（另请参见 给药和药物代谢动力学简介 给药和药物代谢动力学简介 有关纳米技术改善药物递送的所有方法的概述，请参阅 纳米医学。 给药是通过数种手段（途径)之一给予药物。药物代谢动力学阐述身体如何处置药物，包括吸收、分布、代谢和排泄过程。 药物治疗要求药物到达组织中能发挥其药效的特定靶点或位点。药物通常会被引入身体（... 阅读更多 。）
药物吸收入血后（请参见 药物吸收 药物的吸收 药物吸收是指给药后药物进入血液循环的过程。 （另请参见 给药和药物代谢动力学简介。） 药物的吸收过程会影响生物利用度——药物到达作用靶点的速度和程度。影响吸收（并因此影响生物利用度）的因素包括 设计和生产药品的方式 理化特性 阅读更多 ），很快随血液循环运至全身。循环一次的平均时间为一分钟。随着血液再循环，药物随血流前往身体各组织。
一旦吸收，大部分药物会不均匀地扩散遍及身体各处。溶解在水中的药物（水溶性药物），例如抗高血压药阿替洛尔，主要分布于血液和细胞周围的体液（细胞间液）。溶解在脂质中的药物（脂溶性药物），例如麻醉剂氟烷，主要分布在脂肪组织中。一些药物主要浓集于身体某个小部位（例如，碘主要浓集于甲状腺），原因是那里的组织对这种药物具有特别吸引力（亲和力）和蓄积能力。
药物分布到不同组织的速度取决于药物跨膜转运的能力。例如麻醉剂硫喷妥钠是一种脂溶性很高的药物，可迅速进入脑组织，但是水溶性药物青霉素则几乎不进入脑组织。一般来说，脂溶性药物比水溶性药物跨膜转运的速度更快。转运机制帮助一些药物进入或排出组织。
一些药物非常缓慢地离开血流，原因是它们与血液中循环的蛋白质紧密结合。有些药物迅速离开血流并进入其他组织，原因是它们与血液蛋白质结合不太紧密。实际上，几乎所有的药物分子都要与血浆蛋白结合。与蛋白结合的药物通常是无活性的。当游离型药物分布到组织中，血药浓度降低，血浆蛋白就会逐渐释放与之相结合的药物。因此，血液中结合型药物相当于药物的储备库。
一些药物可在某些特定的组织中蓄积（例如地高辛在心脏和骨骼肌中蓄积），同样可以作为药物的储备库。这些组织缓慢释放药物入血，避免血药浓度快速降低，从而延长作用时间。例如蓄积在脂肪组织中的药物，从脂肪组织中清除的速度缓慢，以至于在患者停药后数天内仍有药物在血液中循环。
药物在不同人体内的分布情况不同。例如，肥胖患者可储存大量的脂溶性药物，但体型偏瘦的患者储存的脂溶性药物就很少。老年人，即使体型偏瘦也可储存大量脂溶性药物，因为其脂肪组织的比例相对较高。
