L’assorbimento di un farmaco consiste nel suo passaggio nel torrente ematico dopo la somministrazione.
(Vedere anche Introduzione a Somministrazione dei farmaci e farmacocinetica.)
L’assorbimento influisce sulla biodisponibilità, sulla velocità e sulla quantità di farmaco che raggiunge il sito d’azione voluto. I fattori che influiscono sull’assorbimento (e, di conseguenza, sulla biodisponibilità) includono:
Il modo in cui un prodotto farmaceutico è ideato e prodotto
Le sue proprietà fisiche e chimiche
Gli altri ingredienti che contiene
Le caratteristiche fisiologiche del soggetto che lo assume
La modalità di conservazione
Un prodotto farmaceutico può essere formulato in vari modi (compressa, capsula, supposta, cerotto transdermico o soluzione). È composto dal farmaco (principio attivo) e dagli additivi (ingredienti inattivi). Il principio attivo è la sostanza chimica (il farmaco) che si assume per ottenere l’effetto desiderato (come la riduzione della pressione sanguigna). Gli additivi (ingredienti inattivi come i diluenti, gli stabilizzanti, i disgreganti e i lubrificanti) sono miscelati insieme al farmaco per agevolarne la deglutizione o per favorirne la disgregazione nel tratto gastrointestinale. Per esempio, per realizzare le compresse, la miscela di principio attivo/inattivo può essere costituita da piccoli granuli e realizzata in forma di compressa. Il tipo e la quantità di additivi, nonché il grado di compressione, influiscono sulla velocità di disintegrazione della compressa e sulla velocità di assorbimento del farmaco. I produttori di farmaci adattano tali variabili per ottimizzare l’assorbimento.
Dato che i prodotti farmaceutici contenenti lo stesso farmaco (principio attivo) possono essere composti da diversi ingredienti inattivi, l’assorbimento può variare fra le diverse forme farmaceutiche. Pertanto, gli effetti di un farmaco, perfino alle stesse dosi, possono variare fra una formulazione farmaceutica e un’altra. Le formulazioni farmaceutiche, che non solo contengono lo stesso principio attivo, ma raggiungono nel tempo sostanzialmente gli stessi livelli ematici, sono considerate bioequivalenti (vedere Bioequivalenza e intercambiabilità dei farmaci generici). La bioequivalenza assicura l’equivalenza terapeutica (ovvero, il raggiungimento degli stessi effetti terapeutici) e i prodotti bioequivalenti sono intercambiabili.
Compresse
Se una compressa rilascia il farmaco troppo velocemente, i livelli ematici del farmaco possono diventare troppo elevati, causando una risposta eccessiva. Se la compressa non rilascia il farmaco abbastanza velocemente, gran parte del farmaco può essere eliminata nelle feci senza essere assorbita. I produttori di farmaci formulano le compresse in modo che il farmaco venga rilasciato alla velocità desiderata.
Capsule
Le capsule sono costituite da farmaci e additivi chiusi in un guscio gelatinoso. Il guscio si gonfia e libera il contenuto quando diventa umido. Il che avviene, di solito, velocemente. Le dimensioni delle particelle di farmaco e le proprietà degli additivi influiscono sulla sua velocità di dissolvimento e di assorbimento. I farmaci tendono a essere assorbiti più rapidamente se contenuti in capsule riempite con sostanze liquide, rispetto a quelle riempite con particelle solide.
Rivestimenti enterici
Se un farmaco somministrato per via orale danneggia il rivestimento della parete gastrica o si decompone in ambiente acido, è possibile ricoprire la compressa o la capsula che contiene il farmaco con una sostanza che ne impedisce lo scioglimento fino all’arrivo nell’intestino tenue. Questi rivestimenti protettivi sono descritti come enterici. Per dissolversi, questi rivestimenti devono venire a contatto con l’ambiente meno acido dell’intestino tenue o con gli enzimi digestivi ivi presenti. Tuttavia, i rivestimenti non sempre si dissolvono come auspicato. La compressa o la capsula può passare integra nelle feci, specialmente negli anziani.
Formulazioni a rilascio controllato
Alcuni prodotti farmaceutici vengono appositamente formulati in modo da liberare i principi attivi lentamente o in piccole quantità ripetute nel tempo, solitamente per un periodo di 12 o più ore. Questa forma di somministrazione è definita a rilascio modificato, a rilascio controllato, a rilascio sostenuto o a rilascio prolungato.
Cause della bassa biodisponibilità
Vari altri fattori possono influenzare l’assorbimento e la biodisponibilità di un farmaco assunto per via orale. Le caratteristiche fisiologiche includono
Quanto tempo è necessario allo stomaco per svuotarsi
L’acidità (pH) dello stomaco
Quanto rapidamente il farmaco viene spostato lungo il tratto digerente
Altri fattori comprendono l’età, il sesso, il livello di attività fisica e il grado di stress.
I cibi, nonché gli altri farmaci e i disturbi digestivi, possono influire sull’assorbimento e sulla biodisponibilità. Per esempio, i cibi ad alto contenuto di fibre possono legarsi al farmaco e prevenirne l’assorbimento. I lassativi e la diarrea, che velocizzano il passaggio delle sostanze attraverso il tubo digerente, possono ridurre l’assorbimento del farmaco. Anche l’asportazione chirurgica di parti del tubo digerente (come lo stomaco o il colon) può influenzare l’assorbimento dei farmaci.
La biodisponibilità può essere influenzata dal modo e dai tempi di conservazione del prodotto farmaceutico. Il principio attivo, in alcuni prodotti farmaceutici, può deteriorarsi e diventare inefficace o nocivo se conservato impropriamente o troppo a lungo. Alcuni prodotti devono essere conservati in frigorifero oppure in luogo freddo, secco o buio. Le indicazioni per la conservazione e le date di scadenza devono essere rispettate rigorosamente sempre.