β-ラクタム系薬剤は，β-ラクタム環を母核とする抗菌薬である。サブクラスとして以下のものがある：
βラクタム系薬剤は，いずれも細菌の細胞壁合成に必要な酵素に結合して不活化する。
β-ラクタマーゼ
β-ラクタマーゼは，細菌によって産生される酵素であり，β-ラクタム環を開裂させてβ-ラクタム系抗菌薬を不活化する。βラクタマーゼは可動性遺伝因子（例，プラスミド）にコードされているものもあれば，染色体にコードされているものもある。
βラクタマーゼには多くの種類がある。全てのβ-ラクタム系抗菌薬に対して活性を示すわけではないため，特定のβ-ラクタム系薬剤への親和性に基づいて，いくつかの群に大別される：
AmpC：セファロスポリン系，セファマイシン系，モノバクタム系，ペニシリン系
基質拡張型β-ラクタマーゼ：広域スペクトルのペニシリン系（例，ピペラシリン），大半のセファロスポリン系，モノバクタム系
メタロ-β-ラクタマーゼ：カルバペネム系 + モノバクタム系アズトレオナムを除く他の全てのβ-ラクタム系（注，これらの酵素はβ-ラクタマーゼ阻害薬によって阻害されない）
ペニシリナーゼ：狭域スペクトルのペニシリン系
セリン型カルバペネマーゼ：カルバペネム系 + その他全てのβ-ラクタム系
AmpC β-ラクタマーゼは一般に染色体にコードされており，主にEnterobacter，Serratia，Citrobacter，Providencia，Morganella，および緑膿菌（Pseudomonas aeruginosa）によって産生される。AmpCの産生には変動があり，βラクタム曝露によって誘導されるため，これらの微生物の一部は，最小発育阻止濃度（MIC）検査において第3世代のセファロスポリン系に偽感受性を示す可能性がある。
基質拡張型β-ラクタマーゼ（ESBL）は，一部のKlebsiella 属細菌，大腸菌（Escherichia coli），およびその他の腸内細菌科細菌が産生するプラスミドにコードされているβラクタマーゼの一種である。
メタロ-β-ラクタマーゼは，Stenotrophomonas maltophiliaなどの一部の微生物の染色体にコードされていることもあれば，Klebsiella属，Pseudomonas属，Acinetobacter属などの様々なグラム陰性菌で獲得されることもある。
ペニシリナーゼは，黄色ブドウ球菌（Staphylococcus aureus）を含むブドウ球菌などの様々な微生物によって産生される狭域スペクトルの酵素である。
プラスミド媒介性の肺炎桿菌（Klebsiella pneumoniae）カルバペネマーゼ（KPC）などのセリン型カルバペネマーゼは，肺炎桿菌（K. pneumoniae）によって産生されることが最も多いが，他の腸内細菌科細菌でも報告されている。
β-ラクタマーゼ阻害薬は，特定のβ-ラクタマーゼの活性を阻害する薬剤であるため，ときにβ-ラクタム系抗菌薬と併用される。具体例として以下のものがある：
クラブラン酸，スルバクタム，タゾバクタム：これらの薬剤はペニシリナーゼを阻害するが，AmpCやカルバペネマーゼは阻害しない。In vitroでは一部のESBLも阻害するが，これらの薬剤を含む併用療法の大半は，ESBL産生菌に対して臨床的に信頼できない。
アビバクタム，レレバクタム，バボルバクタム（vaborbactam）：これらの薬剤はESBL，KPCを含むほとんどのセリン型カルバペネマーゼ，およびAmpCを阻害するが，メタロ-β-ラクタマーゼは阻害しない。
アビバクタム：この薬剤は一部のOXA型カルバペネマーゼも阻害する。
NDM-1（New Delhi MBL-1）型，VIM（Verona integron-encoded MBL）型，IMP（imipenem）型などのメタロ-β-ラクタマーゼ（MBL）に対して活性を示すβ-ラクタマーゼ阻害薬は現時点で存在せず，特にIMP型はアズトレオナムを除く全てのβ-ラクタム抗菌薬を不活性化できる。しかしながら，MBLを産生する多くの菌株がアズトレオナムを加水分解できる他のβ-ラクタマーゼも産生する。
