El metronidazol es un antibiótico bactericida. Entra en las paredes celulares bacterianas, altera el DNA e inhibe la síntesis de DNA en ciertos microorganismos. El tinidazol es un nitroimidazol relacionado con un mecanismo de acción similar pero con un uso clínico más limitado.
Farmacocinética
El metronidazol por vía oral se absorbe bien. Generalmente se lo administra por vía IV sólo cuando el paciente no puede ser tratado por vía oral. Se distribuye extensamente en los líquidos corporales y penetra en el líquido cefalorraquídeo, donde alcanza altas concentraciones.
Su metabolización parece tener lugar en el hígado y se excreta principalmente en la orina, pero la eliminación no se ve reducida en los pacientes con insuficiencia renal. Sin embargo, debido a que los metabolitos del metronidazol pueden acumularse en pacientes con nefropatía terminal, estos pacientes deben controlados para detectar efectos adversos asociados con el metronidazol, como los efectos en el sistema nervioso central, incluidos cefaleas, convulsiones y neuropatía periférica (principalmente entumecimiento o parestesias en una extremidad).
El tinidazol tiene una vida media ligeramente más larga que el metronidazol, lo que permite una dosificación menos frecuente.
Indicaciones
El metronidazol es activo contra
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Todas las bacterias anaerobias estrictas (es inactivo frente a bacterias anaerobias facultativas y aerobias)
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Ciertos parásitos protozoarios (p. ej., Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis [lamblia])
El metronidazol se usa principalmente para tratar infecciones causadas por anaerobios estrictos, a menudo en combinación con otros antibióticos. Es el medicamento de elección para las vaginosis bacterianas. También tiene otros usos clínicos (véase tabla Algunos usos clínicos del metronidazol).
El tinidazol se utiliza principalmente para los parásitos protozoarios mencionados anteriormente. No se utiliza para las infecciones bacterianas anaerobias sistémicas.
Algunos usos clínicos del metronidazol
Indicación |
Comentarios |
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Infecciones por anaerobios estrictos (p. ej., infecciones intraabdominales, pelvianas, de los tejidos blandos, periodontales y odontogénicas; abscesos pulmonares) |
A menudo se usa junto con otros antibióticos |
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Fármaco de elección |
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Infecciones del sistema nervioso central (meningitis, abscesos bacterianos) |
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Septicemia |
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Profilaxis antes de una cirugía intestinal |
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Diarrea inducida por Clostridioides (antes Clostridium) difficile (colitis seudomembranosa) |
Ya no se recomienda como fármaco de primera línea Debe considerarse solo para los casos leves cuando la vancomicina o la fidaxomicina no están disponibles o para los casos sistémicos graves administrados en combinación con vancomicina |
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Úlceras pépticas debidas a Helicobacter pylori |
Para el tratamiento y la prevención de recidivas Se usa con otros fármacos |
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Administración tópica u oral |
Contraindicaciones
Uso durante el embarazo y la lactancia
Los estudios de reproducción en algunas especies animales con metronidazol mostraron un mayor riesgo de actividad carcinogénica. No se han realizado estudios bien controlados y adecuados en mujeres embarazadas. La mayoría de los estudios en seres humanos no han demostrado un mayor riesgo de cáncer, malformaciones congénitas u otros efectos adversos fetales después del uso de metronidazol durante el embarazo; sin embargo, en algunos estudios se notificó labio leporino (con o sin paladar hendido) en recién nacidos de mujeres que tomaron metronidazol durante el primer trimestre. Algunos expertos aconsejan evitar el metronidazol durante el primer trimestre, aunque las 2015 sexually transmitted diseases treatment guidelines de los Centers for Disease Control (CDC) indican que se puede usar una dosis única de 2 g en cualquier etapa del embarazo para tratar la tricomoniasis.
El metronidazol pasa a la leche materna; no se recomienda su administración durante la lactancia.
Hay datos limitados sobre el uso de tinidazol durante el embarazo, pero debido a que los estudios en animales sugieren un riesgo moderado, el tinidazol se evita durante el embarazo.
Efectos adversos
Los efectos adversos del metronidazol y el tinidazol consisten en
Pueden producirse náuseas, vómitos, cefalea, convulsiones, síncope, otros efectos sobre el sistema nervioso central y neuropatía periférica; se han informado además casos de exantema, fiebre y neutropenia reversible. El metronidazol puede producir un sabor metálico y oscurecer la orina. Puede producirse una reacción similar a la del disulfiram (que incluye sofocos, cefalea, náuseas y vómitos) si se consume alcohol dentro de los 7 días de la administración del fármaco.
El tinidazol puede asociarse con una incidencia ligeramente menor de trastornos gastrointestinales.
Consideraciones sobre la dosis
Las dosis de metronidazol y tinidazol no disminuyen en pacientes con insuficiencia renal. Las dosis de metronidazol suelen disminuir un 50% en pacientes con hepatopatía significativa; el tinidazol no se ha estudiado en la enfermedad hepática y debe usarse con precaución.
El metronidazol y el tinidazol inhiben el metabolismo de la warfarina y puede incrementar su efecto anticoagulante.
Más información
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Centers for Disease Control and Prevention: Sexually Transmitted Diseases Treatment Guidelines, 2015
