sont actifs contre
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Un large spectre de bactéries Gram positives (dont certains Staphylococcus aureus Infections staphylococciques Les staphylocoques sont des microrganismes aérobies Gram positifs. Staphylococcus aureus est le plus pathogène; généralement responsable d'infections cutanées et parfois de pneumonies, d'endocardites... en apprendre davantage
résistants à la méthicilline) -
Un large spectre de bactéries Gram négatives Introduction aux bacilles Gram négatifs Les bacilles Gram négatifs sont responsables de nombreuses pathologies. Certains sont des microrganismes commensaux présents dans la flore intestinale normale. Ces microrganismes commensaux... en apprendre davantage
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Protozoaires Cystoisospora Cystoisosporose La cystoisosporose est une infection par le protozoaire Cystoisospora (Isospora) belli. Les symptômes associent généralement une diarrhée aqueuse avec des troubles gastro-intestinaux et généraux... en apprendre davantage
et Cyclospora Cyclosporose La cyclosporose est une infection par le protozoaire Cyclospora cayetanensis. Les symptômes associent généralement une diarrhée aqueuse avec des troubles gastro-intestinaux et généraux. Le diagnostic... en apprendre davantage 
spp -
Le champignon Pneumocystis jirovecii Pneumonie à Pneumocystis jirovecii Pneumocystis jirovecii est une cause fréquente de pneumonie chez les patients immunodéprimés, en particulier chez les patients infectés par le VIH et ceux qui reçoivent un traitement par corticostéroïdes... en apprendre davantage
L'association est inactive contre
Les entérocoques Infections à entérocoques Les entérocoques sont des microrganismes anaérobies facultatifs à Gram positif. Enterococcus faecalis et E. faecium provoquent toute une gamme d'infections, dont des endocardites, des infections... en apprendre davantage , de nombreuses entérobactéries, et souches de Streptococcus pneumoniae sont résistantes. Le TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) n'est pas cliniquement efficace dans la pharyngite streptococcique du groupe A.
Le TMP (triméthoprime) seul est particulièrement utile dans
Contre-indications du TMP (triméthoprime) et du SMX (sulfaméthoxazole)
Utilisation pendant la grossesse et l'allaitement
Les études sur la reproduction animale réalisées avec le TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) démontrent certains risques (p. ex., des anomalies congénitales). Les données relatives à la grossesse chez la femme sont inadéquates. Cependant, le TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) doit être évité pendant le 1er trimestre (car les anomalies du tube neural représentent un risque) et aussi proche du terme. Pendant la grossesse ou chez le nouveau-né, le TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) augmente les taux sanguins de bilirubine et augmente le risque d'ictère nucléaire Ictère nucléaire L'ictère nucléaire est une lésion cérébrale provoquée par un dépôt de bilirubine non conjuguée dans les noyaux gris centraux et les noyaux du tronc cérébral. Normalement, la bilirubine liée... en apprendre davantage chez le fœtus ou le nouveau-né. Si le TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) ne peut être évité pendant le premier trimestre, une supplémentation en acide folique (4 mg/jour) est nécessaire.
Les sulfamides pénètrent dans le lait maternel et l'utilisation pendant l'allaitement est habituellement déconseillée.
Effets indésirables du TMP (triméthoprime) et du SMX (sulfaméthoxazole)
Les effets indésirables du TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole) comprennent
L'insuffisance rénale est probablement secondaire à une néphrite interstitielle ou une nécrose tubulaire. Par ailleurs, le TMP (triméthoprime) inhibe de façon compétitive la sécrétion rénale de la créatinine tubulaire et peut entraîner une augmentation artificielle de la créatininémie, bien que le taux de filtration glomérulaire reste inchangé. Une augmentation de la créatininémie est plus fréquente en cas d'insuffisance rénale préexistante en particulier chez les diabétiques.
La plupart des effets indésirables sont les mêmes que ceux des sulfamides Effets indésirables Les sulfamides sont des antimicrobiens bactériostatiques synthétiques qui inhibent fortement la conversion de l'acide p-aminobenzoïque en dihydroptéroate, dont les bactéries ont besoin pour... en apprendre davantage . Le TMP (triméthoprime) a les mêmes effets indésirables que le SMX (sulfaméthoxazole), mais avec une fréquence moindre. Des nausées, des vomissements et des éruptions se produisent souvent. En cas de SIDA, les effets indésirables sont fréquents, en particulier la fièvre, les éruptions cutanées et la neutropénie.
Un déficit en folates (entraînant une anémie macrocytaire) peut également être observé. L'administration d'acide folique peut éviter ou traiter l'anémie macrocytaire, la leucopénie ou la thrombopénie, qui apparaissent parfois consécutivement à une administration prolongée de TMP (triméthoprime)/SMX (sulfaméthoxazole).
Le TMP (triméthoprime) peut diminuer l'excrétion rénale du K tubulaire, ce qui peut provoquer une hyperkaliémie Hyperkaliémie L'hyperkaliémie est une concentration sérique de potassium > 5,5 mEq/L (> 5.5 mmol/L), résultant généralement d'une diminution de l'excrétion de potassium rénal ou d'un déplacement anormal de... en apprendre davantage mettant en jeu le pronostic vital.
Rarement, une nécrose hépatique sévère survient. Ce médicament peut également entraîner un syndrome évoquant une méningite aseptique.
