薬物動態は，ときに生体が薬物に対して行うことと説明され，薬物が生体に入り，生体を通過し，生体から出る動き，つまり薬物の吸収，生物学的利用能，分布，代謝，および排泄の経時変化のことを指す。
薬力学は，薬物が生体に対して行うことと説明され，受容体結合，受容体後の作用，および化学的相互作用を伴う。薬物動態により薬物作用の発現開始，持続時間，および強度が決まる。これらの過程に関連する公式は，ほとんどの薬物の薬物動態挙動を要約する（基本的な薬物動態パラメータを定義する公式を参照）。
薬物の薬物動態は患者関連因子およびその薬物の化学的特性に依存する。集団の薬物動態パラメータを予測するために，いくつかの患者関連因子（例，腎機能，遺伝子構成，性別，年齢）を用いることがある。例えば，一部の薬物，特に代謝および排泄の両方を必要とする薬物の半減期は，高齢者で著しく長いことがある（若年男性（A）および高齢男性（B）におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較の図を参照）。実際，加齢に伴う生理学的変化は，薬物動態の多くの側面に影響を及ぼす（高齢者における薬物動態および小児における薬物動態を参照）。
他の因子は個人の生理機能に関連する。個人因子の中には影響が合理的に推測可能なものもあるが（例，腎不全，肥満，肝不全，脱水），特異体質による因子はその影響が予測不能である。個人差があるため，薬剤投与は各患者のニーズに基づく必要があり，慣習としてそれは，治療目的を満たすまで用量を経験的に調節することによって行われている。このアプローチは，至適反応を遅延させたり有害作用を生じさせたりすることがあるため，しばしば不十分となる。
薬物動態の原理を理解することは，処方者が投与量をより正確に，より迅速に調整するのに役立つ。薬物動態の原理を薬物療法の個別化に応用することを治療薬物モニタリングと呼ぶ。
若年男性（A）および高齢男性（B）におけるジアゼパムの薬物動態結果の比較
ジアゼパムは，肝臓においてP-450酵素系を介してデスメチルジアゼパムに代謝される。デスメチルジアゼパムは活性を有する鎮静薬で，腎臓により排泄される。0 = 投与時間。(Adapted from Greenblatt DJ, Allen MD, Harmatz JS, Shader RI: Diazepam disposition determinants. 27:301–312, 1980.) |
