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Trimetoprima y sulfametoxazol

Por

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Última modificación del contenido ago. 2018
Información: para pacientes
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La trimetoprima está disponible como monofármaco o en combinación con sulfametoxazol (un antibiótico del grupo de las sulfonamidas). Ambos medicamentos actúan sinérgicamente bloqueando pasos sucesivos del metabolismo del folato en las bacterias:

  • La trimetoprima impide la reducción del dihidrofolato a tetrahidrofolato.

  • El sulfametoxazol inhibe la conversión de ácido p-aminobenzoico en dihidropteroato.

Este efecto sinérgico produce una actividad antibacteriana máxima, que suele ser bactericida.

La asociación trimetoprim/sulfametoxazol (TMP/SMX) es una combinación fija de estos fármacos en una relación de 1:5 (80 mg de TMP más 400 mg de SMX, o un comprimido de potencia doble de 160 mg de TMP más 800 mg de SMX).

Farmacocinética

Ambos fármacos se absorben bien por vía oral y se excretan en la orina. Tienen una vida media de unas 11 h en el plasma, y penetran bien en los tejidos y líquidos corporales, incluso en el líquido cefalorraquídeo. El TMP se concentra en el tejido prostático.

Indicaciones

TMP y TMP/SMX (véase tabla Algunas indicaciones para TMP/SMX) son activos contra

Los combinación es inactiva contra

Los enterococos, muchas Enterobacteriaceae y algunas cepas de Streptococcus pneumoniae son resistentes. La combinación TMP/SMX no es clínicamente eficaz para la faringitis por estreptococos del grupo A.

Tabla
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Algunas indicaciones para TMP/SMX

Indicación

Comentarios

Prostatitis bacteriana crónica

Uno de los pocos fármacos eficaces, pero cura < 1/2 de los pacientes, aún después de 12 semanas

Cistitis no complicada en mujeres

Tan eficaz como las fluoroquinolonas para el tratamiento empírico de corta duración (3 días), si la tasa de resistencia a TMP/SMX es < 15%

Administrar 1/2 a 1 comprimido de doble potencia por noche, noche por medio o, en mujeres con recurrencias posteriores a las relaciones sexuales, después del coito

Tratamiento de la neumonía por Pneumocystis jirovecii y profilaxis de esta infección en pacientes con sida o cáncer

Fármaco de elección

Infecciones intestinales por diversas bacterias (p. ej., especies de Shigella, Vibrio, Escherichia coli) y los protozoos de las especies Cystoisospora y Cyclospora

Utilidad limitada por la creciente prevalencia de resistencias

Infecciones por Nocardia y Listeria monocytogenes

Exacerbaciones agudas de la bronquitis crónica

Infecciones por Staphylococcus aureus resistente a la meticilina

Se usa en pacientes que no toleran la vancomicina

TMP/SMX = trimetoprim/sulfametoxazol.

El TMP solo es especialmente útil para

  • Prostatitis bacteriana crónica

  • Profilaxis y tratamiento de las infecciones urinarias en pacientes alérgicos a las sulfamidas

Contraindicaciones

La combinación TMP/SMX está contraindicada en pacientes que han tenido reacciones alérgicas a cualquiera de los dos fármacos.

Son contraindicaciones relativas la deficiencia de folato, la disfunción hepática y la insuficiencia renal.

Uso durante el embarazo y la lactancia

Los estudios de reproducción en animales con TMP/SMX muestran cierto riesgo (p. ej., defectos congénitos). Los datos relacionados con el embarazo en seres humanos son inadecuados. Sin embargo, debe evitarse el uso de TMP/SMX durante el primer trimestre (debido al riesgo de defectos del tubo neural) y cerca del término. Si se utiliza durante la gestación o en neonatos, la combinación TMP/SMX incrementa las concentraciones plasmáticas de bilirrubina no conjugada y aumenta el riesgo de kernícterus en el feto o el neonato. Si no se puede evitar la TMP/SMX durante el primer trimestre, es necesario un suplemento de ácido fólico (4 mg/día).

Las sulfamidas pasan a la leche materna; por lo general, se desaconseja su uso durante la lactancia.

Efectos adversos

Los efectos adversos de la TMP/SMX incluyen

  • Todos los relacionados con las sulfamidas

  • Deficiencia de ácido fólico

  • Hiperpotasemia (el TMP puede disminuir la excreción renal de potasio y producir hiperpotasemia)

  • Insuficiencia renal

La falla renal en pacientes con insuficiencia previa probablemente sea secundaria a una nefritis intersticial o a una necrosis tubular. Además, el TMP inhibe competitivamente la secreción de creatinina en los túbulos renales y puede causar un aumento artificial en la creatinina sérica, aunque la tasa de filtrado glomerular no cambie. Los aumentos en las concentraciones de creatinina sérica son más probables en pacientes con insuficiencia renal preexistente, y especialmente en aquellos con diabetes mellitus.

La mayoría de los efectos adversos son los mismos que aquellos de las sulfamidas. El TMP tiene efectos adversos idénticos a los del SMX, pero son menos comunes. Náuseas, vómitos y exantemas son los más frecuentes. Los pacientes con sida tienen una alta incidencia de efectos adversos, especialmente fiebre, exantema y neutropenia.

También puede producirse la deficiencia de folato (que genera anemia macrocítica). La administración de ácido fólico puede prevenir o tratar la anemia macrocítica, la leucopenia y la trombocitopenia, que a veces se produce con la administración prolongada de TMP/SMX.

En raras ocasiones se produce una necrosis hepática grave. El fármaco puede causar también un síndrome que se parece a una meningitis aséptica.

Consideraciones sobre la dosis

La combinación TMP/SMX puede incrementar la actividad de la warfarina y las concentraciones de fenitoína, metotrexato y rifampicina. El SMX puede aumentar los efectos hipoglucemiantes de las sulfonilureas.

Información: para pacientes
NOTA: Esta es la versión para profesionales. PÚBLICO GENERAL: Hacer clic aquí para obtener la versión para público general.
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