Klassifikation und unerwünschte Wirkungen von Antipsychotika*

Klassifikation und unerwünschte Wirkungen von Antipsychotika*

Medikamente

EPS/TD/Akathisie

Sedierung

Gewichtszunahme/T2DM/Dyslipidämie

Erhöhtes Prolaktin

Anticholinerge Effekte

Orthostatische Hypotonie

QTC-Verlängerung

Kommentare

Antipsychotika der ersten Generation (Dopamin-2 [D2]-Antagonisten)

Chlorpromazine†‡

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Prototypisches niedrigpotentes Medikament, das erste entwickelte Antipsychotikum

Auch als Rektalsuppositorium verfügbar

Fluphenazin†‡

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Auch erhältlich als Fluphenazin-Decanoat und -Enantat, die intramuskuläre Depotformen darstellen (Dosisäquivalente sind nicht verfügbar).

Haloperidol†‡

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+/-

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++ (wenn i.v.)

Hohe Potenz

Kann einige Substanzintoxikationen (z. B. Phencyclidin) verschlimmern

Haloperidol-Decanoat erhältlich als i.m.-Depot

Orales flüssiges Konzentrat, wird schnell resorbiert

Keine Atemdepression

Loxapin

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Molindon

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Möglicherweise mit Gewichtsverlust assoziiert

Perphenazin†‡

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Gilt als Antipsychotikum mittlerer Potenz

Pimozid

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Wird bei Tourette-Syndrom eingesetzt

Thioridazin‡

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Die absolute Höchstdosis beträgt 800 mg/Tag, da höhere Dosen eine Pigmentretinopathie verursachen.

Kann eine QT-Verlängerung verursachen

Thiothixen†‡

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Hohe Inzidenz von Akathisie

Trifluoperazin†‡

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Antipsychotika der 2. Generation (Serotonin-Dopamin-Antagonisten)§¶

Aripiprazol

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Partieller Dopamin-2-Agonist

Manchmal zur Behandlung von schweren Depressionen als Ergänzung zu Antidepressiva eingesetzt.

Geringes Risiko für Sedierung und metabolisches Syndrom

Überwachen Sie das Ansprechen bei Patienten, die Medikamente einnehmen, die den Plasmaspiegel senken (Carbamazepin) oder erhöhen (Fluoxetin, Paroxetin).

Asenapine

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Es wird sublingual gegeben und bis zu 10 Minuten später darf keine Nahrung verzehrt werden (Tablette sollte nicht verschluckt werden)

Kann zu Gewichtszunahme, EPS, oraler Hypästhesie und Schwindel führen.

Brexpiprazol

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+/-

Dopamin-2- und 5HT1A-Partialagonist

Manchmal zur Behandlung von schweren Depressionen als Ergänzung zu Antidepressiva eingesetzt.

Dosistitration erforderlich an den Tagen 1–8

Cariprazine

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+

Partieller Agonist an D2-, 5HT1A- und D3-Rezeptoren

Geringes Risiko für ein metabolisches Syndrom

Somnolenz, Magenverstimmung

Dosistitration erforderlich an den Tagen 1–2

Clozapin

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++++

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Zuerst SGA

Wirksam bei Patienten, die nicht auf andere Antipsychotika ansprechen

Häufige Kontrolle der Leukozyten erforderlich, da Agranulozytoserisiko

Erhöhtes Risiko für Krampfanfälle, metabolisches Syndrom und Myokarditis

Iloperidone

Aufgrund einer möglichen QT-Verlängerung und orthostatischen Hypotonie wird die Dosis bei Therapiebeginn über 4 Tage auftitriert

Lumateperon

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+

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Wahrscheinliche antagonistische Aktivität an zentralen Serotonin-5-HT2A- und Dopamin-D2-Rezeptoren

Kontraindiziert bei älteren Patienten mit demenzbedingter Psychose

Reduzieren Sie die Dosis bei eingeschränkter Leberfunktion

Lurasidone

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+

+/-

+/-

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Einmal täglich mit einer Mahlzeit

Relativ geringes Sedierungsrisiko und metabolisches Syndrom

Reduzieren Sie die Dosis bei eingeschränkter Leberfunktion

Olanzapin

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++++

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+

++

Als monatliche Depotinjektion verfügbar

Häufigste unerwünschte Wirkungen: Somnolenz, metabolisches Syndrom, Schwindel

Manchmal i.v. verabreicht bei agitierten Patienten

Paliperidon

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Metabolit von Risperidon; wird nicht in großem Umfang in der Leber metabolisiert, daher möglicherweise vorzuziehen bei Patienten mit Leberfunktionsstörungen.

Pharmakologisch ähnlich wie Risperidon

Pimavanserin

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5HT2A-Inversagonist

Wird bei Psychosen im Rahmen der Parkinson-Krankheit eingesetzt

Noch nicht für die Behandlung der Schizophrenie in den Vereinigten Staaten zugelassen

Quetiapin

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Niedrige Potenz ermöglicht ein breites Dosierungsspektrum

Aufgrund sedierender Wirkungen manchmal bei Schlaflosigkeit eingesetzt

Manchmal zur Behandlung schwerer Depressionen als Ergänzung zu Antidepressiva eingesetzt

Dosistitration erforderlich, da Blockade der Alpha-2-Rezeptoren

Aufgrund einer Halbwertszeit von 6 Stunden ist bei der sofort freisetzenden Formulierung eine zweimal tägliche Dosierung erforderlich; die Retardform wird einmal abends verabreicht.

Risperidon

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+

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EPS eher bei Dosen > 6 mg; dosisabhängige Prolaktinerhöhung oder metabolisches Syndrom; kann orthostatische Hypotonie verursachen

Verfügbar als Depotinjektion (Mikrosphären) alle 2 Wochen

Ziprasidon†

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Hemmung der Serotonin- und Noradrenalinwiederaufnahme, möglicherweise mit antidepressiven Effekten

Kürzeste Halbwertszeit der Antipsychotika der zweiten Generation

Erfordert eine 2-mal tägliche Dosierung beim Essen

Bei Verabreichung zur Agitation kann eine EKG-Überwachung erforderlich sein

Die gleichzeitige Anwendung mit Carbamazepin und Ketoconazol sollte vermieden werden.

Muscarin-Agonisten

Xanomelin-Trospium

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++

+/-

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M1/M4-Agonist

Übelkeit und Erbrechen

Kann Hypertonie verursachen

* Adapted from Boland R, Verduin ML, edsKaplan and Sadock’s Comprehensive Textbook of Psychiatry,  11th Edition. Vol 2, Lippincott Williams & Wilkins, New York, 2024; Schatzberg A and Nemeroff CB. Textbook of Psychopharmacology, 6th edition. American Psychiatric Association Publishing. 2024.

† Diese Arzneimittel sind auch für die Akutbehandlung in i.m.-Form verfügbar.

‡ Diese Medikamente sind auch als orales Konzentrat erhältlich.

§ Eine Überwachung auf metabolisches Syndrom und Typ-2-Diabetes wird für diese Antipsychotikaklasse empfohlen.

¶ Alle Antipsychotika der zweiten Generation wurden mit erhöhter Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz in Verbindung gebracht.

5HT2A = Subtyp von 5HT2A (Rezeptoren der Serotonin-Familie); ECG = Elektrokardiogramm; EPS = extrapyramidale Neben- (oder unerwünschte) Wirkungen; IM = intramuskulär; IV = intravenös; SGA = Antipsychotikum der zweiten Generation; T2DM = Typ-2-Diabetes mellitus; WBC = weiße Blutkörperchen. +/- = fraglich; + = mild; ++ = mäßig; +++ = schwer; ++++ = sehr schwer; - = nicht beobachtet.

* Adapted from Boland R, Verduin ML, edsKaplan and Sadock’s Comprehensive Textbook of Psychiatry,  11th Edition. Vol 2, Lippincott Williams & Wilkins, New York, 2024; Schatzberg A and Nemeroff CB. Textbook of Psychopharmacology, 6th edition. American Psychiatric Association Publishing. 2024.

† Diese Arzneimittel sind auch für die Akutbehandlung in i.m.-Form verfügbar.

‡ Diese Medikamente sind auch als orales Konzentrat erhältlich.

§ Eine Überwachung auf metabolisches Syndrom und Typ-2-Diabetes wird für diese Antipsychotikaklasse empfohlen.

¶ Alle Antipsychotika der zweiten Generation wurden mit erhöhter Mortalität bei älteren Patienten mit Demenz in Verbindung gebracht.

5HT2A = Subtyp von 5HT2A (Rezeptoren der Serotonin-Familie); ECG = Elektrokardiogramm; EPS = extrapyramidale Neben- (oder unerwünschte) Wirkungen; IM = intramuskulär; IV = intravenös; SGA = Antipsychotikum der zweiten Generation; T2DM = Typ-2-Diabetes mellitus; WBC = weiße Blutkörperchen. +/- = fraglich; + = mild; ++ = mäßig; +++ = schwer; ++++ = sehr schwer; - = nicht beobachtet.

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