クロラムフェニコールは主に静菌的に作用する抗菌薬である。リボソームの50Sサブユニットに結合することによって，細菌のタンパク質合成を阻害する。
薬物動態
クロラムフェニコールは経口投与でよく吸収される。注射剤の場合は静注にすべきである。
クロラムフェニコールは髄液を含む体液に広く分布し，尿中に排泄される。肝臓で代謝されるため，腎機能不全があっても活性型のクロラムフェニコールが蓄積することはない。
クロラムフェニコールの適応
クロラムフェニコールは以下に対して広い抗菌スペクトルを有する：
グラム陽性およびグラム陰性の球菌および桿菌（嫌気性菌を含む）
Rickettsia属，Mycoplasma属，Chlamydia属，およびChlamydophila属細菌
骨髄毒性があること，別の抗菌薬が利用可能であること，および耐性菌の出現のために，もはやクロラムフェニコールはいかなる感染症においても第1選択薬とはならないが，以下の場合は例外である：
この抗菌薬に対する感受性を維持した少数の多剤耐性菌による重篤な感染症
ペストによる髄膜炎または眼内炎（他のペスト薬はこれらのスペースに浸透しにくいため）
しかしながら，ペニシリンに比較的耐性を示す肺炎球菌による髄膜炎の治療にクロラムコールを使用したときの成績は思わしくなく，これはおそらく，これらの菌株に対するクロラムフェニコールの殺菌活性が低いためと考えられた。
クロラムフェニコールの禁忌
他の代替薬が使用できる場合は，クロラムフェニコールは禁忌である。
妊娠中および授乳中の使用
妊娠中にクロラムフェニコールを使用すると，胎児における薬物濃度が母体と同等まで上昇する。特に出産間近の場合，理論的にはgray baby症候群が懸念されるが，胎児に対するリスクを示した明確なエビデンスはない。
クロラムフェニコールは母乳中に移行する。授乳期間中の安全性は確立されていない。
クロラムフェニコールの有害作用
クロラムフェニコールの有害作用としては以下のものがある：
骨髄抑制（最も重篤）
悪心，嘔吐，および下痢
Gray baby症候群（新生児）
骨髄抑制には次の2種類がある：
用量に関連する可逆性の鉄代謝障害：この作用は，高用量もしくは長期間の投与時または重度の肝疾患患者で最も起こりやすい。
特異体質による不可逆性の再生不良性貧血：この貧血は治療を受けた患者25,000人当たり1例未満の頻度で発生する。治療終了後に遅れて発症することもある。少量が吸収されて，まれに再生不良性貧血を引き起こすことがあるため，クロラムフェニコールを外用してはならない。
過敏反応はまれである。長期使用すると，視神経炎および末梢神経炎が発生することがある。
新生児のgray baby症候群は，低体温症，チアノーゼ，筋弛緩，および循環虚脱を伴い，しばしば死に至る。その原因は，未熟な肝臓がクロラムフェニコールを代謝・排泄できないために起こる血中濃度の上昇である。この症候群を回避するため，生後1カ月以下の乳児には最初から25mg/kg/日を超える用量で投与しないとともに，血中薬物濃度に基づいて用量を調節すべきである。
