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Tigeciclina

Di

Brian J. Werth

, PharmD, University of Washington School of Pharmacy

Revisionato/Rivisto mag 2022
Visualizzazione l’educazione dei pazienti

La tigeciclina, un derivato della tetraciclina minociclina, è il primo antibiotico Panoramica sui farmaci antibatterici I farmaci antibatterici derivano da muffe, batteri o da processi di sintesi de novo. Il termine "antibiotico" tecnicamente si riferisce solo agli antimicrobici derivati da batteri o muffe, ma... maggiori informazioni Panoramica sui farmaci antibatterici glicilciclico disponibile. La tigeciclina inibisce la sintesi proteica legandosi alla subunità ribosomiale 30S. È batteriostatica.

Farmacocinetica

La tigeciclina è somministrata EV. La tigeciclina ha un ampio volume di distribuzione (> 12 L/kg), penetrando anche nel tessuto osseo, polmone, fegato, reni e tessuti. Tuttavia, a causa della sua vasta distribuzione nei tessuti, i livelli ematici sono bassi, così la tigeciclina probabilmente non è una buona scelta per i pazienti con batteriemia, soprattutto quelli con fonti di infezione intravascolari.

La maggior parte del farmaco è escreta nella bile e nelle feci. Non è necessario alcun aggiustamento della dose nei pazienti che hanno insufficienza renale.

Indicazioni per la tigeciclina

La tigeciclina è efficace contro molti batteri resistenti, compresi quelli con resistenza alle tetracicline. La tigeciclina ha attività in vitro contro i seguenti:

Non è efficace contro Pseudomonas aeruginosa, Providencia spp, Morganella morganii, o Proteus spp.

La tigeciclina è indicata per

Tuttavia, una recente meta-analisi ha mostrato che i pazienti trattati con la tigeciclina (in particolare quelli trattati per la polmonite associata alla ventilazione meccanica Polmonite nosocomiale La polmonite nosocomiale si sviluppa dopo almeno 48 h dall'ospedalizzazione. Gli agenti patogeni più diffusi sono i bacilli Gram-negativi e lo Staphylococcus aureus; i microrganismi resistenti... maggiori informazioni ) hanno avuto una mortalità più alta di quelli che hanno ricevuto altri antibiotici, risultando in un "black box warning" da parte dell'FDA (U.S. Food and Drug Administration). In generale, la tigeciclina deve essere riservata per le infezioni da microrganismi multi-resistenti quando le altre opzioni di trattamento sono più tossiche o meno efficaci. A causa della sua attività parenterale contro C. difficile, la tigeciclina può essere un antibiotico utile quando un paziente richiede un trattamento concomitante di un'infezione da microrganismi multi-resistenti e C. difficile.

Controindicazioni alla tigeciclina

La tigeciclina è controindicata nei pazienti che hanno avuto una reazione allergica ad essa e nei bambini < 8 anni.

La tigeciclina ha un "black box warning" perché aumenta il rischio di mortalità e quindi deve essere riservata per le situazioni in cui non ci sono alternative adeguate.

Uso in gravidanza e allattamento

La tigeciclina, come le tetracicline Uso in gravidanza e allattamento Le tetracicline sono antibiotici batteriostatici che si legano alla subunità 30S ribosomiale, inibendo così la sintesi proteica dei batteri. Le tetracicline specifiche sono Doxiciclina Eravaciclina... maggiori informazioni  Uso in gravidanza e allattamento , può danneggiare le ossa e i denti del feto. Se una donna incinta lo assume durante il 2o o 3o trimestre, può causare una anomalia permanente di colorazione dei denti del feto.

Non è noto se la tigeciclina passi nel latte materno e il suo utilizzo in allattamento è sicuro; tuttavia, ha una limitata biodisponibilità orale.

Effetti avversi della tigeciclina

Gli effetti avversi della tigeciclina comprendono

  • Nausea, vomito, e diarrea

  • Fotosensibilità

  • Epatotossicità

Nausea e vomito sono frequenti. Nei pazienti trattati con la tigeciclina si possono verificare aumenti di amilasi sierica, bilirubina totale, tempo di protrombina, e transaminasi. Sono stati riportati casi isolati di significativa disfunzione epatica e insufficienza epatica nei pazienti trattati con tigeciclina. Molti degli effetti avversi della tigeciclina sono simili a quelle di tetracicline Effetti avversi Le tetracicline sono antibiotici batteriostatici che si legano alla subunità 30S ribosomiale, inibendo così la sintesi proteica dei batteri. Le tetracicline specifiche sono Doxiciclina Eravaciclina... maggiori informazioni  Effetti avversi (p. es., fotosensibilità).

Considerazioni sul dosaggio per la tigeciclina

La dose deve essere aggiustata nei pazienti con disfunzione epatica, ma non in quelli con disfunzione renale.

I livelli sierici di warfarin possono aumentare, ma lil rapporto internazionale normalizzato (INR) non sembra aumentare.

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